Кладрибин 1 мг/мл 1 шт. флакон концентрат для приготовления раствора для инфузий 10 мл
- Особые условия температурного хранения
- Производитель
- Первичная упаковка
Флакон
- Форма выпуска
концентрат для приготовления раствора для инфузий
- Дозировка
0,001/МЛ
- Объем (мл)
10
- В упаковке
1
- Срок годности
- Длительный срок годности
- Все характеристики
Показания
- волосатоклеточный лейкоз.
Характеристики
- Производитель
- Срок годности
- Длительный срок годности
- Страна производитель
Республика Беларусь
- Специальные свойства
Хранить в холодильнике, Хранить в защищённом от света месте, Беречь от детей
- Действующее вещество
- Форма выпуска
- Первичная упаковка
- Дозировка
- Объем (мл)
- В упаковке
- Вид товара
Инструкция
Способ применения и дозы
- Внутривенно капельно в виде 2-х часовых или 24 часовых инфузий.
- Дозировки и продолжительность лечения устанавливает лечащий врач в зависимости от особенностей течения заболевания и тяжести состояния.
- Рекомендованная доза составляет 0,09-0,1 мг/кг/день в течение 7 дней. Обычно проводится только один курс терапии. Данные об увеличении противоопухолевого эффекта при проведении дополнительных курсов отсутствуют.
- Перед введением необходимое количество концентрата разводят в 0,5-1 л 0,9% раствора натрия хлорида, при приготовлении инфузионного раствора для длительных (24 часовых) инфузий используют бактериостатический 0,9% раствор натрия хлорида (содержащий в качестве консерванта бензиловый спирт).
- Для приготовления инфузионного раствора не рекомендуется использовать 5 % раствор декстрозы в связи с усилением деградации кладрибина.
- Меры предосторожности при приготовлении инфузионного раствора и обращении с препаратом
- Поскольку лекарственный препарат не содержит антимикробных консервантов и бактериостатических агентов, при приготовлении раствора необходимо соблюдать соответствующие асептические меры предосторожности.
- Парентеральные лекарственные формы перед введением следует визуально проверить на наличие частиц и изменение цвета, при этом проверке подлежит как содержимое флакона, так и готовый раствор для введения. При хранении кладрибина при низких температурах может произойти выпадение осадка, который растворяется путем нагревания раствора естественным путем до комнатной температуры и при энергичном встряхивании. Не следует использовать для этих целей микроволновые печи и другие нагревательные приборы!
- После разбавления содержимого флакона с концентратом следует незамедлительно начать введение препарата.
- Флакон предназначен только для однократного использования, неиспользованный раствор подлежит уничтожению.
- Потенциальные опасности, связанные с цитотоксическими агентами, хорошо известны, и соответствующие меры предосторожности должны быть приняты при обращении, подготовке и введении кладрибина. Рекомендуется использование одноразовых перчаток и защитной одежды. Если готовый раствор кладрибина попал на кожу или слизистые оболочки, необходимо сразу промыть вовлеченную поверхность большим количеством воды.
Показания
- - волосатоклеточный лейкоз.
Состав
- Состав на 1 мл:
- действующее вещество: кладрибин - 1,0 мг;
- вспомогательные вещества: калия дигидрофосфат - 6,8 мг, натрия хлорид - 5,18 мг, натрия гидроксид - до рН 7,3, вода для инъекций - до 1 мл.
Противопоказания
- - повышенная чувствительность к кладрибину или любому другому компоненту препарата;
- - умеренная или тяжелая почечная недостаточность (КК <50 мл/мин);
- - умеренная или тяжелая печеночная недостаточность (> 4 по шкале Чайлд-Пью);
- - период беременности и кормления грудью;
- - детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения кладрибина у детей не установлены).
- С осторожностью: при угнетении функции костного мозга, легкой почечной и/или печеночной недостаточности, инфекционных осложнениях основного заболевания (врач должен оценить соотношение риска и ожидаемой пользы при введении кладрибина пациентам с инфекционными осложнениями), пожилом возрасте.
- Применение при беременности и в период грудного вскармливания
- Противопоказано применение во время беременности и в период грудного вскармливания.
Особые указания
- Лечение кладрибином должно осуществляться под контролем врача, имеющего опыт применения противоопухолевой терапии.
- Наблюдающаяся при терапии кладрибином миелосупрессия дозозависима и обычно обратима.
- Эффекты миелосупрессии кладрибина главным образом появляются в течение месяца с момента лечения. Во время лечения и как минимум в течение 4-8 недель после необходим тщательный контроль гематологических показателей крови. Особую осторожность следует соблюдать пациентам с исходным угнетением функции костного мозга любого происхождения из-за риска появления пролонгированной гипоплазии.
- Лечение кладрибином может привести в некоторых случаях к тяжелым формам иммуносупрессии с уменьшением уровня CD4 лейкоцитов.
- При возникновении лихорадочного состояния на фоне нейтропении необходим тщательный контроль общего состояния пациентов в течение первого месяца лечения и, в случае необходимости, назначение антибактериальной терапии. В случае развития нейротоксичности лечение препаратом должно быть приостановлено до разрешения неврологической симптоматики.
- Лечение пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью следует проводить под непосредственным контролем функции почек и печени. Лечение должно быть прекращено в случае нефро- или гепатотоксичности.
- При отсутствии данных по фармакокинетике у пожилых людей, необходимо тщательное наблюдение таких пациентов.
- В случаях, когда ожидается лизис значительной клеточной массы, должны быть приняты профилактические меры во избежание гиперурикемии и гиперурикозурии (риск возникновения острой почечной недостаточности). Для предотвращения гиперурикемии рекомендуется обильное питье, при необходимости - аллопуринол и щелочное питье.
- Пациентам во время лечения и как минимум в течение 6 месяцев после следует использовать надежные методы контрацепции.
Упаковка и форма выпуска
- Концентрат для приготовления раствора для инфузий 10 мл - один флакон вместе с инструкцией по применению в уп
Побочные действия
- Со стороны костно-мозгового кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия, панцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия. Очень редко -миелодиспластический синдром.
- Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, метеоризм, боль в области живота, повышение уровня билирубина и/или активности трансаминаз.
- Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, повышенная возбудимость, периферические сенсорные нейропатии, полинейропатия, потеря сознания, атаксия, депрессия. Очень редко - эпилептоидные судороги.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, тахикардия, шум в сердце, снижение артериального давления, ишемия миокарда.
- Со стороны дыхательной системы: кашель, нарушение перкуторного звука и аускультативных характеристик дыхания, учащенное дыхание, интерстициальный пневмонит.
- Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, локализованная экзантема, шелушение кожи, кожный зуд, крапивница, болезненность кожи.
- Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия, боль в костях.
- Со стороны органа зрения: конъюнктивит, блефарит
- Местные реакции: эритема, боль, отечность, тромбоз, флебит.
- Прочие: повышение температуры тела, озноб, слабость, астения, повышенная утомляемость, повышенная потливость, боль различной локализации, пурпура, петехии, носовые кровотечения, снижение иммунитета, синдром лизиса опухоли, развитие вторичных злокачественных опухолей; предрасположенность к инфекциям, оппортунистическим инфекциям, вызванным Herpes simplex, Herpes zoster, Cytomegalovirus.
- В случае возникновения нежелательных реакций при применении препарата необходимо сообщить об этом врачу.
Фармакотерапевтическая группа
- противоопухолевое средство - антиметаболит
Лекарственное взаимодействие
- При назначении одновременно или непосредственно после других миелотоксичных препаратов возможно аддитивное угнетение функции костного мозга.
- В случае назначения кладрибина в высоких (превышающих стандартные) дозах, в сочетании с циклофосфамидом и лучевой терапией, возрастает нейротоксичность (необратимые пара- и тетрапарезы) и нефротоксичность (острая почечная недостаточность).
- Комбинирование с аллопуринолом и антибиотиками усиливает кожную сыпь.
- При смешивании с 5 % раствором декстрозы - усиление деградации кладрибина.
- Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
- Во время лечения не следует управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Фармакодинамика
- Кладрибин (2-хлор-2'-дезоксиаденозин) является аналогом 2'-дезоксиаденозина, входящего в состав молекулы ДНК. Лимфоидные клетки являются более чувствительными к кладрибину, чем нелимфоидные, поскольку первые характеризуются более высоким уровнем дезоксицитидинкиназы и низким уровнем активности 5'-нуклеотидазы.
- Кладрибин проявляет цитотоксические эффекты в отношении делящихся и неделящихся клеток, ингибируя синтез и репарацию ДНК.
- Цитотоксический эффект обусловлен действием активного метаболита - 5'-трифосфата 2-хлор-2'-дезоксиаденозина.
- Действие препарата связано с ингибированием рибонуклеотидредуктазы, катализирующей реакции образования дезоксинуклеозидтрифосфатов, необходимых для синтеза ДНК.
- Прекращение синтеза ДНК происходит также в результате ингибирования ДНК-полимеразы.
- Кроме того, 5'-трифосфат 2-хлор-2'-дезоксиаденозина активизирует специфическую эндонуклеазу, что приводит к одноцепочечным разрывам в ДНК. Указанные явления являются причиной последующей гибели клетки.
Температура хранения
- от 2℃ до 8℃
Лекарственная форма
- прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакокинетика
- При внутривенном введении период полу выведения (Т1/2) - от 5,7 до 19,7 час.
- Концентрация препарата в цереброспинальной жидкости составляет 25% от его концентрации в плазме. Препарат преимущественно экскретируется с мочой, незначительное количество (менее 1%) выводится с фекалиями.
- Препарат подвергается внутриклеточному метаболизму. На начальном этапе фосфорилирование до 5'-монофосфата осуществляет дезоксицитидинкиназа. Поскольку уровень активности дезоксицитидинкиназы в лимфоцитах выше такового для 5'-нуклеотидазы, а также вследствие устойчивости кладрибина к действию аденозиидезаминазы, в клетке быстро накапливаются все три фосфорилированные формы 2-хлор-2'-дезоксиаденозина, в т.ч. 5'-трифосфат 2-хлор-2'-дезоксиаденозина
Передозировка
- Симптомы. Проявляется необратимыми нарушениями со стороны центральной нервной системы (пара- и тетрапарезы, параличи), нефротоксическими эффектами, а также тяжелой миелосупрессией.
- Лечение. Прекращение терапии кладрибином. Симптоматические средства (эффективного антидота нет).
Организация, уполномоченная на принятие претензий
- БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ РУП
- Республика Беларусь
- 220007, г. Минск, ул. Фабрициуса, д. 30,
- (+375 17) 220 37 16
Отзывы
Уважаемые пользователи! Возможность написания отзывов на сервисе Apteka.ru на отдельные товары недоступна в целях недопущения введения пользователей сервиса Apteka.ru в заблуждение относительно их свойств, характеристик и показаний к применению. Свое мнение о товаре вы можете сообщить нам с помощью обратной связи.