Амиодарон-СЗ в Самаре

Антиаритмическое средство

Северная Звезда, ЗАО

Россия

таблетки

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке -(3)

амиодарона гидрохлорид - 200 мг вспомогательные вещества: лактоза моногидрат (сахар молочный) – 70,0 мг, крахмал картофельный – 60,0 мг, кальций стеарат – 4,0 мг, тальк – 6,0 мг, повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный) – 10,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 50,0 мг.

Противопоказанные комбинации (поскольку увеличивается риск развития полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsade des pointes): - с антиаритмическими средствами IA класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид). III класса (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат), соталол; - другие (не антиаритмические средства), такие как бепридил, винкамин, некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; трициклические антидепрессанты, цизаприд, макролиды (эритромицин при внутривенном введении, спирамицин), азолы; противомалярийные средства (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин, лумефантрин); пентамидин (парентерально), дифеманила метилсульфат, мизоластин, астемизол, терфенадин, фторхинолоны, в т.ч. моксифлоксаци

Абсорбция медленная и вариабельная - 30-50 %, биодоступность – 30-50%. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) отмечается через 4-7 ч. Диапазон терапевтической плазменной концентрации – 1-2,5 мг/л (но при определении дозы необходимо иметь в виду и клиническую картину). Объем распределения – 60 л, что свидетельствует об интенсивном распределении в ткани. Обладает высокой жирорастворимостью, в высоких концентрациях находится в жировой ткани и органах с хорошим кровоснабжением (концентрация в жировой ткани, печени, почках, миокарде выше, чем в плазме – соответственно, в 300, 200, 50 и 34 раза). Особенности фармакокинетики амиодарона обуславливают необходимость применения препарата в высоких нагрузочных дозах. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плаценту (10-50%), секретируется с грудным молоком (25% дозы, полученной матерью). Связь с белками плазмы крови – 95 % (62 % - с альбумином, 33,5 % - с бета-липопротеинами). Метаболизируется в печени. Основной метаболит – дезэтиламиодарон фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения. Возможно, также путем дейодирования (при дозе 300 мг выделяется примерно 9 мг элементарного йода). При продожительном лечении концентрации йода могут достигать 60-80 % концентраций амиодарона. Учитывая способность к кумуляции и связанную с этим большую вариабельность фармакокинетических параметров, данные по периоду полувыведения (Т1/2) противоречивы. Выведение амиодарона после перорального приема осуществляется в 2 фазы: начальный период – 4-21 ч, во второй фазе Т1/2 – 25-110 дней. После продолжительного приема внутрь средний Т1/2 – 40 дней (это имеет важное значение при выборе дозы, т.к., возможно, необходим, по крайней мере, 1 мес. для стабилизации новой плазменной концентрации, в то время как полное выведение может продлиться более 4 месяцев). Выводится через кишечник с желчью (85-95%), почками выводится менее 1% принятой внутрь дозы (поэтому при нарушенной функции почек нет необходимости в изменении дозы). Амиодарон и его метаболиты не подвергаются диализу.

Профилактика рецидивов пароксизмальных нарушений ритма: угрожающие жизни желудочковые аритмии (в том числе желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков); суправентрикулярные аритмии (в том числе при органических заболеваниях сердца, а также при неэффективности или невозможности применения другой антиаритмической терапии); документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта; мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий.

• повышенная чувствительность к йоду, амиодарону или к другим компонентам препарата; • синдром слабости синусового узла (синусовая брадикардия и синоатриальная блокада, при отсутствии кардиостимулятора (риск остановки синусового узла); • атриовентрикулярная блокада II-III степени, двух- и трехпучковые блокады (при отсутствии кардиостимулятора); • выраженная артериальная гипотензия; • нарушение функции щитовидной железы (гипо- и гипертиреоз); • беременность и период лактации; • одновременный прием с препаратами, которые могут удлинять интервал QT и вызывать развитие пароксизмальных тахикардий, включая полиморфную желудочковую тахиаритмию типа «пируэт» (torsade des pointes): - антиаритмические средства I A класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид); антиаритмические средства III класса (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат); соталол; - другие (не антиаритмические) средства, такие как, бепридил; винкамин; некоторые нейролептики: фенотиазины

снижение артериального давления, синусовая брадикардия, аритмии, атриовентрикулярная блокада, усугубление течения имеющейся хронической сердечной недостаточности, нарушения функции печени, остановка сердца.

Частота: очень часто (10% и более), часто (1% и более; менее 10 %), нечасто (0,1% и более; менее 1%), редко (0,01% и более; менее 0,1%), очень редко (менее 0,01%, включая отдельные случаи), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя). Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто- умеренная брадикардия (дозозависима); нечасто- синоатриальная блокада, AV блокада различных степеней, проаритогенное действие (усиление уже существующей аритмии или возникновение новой, в том числе с остановкой сердца); очень редко- выраженная брадикардия, остановка синусового узла (у пациентов с дисфункцией синусового узла и пожилых пациентов); частота неизвестна- при длительном применении- прогрессирование симптомов хронической сердечной недостаточности. Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота, снижение аппетита, нарушение вкуса, ощущение тяжести в эпигастрии, повышение активности «печеночных» трансаминаз (в 1,5-3 раза выше нормы); часто - острый токсический гепатит с повышением активности «печеночных» трансаминаз и/или желтухой, включая развитие печеночной недостаточности, в том числе с летальным исходом; очень редко - хроническая печеночная недостаточность (псевдоалкогольный гепатит, цирроз) в том числе также с летальным исходом.