Нипертен в Баксане

Бета1-адреноблокатор

КРКА-РУС, ООО

Россия

Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне. Вид на изломе: шероховатая масса белого или почти белого цвета с пленочной оболочкой белого цвета.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг - 100 шт в уп.

На 1 таблетку 2,5 мг: Ядро: действующее вещество: бисопролола фумарат 2,50 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 95,50 мг, карбоксиметил крахмал натрия 15,00 мг, повидон 2,00 мг, кремния диоксид коллоидный 1,0 мг, магния стеарат 1,00 мг; Оболочка пленочная: гипромеллоза 1,33 мг, макрогол 400 0,42 мг, титана диоксид (Е 171) 0.42 мг, тальк 0,83 мг.

Не прерывайте лечение препаратом Нипертен® резко и не меняйте рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, так как это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно. При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Нипертен®. На начальных этапах лечения препаратом Нипертен® пациенты нуждаются в постоянном наблюдении. Контроль за состоянием пациентов, принимающих препарат Нипертен®, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем - 1 раз в 3-4 месяца), проведение электрокардиограммы, определение концентрации глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяцев). У пациентов пожилого возраста рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 месяцев). Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости консультации врача при ЧСС менее 60 уд/мин. Препарат Нипертен® следует применять с осторожностью в следующих случаях: - сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в плазме крови: симптомы выраженного снижения концентрации глюкозы (гипогликемии), такие как тахикардия, ощущение сердцебиения или повышенное потоотделение могут маскироваться; - строгая диета; - проведение десенсибилизирующей терапии; - AV блокада I степени; - стенокардия Принцметала; - нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов); - псориаз (в т. ч. в анамнезе). В случае выявления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (ЧСС менее 60 уд/мин), выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и/или почек необходимо уменьшить дозу препарата или прекратить лечение. Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии, вызванной приемом ?-адреноблокаторов. Дыхательная системa Перед началом терапии рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом. При бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы ?2-адреномиметиков. У "курильщиков" эффективность ?-адреноблокаторов ниже. Аллергические реакции ?-адреноблокаторы, включая препарат Нипертен®, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием ?-адреноблокаторов. Терапия эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект. Общая анестезия При проведении общей анестезии следует учитывать риск возникновения блокады ?-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию препаратом Нипертен® перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно и завершать за 48 часов до проведения общей анестезии. Следует предупредить врача-анестезиолога о том, что вы принимаете препарат Нипертен®. Феохромоцитома У пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) препарат Нипертен® может применяться только на фоне одновременного применения ?-адреноблокаторов. Гипертиреоз При лечении препаратом Нипертен® симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза) могут маскироваться. Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости. Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами: Препарат Нипертен® не влияет на способность управлять автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автотранспортом или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других лекарственных средств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Необходимо проинформировать врача о приеме других лекарственных средств, даже в случае их приема без назначения врача (т. е. препараты безрецептурного отпуска). Нерекомендуемые комбинации Лечение хронической сердечной недостаточности Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда. Все показания к применению препарата Нипертен® Блокаторы "медленных" кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и в меньшей степени дилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим ?-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде. Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены ?-адреноблокаторов, может увеличить риск развития "рикошетной" артериальной гипертензии. Комбинации, требующие особой осторожности Лечение артериальной гипертензии и стенокардии Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда. Все показания к применению препарата Нипертен® БМКК, производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца. Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости. Действие ?-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС). Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии. Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии, в частности тахикардия, могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных ?-адреноблокаторов. Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии (см. раздел "Особые указания"). Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса и, таким образом, к развитию брадикардии. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола. Одновременное применение препарата Нипертен® с ?-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Применение бисопролола с адреномиметиками, влияющими на ?- и ?-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающие с участием ?-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных ?- адреноблокаторов. Гипотензивные средства так же, как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола. Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии. Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать антигипертензивный эффект ?-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Всасывание Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из желудочно-кишечного факта. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при "первичном прохождении" через печень (примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа. Распределение Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%. Метаболизм Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микроомами печени человека в условиях in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль. Выведение Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. Т1/2 - 10-12 часов. Фармакокинетика у различных групп пациентов Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

- Артериальная гипертензия; - ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия; - хроническая сердечная недостаточность.

- Повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ препарата; - острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии; - кардиогенный шок; - атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора; - синдром слабости синусового узла; - синоатриальная блокада; - тяжелая брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин); - тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.); - тяжелые формы бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ); - выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно; - феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); - метаболический ацидоз; - возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы). С осторожностью: Проведение десенсибилизирующей терапии, стенокардия Принцметала, гипертиреоз, сахарный диабет 1 типа

Симптомы Наиболее частые симптомы передозировки: AV блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью. Лечение При возникновении передозировки, прежде всего, необходимо прекратить приём препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию. При выраженной брадикардии: внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма. При выраженном снижении АД: внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов. При AV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение ?- и ?-адреномиметиками, такими как эпинефрин (адреналин). В случае необходимости - постановка искусственного водителя ритма. При обострении течения ХСН: внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров. При бронхоспазме: применение бронходилататоров, в том числе ?2-адреномиметиков и/или аминофиллина. При гипогликемии: внутривенное введение декстрозы (глюкозы).

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям, рекомендуемым Всемирной организацией здравоохранения: очень часто (? 1/10); часто (? 1/100 до < 1/10); нечасто (? 1/1000 до < 1/100); редко (? 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000). Нарушения со стороны нервной системы: часто: головокружение*, головная боль*; редко: потеря сознания. Нарушения психики: нечасто: депрессия, бессонница; редко: галлюцинации, ночные кошмары. Нарушения со стороны органа зрения: редко: уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко: конъюнктивит. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко: нарушение слуха. Нарушения со стороны сердца и сосудов: очень часто: брадикардия (у пациентов с ХСН); часто: усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН), ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД, особенно у пациентов с ХСН; нечасто: нарушение AV проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко: аллергический ринит. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: тошнота, рвота, диарея, запор. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко: гепатит. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто: мышечная слабость, судороги мышц. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко: реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко: алопеция. ?-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: редко: нарушение потенции. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто: астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость*; нечасто: астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией). Лабораторные и инструментальные данные: редко: повышение концентрации триглицеридов и активности "печеночных" трансаминаз (аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ)) в плазме крови. * У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.