Фуросемид

Диуретическое средство

ОЗОН,ООО

Россия

прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг/мл -10 ампул по 2 мл в упаковке

Активное вещество: фуросемид - 10,0 мг; Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 7,5 мг, натрия гидроксида раствор 1 М - 32 мкл, вода для инъекций - до 1,0 мл.

Перед началом лечения препаратом Фуросемид следует исключить наличие резко выраженных нарушений оттока мочи, в том числе и односторонних. Пациенты с частичным нарушением оттока мочи нуждаются в тщательном наблюдении, особенно в начале лечения препаратом Фуросемид. Во время лечения препаратом Фуросемид обычно требуется проведение регулярного контроля содержания натрия, калия и креатинина, особенно тщательный контроль должен проводиться у пациентов с высоким риском развития нарушений водно-электролитного баланса в случаях дополнительных потерь жидкости и электролитов (например, вследствие рвоты, диареи или интенсивного потоотделения). До и во время лечения препаратом Фуросемид необходимо контролировать и, в случае возникновения, устранять гиповолемию или дегидратацию, а также клинически значимые нарушения водно¬электролитного и/или кислотно-щелочного состояния, для чего может потребоваться кратковременное прекращение лечения препаратом Фуросемид. При лечении препаратом Фуросемид всегда целесообразно употреблять пищу, богатую калием (нежирное мясо, картофель, бананы, помидоры, цветную капусту, шпинат, сухофрукты и т.д.). В некоторых случаях может быть показан прием препаратов калия или назначение калийсберегающих препаратов. У недоношенных детей - требуется регулярный контроль функции почек и ультразвуковое исследование почек (возможность нефролитиаза и нефрокальциноза). Наблюдалась большая частота смертельных исходов у пациентов пожилого возраста, одновременно получавших рисперидон и фуросемид, по сравнению с таковыми пациентами, получавших один рисперидонили один фуросемид. Механизм этого эффекта неясен. Одновременное применение рисперидона с другими диуретиками (главным образом, низкими дозами тиазидных диуретиков) не ассоциировалось с увеличением смертности у пациентов пожилого возраста с деменцией. У пациентов пожилого возраста с деменцией следует с осторожностью, тщательно взвешивая соотношение пользы и риска, назначать фуросемид и рисперидон одновременно. Так как дегидратация является общим фактором риска увеличения смертности, при принятии решения о применении этой комбинации у пациентов пожилого возраста с деменцией следует избегать дегидратации пациентов. Подбор режима дозирования пациентам с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационаре (нарушения водно-электролитного состояния могут повлечь развитие печеночной комы). Указания по совместимости Фуросемид не должен смешиваться в одном шприце с другими лекарственными средствами. Экстренные мероприятия при развитии анафилактического шока Как правило, рекомендуются следующие мероприятия: при первых признаках (резкая слабость, холодный пот, тошнота, цианоз) прекратить инъекцию, оставив иглу в вене. Наряду с другими обычными неотложными мероприятиями необходимо обеспечить низкое положение головы и туловища и поддерживать проходимость дыхательных путей. Неотложные медикаментозные мероприятия (рекомендации по дозировке рассчитаны на взрослого с нормальной массой тела, при лечении детей дозировку следует уменьшить пропорционально массе тела): Немедленное внутривенное введение эпинефрина (адреналина): после разведения 1 мл стандартного раствора эпинефрина (адреналина) 1:1000 до 10 мл вначале медленно вводят 1 мл полученного раствора (равно 0,1 мг адреналина) под контролем частоты сердечных сокращений, артериального давления и сердечного ритма). При необходимости введение эпинефрина (адреналина) может быть продолжено путем внутривенной инфузии. Одновременно с введением эпинефрина (адреналина) производится внутривенное введение глюкокортикостероидов (250-1000 мг метилпреднизолона или преднизолона), которое при необходимости может повторяться. Помимо этих мероприятий для восполнения объема циркулирующей крови проводится внутривенное инфузионное введения плазмозаменителей и/или электролитных растворов. При необходимости: искусственное дыхание, ингаляция кислорода, антигистаминные средства. Влияние на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами Некоторые побочные эффекты (например, значительное снижение артериального давления) могут нарушать способность к концентрации внимания и быстроту психомоторной реакции, что может быть опасным при управлении автотранспортом или занятии другими потенциально опасными видами деятельности. Особенно это относится к периоду начала лечения или повышения дозы препарата, а также к случаям одновременного приема гипотензивных средств или алкоголя. В таких случаях не рекомендуется управлять транспортными средствами или заниматься потенциально опасными видами деятельности.

Не рекомендованные комбинации Аминогликозиды - замедление выведения аминогликозидов почками при их одновременном применении с фуросемидом и увеличение риска развития ототоксического и нефротоксического действия аминогликозидов. По этой причине следует избегать применения этой комбинации препаратов за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям, причем в этом случае требуется коррекция (уменьшение) поддерживающих доз аминогликозидов. Комбинации, при применении которых следует соблюдать осторожность Ототоксические лекарственные препараты - фуросемид потенцирует их ототоксичность. Так как это может приводить к необратимому повреждению органа слуха, такие препараты должны применяться одновременно с фуросемидом только по строгим медицинским показаниям. Цисплатин - при одновременном применении с фуросемидом имеется риск развития ототоксического действия. Кроме того возможно увеличение нефротоксического действия цисплатина, если фуросемид не применяется в низких дозах (например, 40 мг у пациентов с нормальной функцией почек) и в сочетании с соответствующей гидратацией пациента, когда он применяется для проведения форсированного диуреза во время лечения цисплатином. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и антагонисты рецепторов к ангиотензину II (АРАН) - назначение ингибитора АПФ и АРАП пациентам, предварительно получавшим лечение фуросемидом, может привести к чрезмерному снижению артериального давления с ухудшением функции почек, а в отдельных случаях - к развитию острой почечной недостаточности, поэтому за три дня до начала лечения ингибиторами АПФ и АРАН или повышения их дозы рекомендуется отмена фуросемида, либо снижение его дозы. Соли лития - под влиянием фуросемида снижается экскреция лития, за счет чего повышается сывороточная концентрация лития и возрастает риск развития токсического действия лития, включая его повреждающее воздействие на сердце и нервную систему. Поэтому при применении этой комбинации требуется мониторинг сывороточных концентраций лития. Рисперидон - необходимо соблюдать осторожность, тщательно взвешивая соотношение риска и пользы, при сочетании приема рисперидона с фуросемидом или другими сильными диуретиками (наблюдалось увеличение смертности у пожилых пациентов с деменцией, получавших одновременно рисперидон и фуросемид). Взаимодействия, которые следует принимать во внимание Сердечные гликозиды, препараты, вызывающие удлинение интервала QT - в случае развития на фоне введения фуросемида водно- элекгролигных н ару ш е н и й (гипокалиемии или гипомагниемии) увеличивается токсическое действие сердечных гликозидов и препаратов, вызывающих удлинение интервала QT (возрастает риск развития нарушений ритма). Глюкокортикостероиды, препараты солодки, в больших количествах и продолжительное применение слабительных средств при сочетании с фуросемидом увеличивают риск развития гипокалиемии. Лекарственные средства с нефротоксическим действием - при сочетании с фуросемидом увеличивается риск развития их нефротоксического действия. Высокие дозы некоторых цефалоспоринов (особенно имеющих преимущественно почечный путь выведения) - в сочетании с фуросемидом увеличивается риск нефротоксического действия. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) - НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту, могут уменьшить диуретическое действие фуросемида. У пациентов с гиповолемией и дегидратацией (в том числе и на фоне приема фуросемида) НПВП могут вызвать развитие острой почечной недостаточности. Фуросемид может увеличить токсичность салицилатов. Фенитоин - уменьшение диуретического действия фуросемида. Гипотензивные препараты, диуретики или другие препараты, собные снижать артериальное давление - при сочетании с фуросемидом ожидается более выраженное снижение артериального давления. Пробенецид, метотрексат или другие препараты, которые, как и фуросемид, секретируются в почечных канальцах, могут уменьшить эффекты фуросемида (одинаковый путь почечной секреции), с другой стороны фуросемид может приводить к снижению выведения почками этих лекарственных средств. Все это увеличивает риск развития побочных эффектов как фуросемида, так и принимаемых одновременно вышеуказанных препаратов. Гипогликемические средства, прессорные амины (эпинефрин, норэпинефрин) - ослабление эффектов при сочетании с фуросемидом. Теофиллин, диазоксид, курареподобные миорелаксанты - усиление эффектов при сочетании с фуросемидом. Сукральфат - уменьшения всасывания фуросемида при его приеме внутрь (не предусмотрено для данной лекарственной формы) и ослабление его эффекта (фуросемид и сукральфат должны приниматься с интервалом не менее двух часов). Циклоспорин А - при сочетании с фуросемидом увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие гиперурикемии, вызываемой фуросемидом, и нарушения циклоспорином экскреции уратов почками. Рентгеноконтрастные средства - у пациентов с высоким риском развития нефропатии па введение рентгеноконтрастных препаратов, получавших фуросемид, наблюдалась более высокая частота развития нарушений функции почек по сравнению с пациентами с высоким риском развития нефропатии на введение рентгеноконтрастных препаратов, которые получали только внутривенную гидратацию перед введением рентгеноконтрастного препарата. Внутривенно вводимый фуросемид имеет слегка щелочную реакцию, поэтому его нельзя смешивать с лекарственными средствами с pH менее 5,5.

Объем распределения фуросемида составляет 0,1-0,2 л/кг массы тела и значительно варьирует в зависимости от основного заболевания. Фуросемид связывается с белками плазмы крови (более 98%), главным образом с альбуминами. Фуросемид выводится преимущественно в неизмененном виде и главным образом путем секреции в проксимальных канальцах. После внутривенного введения фуросемида 60-70% введенной дозы выводится этим путем. Глюкуронированные метаболиты фуросемида составляют 10-20% от выводящегося почками препарата. Остальная доза выделяется через кишечник, по-видимому, путем билиарной секреции. Конечный период полувыведения фуросемида после внутривенного введения составляет приблизительно 1-1,5 часа. Фуросемид проникает через плацентарный барьер и выделяется в материнское молоко. Его концентрации у плода и новорожденного такие же, как и у матери. Особенности фармакокинетики у отдельных групп больных При почечной недостаточности выведение фуросемида замедляется, а период полувыведения увеличивается; при тяжелой почечной недостаточности конечный период полувыведения может увеличиваться до 24 часов. При нефротическом синдроме снижение плазменных концентраций протеинов приводит к повышению концентраций несвязанного фуросемида (его свободной фракции) в связи с чем, возрастает риск развития ототоксического действия. С другой стороны, диуретическое действие фуросемида у этих пациентов может быть уменьшено из-за связывания фуросемида с альбумином, находящимся в канальцах, и снижения канальцевой секреции фуросемида. При гемодиализе и перитонеальном диализе и постоянном амбулаторном перитонеальном диализе фуросемид выводится незначительно. При печеночной недостаточности период полувыведения фуросемида увеличивается на 30-90% главным образом вследствие увеличения объема распределения. Фармакокинетические показатели у этой категории пациентов могут сильно варьировать. При сердечной недостаточности, тяжелой степени, артериальной гипертензии и у пациентов пожилого возраста выведение фуросемида замедляется вследствие снижения функции почек. У недоношенных и доношенных детей выведение фуросемида может замедляться, что зависит от степени зрелости почек, метаболизм препарата у грудных детей также может быть замедлен, так как у них глюкурунирующая способность печени является неполноценной. У детей, чей возраст после зачатия превышает 33 недели, конечный период полувыведения не превышает 12 часов. У грудных детей в возрасте двух месяцев и старше выведение фуросемида не отличается от такового у взрослых.

Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности. Отечный синдром при острой сердечной недостаточности. Отечный синдром при хронической почечной недостаточности. Острая почечная недостаточность, включая таковую при беременности и ожогах (для поддержания экскреции жидкости). Отечный синдром при нефротическом синдроме (при нефротическом синдроме на первом плане стоит лечение основного заболевания). Отечный синдром при заболеваниях печени (при необходимости в дополнение к лечению антагонистами альдостерона). Отек головного мозга. Гипертонический криз. Поддержание форсированного диуреза при отравлениях химическими соединениями, выводящимися почками в неизмененном виде.

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из компонентов препарата; у пациентов с аллергией на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонил мочевины) может развиваться "перекрестная" аллергия на фуросемид. Почечная недостаточность при анурии, не отвечающей на введение фуросемида. Печеночная прекома и кома. Выраженная гипокалиемия. Выраженная гипонатриемия. Гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация. Резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей). С осторожностью: артериальной гипотензии; состояниях, при которых чрезмерное снижение артериального давления является особенно опасным (стенозирующие поражение коронарных и/или мозговых артерий); остром инфаркте миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока), латентном или манифестированном сахарном диабете; подагре; гепаторенальном синдроме (т.е. при функциональной почечной недостаточности, связанной с

Клиническая картина острой или хронической передозировки препарата зависит в основном от степени и последствий потери жидкости и электролитов. Симптомы: гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация, нарушения сердечного ритма и проводимости (включая атриовентрикулярную блокаду и фибрилляцию желудочков). Симптомами данных расстройств являются снижение артериального давления (прогрессирующее вплоть до развития шока), острая почечная недостаточность, тромбоз, бредовое состояние, вялый паралич, апатия и спутанность сознания. Лечение направлено на коррекцию клинически значимых нарушений водно­электролитного и кислотно-щелочного состояния под контролем содержания электролитов в сыворотке крови, показателей кислотно-щелочного состояния, гематокрита, а также на предотвращение или терапию возможных серьезных осложнений, развивающихся на фоне этих нарушений.

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто - > 10%; часто - > 1%, но < 10%; нечасто - > 0,1%, но менее 1%; редко - >0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%, включая отдельные сообщения; частота неизвестна (не может быть подсчитана по имеющимся данным). Со стороны водно-электролитного и кислотно-щелочного состояния: Очень часто: нарушения водно-электролитного баланса, включая таковые, протекающие с клинической симптоматикой. Симптомами, указывающими на развитие нарушений водно-электролитного баланса могут быть головная боль, судороги, тетания, мышечная слабость, нарушения ритма сердца и диспептические расстройства. Такие нарушения могут развиваться или постепенно (в течение длительного времени) или быстро (в течение очень короткого времени, например, в случае применения высоких доз фуросемида пациентами с нормальной функцией почек). Факторами, способствующими развитию нарушений водно-электролитного баланса, являются основные заболевания (например, цирроз печени или сердечная недостаточность); сопутствующая терапия препаратами, изменяющими водно-электролитный баланс; неправильное питание и питьевой режим; рвота, диарея, повышенное потоотделение. Дегидратация и гиповолемия (снижение объема циркулирующей крови), особенно у пациентов пожилого возраста, которая может привести к гемоконцентрации с тенденцией к развитию тромбоза (см. ниже). Повышение концентрации креатинина в крови. Повышение концентрации триглицеридов в сыворотке крови. Часто: гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, повышение концентрации холестерина в крови. Увеличение концентрации мочевой кислоты в крови и обострение течения подагры. Нечасто: снижение толерантности к глюкозе. Возможна манифестация латентнопротекающего сахарного диабета. Частота неизвестна: гипокальциемия, гипомагниемия, повышение концентрации мочевины в крови, метаболический алкалоз. Со стороны сердечно-сосудистой системы: Очень часто: выраженное снижение артериального давления, включая ортостатическую гипотензию; Редко: васкулит; Частота неизвестна: тромбоз. Со стороны почек и мочевыделителъной системы: Часто: увеличение объема мочи; Редко: тубулоинтерстициальный нефрит; Частота неизвестна: увеличение содержания натрия в моче, увеличение хлоридов в моче, задержка мочи (у пациентов с частичной обструкцией мочевыводящих путей, см. раздел "Особые указания"), нефрокальциноз/нефролитиаз у недоношенных детей (см. раздел "Особые указания"), почечная недостаточность (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). Со стороны пищеварительной системы: Нечасто: тошнота; Редко: рвота, диарея; Очень редко: острый панкреатит. Со стороны печени и желчевыводящих путей: Очень редко: холестаз, повышение активности "печеночных" трансаминаз. Со стороны нервной системы: Часто: печеночная энцефалопатия у пациентов с гепатоцеллюлярной недостаточностью (см. раздел "Противопоказания"), Редко: парестезия. Со стороны органа слуха: Нечасто: нарушения слуха, хотя обычно транзиторные, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, гипопротеинемией (например, при нефротическом синдроме) и/или при слишком быстром внутривенном введении фуросемида; Очень редко: шум в ушах. Со стороны кожных покровов: Нечасто: кожный зуд, крапивница, сыпь, буллезный дерматит, многоформная эритема, пемфигоид, эксфолиативный дерматит, пурпура, реакции фотосенсибилизации; Частота неизвестна: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез и лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром). Со стороны иммунной системы: Редко: тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции вплоть до развития анафилактического шока. Со стороны системы крови: Часто: гемоконцентрация; Нечасто: тромбоцитопения; Редко: лейкопения, эозинофилия; Очень редко: агранулоцитоз, апластическая анемия или гемолитическая анемия. Врожденные, наследственные и генетические нарушения: Частота неизвестна: повышенный риск незаращения артериального протока, когда фуросемидвводится недоношенным детям в течение первой недели жизни. Общие нарушения и нарушения в месте введения: Редко: лихорадка; Частота неизвестна: после внутримышечного введения возможна местная реакция в виде боли. Так как некоторые побочные реакции (такие как изменение картины крови, тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции, тяжелые кожные аллергические реакции) при определенных условиях могут угрожать жизни пациента, то при появлении любых побочных эффектов необходимо немедленно сообщить о них врачу.