Марвелон

контрацептивное средство (эстроген + гестаген)

Н.В. Органон

Нидерланды

Белые круглые двояковыпуклые таблетки с гравировкой «ТR» над цифрой «5» на одной стороне таблетки и «ORGANON» с изображением пятиконечной звезды на другой стороне таблетки.

Таблетки (150 мкг + 30 мкг) - 21 шт в уп.

этинилэстрадиол 30 мкг дезогестрел 150 мкг Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон, стеариновая кислота, кремния диоксид коллоидный, альфа-токоферол, лактозы моногидрат.

Курящие женщины после 35 лет не должны использовать комбинированные оральные контрацептивы. Эстрогенсодержащие препараты могут на время увеличить опасность возникновения тромбоза у пациенток, подвергшихся оперативному вмешательству или длительной иммобилизации. У пациенток, принимающих оральные контрацептивы и имеющих опухолевидные образования в брюшной полости и\или острые боли в животе, следует исключить гепатоцеллюлярные аденомы, редко встречающиеся у женщин. Женщины, у которых наблюдается хлоазма (при применении эстроген- или прогестагенсодержащих препаратов) должны избегать пребывания на солнце. При появлении симптомов депрессии может помочь прием витамина В6. При длительном приеме рекомендуются периодические медицинские осмотры 2-3 раза в год. Необходимо вести постоянное наблюдение за пациентками со следующими заболеваниями: сердечная недостаточность, нарушение функции почек, гипертензия, эпилепсия, мигрень (или наличие этих заболеваний в анемнезе), гемоглобинопатия тучных клеток и эстроген-зависимые гинекологические заболевания. Надежность препарата может уменьшаться при пропуске приема таблеток, в случае диареи или рвоты в течение 4 часов после приема, а также при одновременном использовании некоторых препаратов

Надежность (эффективность) препарата может уменьшаться при одновременном приеме противосудорожных средств, барбитуратов, антибиотиков (например, тетрациклина, рифампицина), активированного угля и некоторых слабительных. В некоторых случаях у больных диабетом следует увеличить дозу инсулина или других антидиабетических препаратов

Дезогестрел, принятый перорально, быстро и полностью всасывается и затем превращается в этоногестрел. Его максимальная концентрация в плазме крови (приблизительно 2 нг/мл) достигается через 1.5 ч. Биодоступность составляет 62-81%. Этоногестрел связывается с альбумином плазмы крови и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Только 2-4% от общей концентрации этоногестрела в плазме присутствуют в виде свободного стероида, 40-70% специфически связьшаются с ГСПГ. Увеличение уровня ГСПГ, вызванное этинилэстрадиолом, оказывает влияние на распределение между белками крови, приводя к увеличению ГСПГ-связанной фракции и уменьшению альбумин-связанной фракции. Кажущийся объем распределения дезогестрела составляет 1.5 л/кг. Этоногестрел полностью метаболизируется по известным путям метаболизма стероидных гормонов; скорость метаболического выведения из плазмы крови составляет 2 мл/мин/кг. Не обнаружено взаимодействия этоногестрела с одновременно принимаемым этинилэстрадиолом. Концентрация этоногестрела в плазме крови уменьшается в 2 стадии. Заключительная стадия характеризуется периодом полувыведения (T1/2), составляющим около 30 ч. Дезогесгрел и его метаболиты выводятся с мочой и желчью в соотношении примерно 6:4. На фармакокинетику этоногестрела оказывает влияние ГСПГ, уровень которого возрестает под действием этинилэстадиола в 3 раза. При ежедневном приеме концентрация этоногестрела в плазме крови увеличивается в 2-3 раза, достигая постоянного уровня во второй половине цикла. Этинилэстрадиол после перорального приема быстро и полностью всасывается. Его максимальная концентрация в плазме крови (около 80 пг/мл) достигается в течение 1-2 ч после приема. Абсолютная биодоступность (результат пресистемного метаболизма) составляет около 60%. Этинилэстрадиол неспецифически связываегся с альбумином плазмы крови практически полностью (98.5%), способствует увеличению концентрации ГСПГ. Кажущийся объем распределения этинилэстрадиола составляет 5 л/кг. Этинилэстрадиол подвергается пресистемному метаболизму как в слизистой тонкой кишки, так и в печени. Этинилэстрадиол первоначально метаболизируется в ходе ароматического гидроксилирования с образованием разнообразных гидроксилированных и метилированньгх метаболитов, которые присутствуют как в свободном состоянии, так и в виде конъюгатов с глюкуронидами и сульфатами. Скорость метаболического выведения этинилэстрадиола из плазмы крови составляет около 5 мл/мин/кг. Концентрация этоногестрела в плазме крови уменьшается в 2 стадии. Заключительная стадия характеризуется T1/2 около 24 ч. В неизменном виде препарат не выводится, метаболиты этинилэстрадиола эксретируются с мочой и желчью в соотношении 4:6. T1/2 метаболитов составляет около

контрацепция.

Комбинированные оральные контрацептивы нельзя принимать при наличии любого из заболеваний (состояний), перечисленных ниже. Если любое из них возникает на фоне приема препарата, следует немедленно прекратить его прием: — тромбоз (венозный или артериальный) в настоящее время или в анамнезе (например, тромбоз глубоких вен, легочная эмболия, инфаркт миокарда, инсульт); наличие в настоящее время или в анамнезе возможных клинических проявлений тромбоза (например, ишемической болезни или стенокардии); — сахарный диабет с поражением сосудов; — наличие тяжелых или множественных факторов риска венозного или артериального тромбоза (см. «Побочное действие»); наличие в настоящее время или в анамнезе тяжелых заболеваний печени (если показатели функции печени не вернулись к норме); — наличие в настоящее время или в анамнезе опухолей печени (доброкачественных и злокачественных);

При наличии любых из перечисленных ниже состояний или факторов риска, следует тщательно взвесить преимущества и возможный вред приема препарата Марвелон. Этот вопрос следует обсудить с пациенткой еще до начала приема препарата. В случае обострения заболеваний, ухудшения состояния или появления первых симптомов вышеупомянутых состояний или факторов риска пациентке следует немедленно обратиться к врачу. Врачу следует решить, следует ли отменять препарат. Сосудистые заболевания В ходе массовых исследований было установлено, что, возможно, существует связь между использованием КОК и увеличением риска артериальных и венозных тромботических и тромбоэмболических заболеваний, таких как инфаркт миокарда, инсульт, тромбоз глубоких вен и легочная эмболия. Данные заболевания наблюдаются крайне редко. Венозная тромбоэмболия (ВТЭ), проявляющаяся как глубокий венозный тромбоз и/или легочная эмболия, может возникнуть при приеме КОК. Приблизительная частота возникновения ВТЭ у женщин, принимающих КОК с низким содержанием эстрогенов (менее 50 мкг) составляет 4 случая на 10000 пациенток, в сравнении с 0.5-3 случаями на 10000 пациенток у женщин, не принимающих КОК. В любом случае, частота возникновения ВТЭ у женщин, принимающих КОК значительно меньше, чем у женщин при беременности (6 случаев на 10 000 женщин). Крайне редко тромбоз возникает в других кровеносных сосудах (например, в печеночных, брюшинных, почечных и венах и артериях сетчатки).