Мексифин 50 мг/мл раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мл ампулы 10 шт.

Характеристики

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

этилметилгидроксипиридина сукцинат - 50 мг

Вспомогательное вещество - вода для инъекций - до объема 1 мл

Фармакотерапевтическая группа

антиоксидантное средство

Фармакодинамика

Мексифин относится к группе соединений 3-оксипиридина и янтарной кислоты и оказывает антиоксидантное, антигипоксическое, мембраностабилизирующее, ноотропное, стресс-протективное, противосудорожное и анксиолитическое действие.

Мексифин действует как ингибитор свободных радикалов, тормозит процессы перекисного окисления липидов, повышает активность антиоксидантной системы ферментов, восстанавливает нарушенные при различных патологиях структуру и функции мембран, оказывает модулирующее влияние на мембраносвязанные ферменты (кальцийнезависимую фосфодиэстеразу, аденилатциклазу, ацетилхолиндиэстеразу), ионные каналы, рецепторные комплексы, в том числе бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый; улучшает транспорт нейромедиаторов, синаптическую передачу и взаимосвязь структур мозга. Повышает содержание в головном мозге дофамина.

Механизм действия мексифина обусловлен его способностью усиливать компенсаторную активацию аэробного гликолиза. Он снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, увеличивая содержание АТФ и креатинфосфата; способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран.

Мексифин улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение мозга, корригирует нарушения в регуляторной и микроциркуляторной системах, подавляя констрикцию артериол и прекапилляров; улучшает реологические свойства крови, уменьшая агрегацию тромбоцитов, стабилизируя мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), предотвращая гемолиз; улучшает деятельность иммунной системы. Мексифин оказывает антиатерогенное действие, вызывая регрессию атеросклеротических изменений в артериях, снижая уровень холестерина и липопротеидов низкой плотности, восстанавливая липидный гомеостаз.

Мексифин повышает работоспособность и резистентность организма к воздействию различных экстремальных повреждающих факторов при кислородозависимых патологических состояниях (шок, стресс, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, физические и умственные перегрузки), интоксикации алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками).

Фармакокинетика

При однократном и курсовом применении мексифина максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,45 -0,5 часа. При введении в дозе 400 – 500 мг Сmax в плазме крови – 3,5 - 4 мкг/мл. При внутримышечном введении препарата определяется в плазме крови на протяжении 4-х часов. Фармакокинетические профили достоверно не отличаются как при однократном, так и при постоянном введении. Выводится из организма с мочой в основном в виде глюкуронконъюгатов и в незначительных количествах в неизменном виде

Показания

•острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комбинированной терапии);

•дисциркуляторная энцефалопатия;

•вегето-сосудистая дистония;

•легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;

•тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;

•купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;

•острая интоксикация антипсихотическими средствами.

Противопоказания

Острые нарушения функции печени и почек, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.

Детский возраст, беременность, грудное вскармливание – в связи с недостаточной изученностью действия препарата у данных категорий больных

Способ применения и дозы

Мексифин назначают внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). Дозы подбирают индивидуально. Продолжительность лечения и режим дозирования зависит от тяжести состояния больного и эффективности лечения. Начинают лечение с дозы 50-100 мг 1-3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг.

При инфузионном способе введения препарат следует разводить в физиологическом растворе натрия хлорида.

Cтруйно мексифин вводят медленно в течение 5-7 минут; капельно - со скоростью 60 капель в минуту.

Острые нарушения мозгового кровообращения: в составе комбинированной терапии внутривенно капельно по 200-300мг в первые 2-4 дня, затем внутримышечно по 100 мг 3 раза в сутки. Длительность курса - 10-14 суток.

Дисциркуляторная энцефалопатия (фаза декомпенсации): внутривенно струйно или капельно по 100 мг 2-3 раза в сутки в течение 14 дней, затем внутримышечно по 100мг в сутки на протяжении последующих 14 дней.

Профилактика дисциркуляторной энцефалопатии: внутримышечно по 100 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 дней.

Легкие когнитивные нарушения у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах: внутримышечно по 100-300 мг в сутки в течение 14-30 суток.

Алкогольный абстинентный синдром: по 100-200 мг внутримышечно 2-3 раза в сутки или внутривенно капельно 1-2 раза в сутки в течение 5-7 дней.

Острая интоксикация нейролептиками: внутривенно 50-300 мг в сутки в течение 7-14 дней в зависимости от тяжести состояния.

При невротических расстройствах и вегето-сосудистой дистонии препарат назначают внутримышечно в дозе 50-400 мг в сутки в течение 14 дней.

Побочные действия

Возможно появление индивидуальных побочных реакций: тошнота и сухость во рту; сонливость; возможны аллергические реакции.

Лекарственное взаимодействие

Потенцирует действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных и противопаркинсонических средств. Препарат уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Особые указания

В начале лечения препаратом необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В настоящее время выпускается ряд лекарственных препаратов с аналогичным действующим веществом этилметилгидроксипиридина сукцинат, что следует учитывать при проведении терапии других заболеваний, при лечении которых могут использоваться лекарственные препараты с данным веществом.

Температура хранения

от 2℃ до 25℃