ПЕНТОКСИФИЛЛИН ВЕЛФАРМ 0,1 N60 ТАБЛ КИШЕЧНОРАСТВОР П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ/БЛИСТЕР

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

Производитель
ВЕЛФАРМ ООО
Первичная упаковка
блистер
Форма выпуска
таблетки кишечнорастворимые , покрытые пленочной оболочкой
Дозировка
100 мг
В упаковке
60
Срок годности
Длительный срок
Все характеристики

Показания

‒ Окклюзионная болезнь периферических артерий атеросклеротического или диабетического генеза (например, «перемежающаяся» хромота, диабетическая ангиопатия). ‒ Трофические нарушения (например, трофические язвы голеней, гангрена). ‒ Нарушения мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, как, например, снижение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния. ‒ Нарушения кровообращения в сетчатой и сосудистой оболочке глаза. ‒ Отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижение слуха.

Характеристики

Производитель
ВЕЛФАРМ ООО
Срок годности
Длительный срок
Страна производитель
Россия
Специальные свойства
Хранить в защищённом от света месте, Беречь от детей
Действующее вещество
Пентоксифиллин
Форма выпуска
таблетки кишечнорастворимые , покрытые пленочной оболочкой
Первичная упаковка
блистер
Дозировка
100 мг
В упаковке
60
Вид товара
Лекарственные средства

Инструкция

Способ применения и дозы

Дозировка устанавливается врачом в соответствии с индивидуальными особенностями пациента. Препарат следует проглатывать целиком во время или сразу после приема пищи, запивая достаточным количеством воды.

Обычная доза составляет: одна таблетка пентоксифиллина три раза в сутки с последующим медленным повышением дозы до 200 мг 2–3 раза в сутки. Максимальная разовая доза – 400 мг. Максимальная суточная доза – 1200 мг.

У пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) дозировка может быть снижена до 1–2 таблеток в сутки.

Уменьшение дозы, с учетом индивидуальной переносимости, необходимо у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким артериальным давлением, а также у лиц, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения артериального давления (пациенты с тяжелой формой ИБС (ишемическая болезнь сердца) или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга). В этих случаях доза может быть увеличена только постепенно.

Показания

‒ Окклюзионная болезнь периферических артерий атеросклеротического или диабетического генеза (например, «перемежающаяся» хромота, диабетическая ангиопатия).

‒ Трофические нарушения (например, трофические язвы голеней, гангрена).

‒ Нарушения мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, как, например, снижение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния.

‒ Нарушения кровообращения в сетчатой и сосудистой оболочке глаза.

‒ Отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижение слуха.

Состав

Одна таблетка содержит:

Действующее вещество: пентоксифиллин 100,0 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), крахмал картофельный, тальк, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат.

Состав оболочки: [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер 1:1, тальк, титана диоксид, кремния диоксид коллоидный (аэросил), натрия бикарбонат, натрия лаурилсульфат], триэтилцитрат.

Противопоказания

‒ Гиперчувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или к любому вспомогательному веществу препарата.

‒ Массивные кровотечения (риск усиления кровотечения).

‒ Обширные кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза (риск усиления кровотечения).

‒ Кровоизлияния в головной мозг.

‒ Острый инфаркт миокарда.

‒ Возраст до 18 лет.

‒ Беременность (недостаточно данных).

‒ Период грудного вскармливания (недостаточно данных).

‒ Непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (в связи с наличием в составе препарата лактозы).

С осторожностью

– Тяжелые нарушения ритма сердца (риск ухудшения аритмии).

– Артериальная гипотензия (риск дальнейшего снижения артериального давления, см. раздел «Способ применения и дозы»).

– Хроническая сердечная недостаточность.

– Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

– Нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов, см. раздел «Способ применения и дозы»).

– Тяжелые нарушения функции печени (риск кумуляции и повышенный риск побочных эффектов, см. раздел «Способ применения и дозы»).

– Недавно перенесенные оперативные вмешательства.

– Повышенный риск развития кровотечений (например, при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений), см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

– Одновременное применение с антикоагулянтами (в том числе, непрямыми антикоагулянтами [антагонистами витамина К]) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

– Одновременное применение с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, НПВП [кроме селективных ингибиторов циклооксигеназы-2], ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

– Одновременное применение с гипогликемическими средствами (инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

– Одновременное применение с ципрофлоксацином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

– Одновременное применение с теофиллином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Особые указания

Лечение следует проводить под контролем артериального давления.

У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств и проведение гликемического контроля).

При применении одновременно с антикоагулянтами необходим контроль показателей свертывания крови.

У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим регулярный контроль гемоглобина и гематокрита.

Пациентам с низким и нестабильным артериальным давлением необходимо уменьшить дозу пентоксифиллина.

У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы пентоксифиллина (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).

Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно.

Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Упаковка и форма выпуска

Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой 100 мг - 60 шт в уп., с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Побочные действия

Ниже представлены побочные реакции, которые отмечались в клинических исследованиях и при постмаркетинговом применении препарата (частота неизвестна).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна – лейкопения/нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения, гипофибриногенемия.

Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна – анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм.

Психические нарушения: частота неизвестна – ажитация, нарушение сна, тревога.

Нарушения со стороны нервной системы: частота неизвестна – головная боль, головокружение, асептический менингит, судороги.

Нарушения со стороны органа зрения: частота неизвестна – нарушение зрения, скотома.

Нарушения со стороны сердца: частота неизвестна – тахикардия, аритмия, снижение артериального давления, стенокардия.

Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна – «приливы» крови к кожным покровам, кровотечения (в том числе, кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника).

Желудочно-кишечные нарушения: частота неизвестна – ксеростомия (сухость полости рта), анорексия, атония кишечника, чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея, запор, гиперсаливация (повышенное слюноотделение).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна – внутрипеченочный холестаз, повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение активности щелочной фосфатазы.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна – кожный зуд, кожная сыпь, эритема (покраснение кожи), крапивница, повышенная ломкость ногтей, отеки.

Фармакотерапевтическая группа

периферические вазодилататоры; производные пурина

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Гипотензивные средства

Пентоксифиллин повышает риск развития артериальной гипотензии при одновременном применении с гипотензивными средствами (например, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) или другими лекарственными средствами, обладающими потенциальным антигипертензивным эффектом (например, нитраты).

Лекарственные средства, влияющие на свертывающую систему крови

Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (прямые и непрямые антикоагулянты, тромболитики, антибиотики, такие как цефалоспорины).

При совместном применении пентоксифиллина и непрямых антикоагулянтов (антагонистов витамина К) в постмаркетинговых исследованиях отмечались случаи усиления антикоагулянтного действия (риск развития кровотечений). Поэтому в начале приема пентоксифиллина или изменении его дозы рекомендуется контролировать степень выраженности антикоагулянтного действия у пациентов, принимающих данную комбинацию препаратов, например, проводить регулярный контроль МНО (международное нормализованное отношение).

Циметидин

Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина и активного метаболита I в плазме крови (риск возникновения побочных реакций).

Другие ксантины

Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.

Гипогликемические средства (инсулин и гипогликемические средства для приема внутрь)

Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться при одновременном применении пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии). Необходим строгий контроль состояния таких пациентов, включая регулярный гликемический контроль.

Теофиллин

У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и теофиллина отмечается увеличение концентрации теофиллина. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных действий, связанных с теофиллином.

Ципрофлоксацин

У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и ципрофлоксацина отмечается увеличение концентрации пентоксифиллина в плазме крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных действий, связанных с применением данной комбинации.

Ингибиторы агрегации тромбоцитов

При одновременном применении пентоксифиллина с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, НПВП [кроме селективных ингибиторов циклооксигеназы-2], ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол) возможно развитие потенциального аддитивного действия, увеличивающего риск развития кровотечения. Поэтому из-за риска развития кровотечения следует с осторожностью применять пентоксифиллин одновременно с вышеперечисленными ингибиторами агрегации тромбоцитов (см. раздел «С осторожностью»).

Влияние на способность к управлению автомобилем и другими механизмами

Учитывая возможные побочные эффекты (например, головокружение) следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Пентоксифиллин не рекомендуется к применению при беременности (так как недостаточно данных).

Лактация

Пентоксифиллин проникает в грудное молоко в незначительных количествах.

При необходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание (учитывая отсутствие опыта применения).

Фармакодинамика

Пентоксифиллин уменьшает вязкость крови и улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет:

‒ улучшения нарушенной деформируемости эритроцитов;

‒ уменьшения агрегации тромбоцитов и эритроцитов;

‒ снижения концентрации фибриногена;

‒ снижения активности лейкоцитов и уменьшения адгезии лейкоцитов к эндотелию сосудов.

В качестве действующего вещества препарат содержит производное ксантина - пентоксифиллин. Механизм его действия связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементах крови.

Оказывая слабое миотропное сосудорасширяющее действие, пентоксифиллин несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды.

Пентоксифиллин обладает слабым положительным инотропным эффектом на сердце.

Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.

Лечение пентоксифиллином приводит к улучшению симптоматики нарушений мозгового кровообращения.

При окклюзионных заболеваниях периферических артерий применение пентоксифиллина приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог в икроножных мышцах и исчезновению болей в покое.

Температура хранения

от 2℃ до 25℃

Лекарственная форма

круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакокинетика

Абсорбция

После приема внутрь пентоксифиллин быстро и почти полностью всасывается.

Распределение

Пентоксифиллин подвергается эффекту «первичного» прохождения через печень. Абсолютная биодоступность исходной субстанции составляет 19±13 %. Концентрация основного активного метаболита 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантина (метаболит I) в плазме крови в два раза превышает концентрацию исходного пентоксифиллина. Метаболит I находится с пентоксифиллином в обратимом биохимическом редокс-равновесии. Поэтому пентоксифиллин и метаболит I рассматриваются вместе как активная единица. Вследствие этого доступность активной субстанции значительно больше.

Биотрансформация

Пентоксифиллин полностью метаболизируется и более чем 90 % выводится через почки в форме неконъюгированных водорастворимых метаболитов.

Элиминация

Период полувыведения пентоксифиллина после приема внутрь составляет 1,6 ч.

Почечная недостаточность

У пациентов с нарушениями функции почек выведение метаболитов замедляется.

Печеночная недостаточность

У пациентов с нарушениями функции печени период полувыведения пентоксифиллина удлиняется и абсолютная биодоступность увеличивается.

Передозировка

Симптомы

Головокружение, тошнота, рвота типа «кофейной гущи», падение артериального давления, тахикардия, аритмия, покраснение кожных покровов, потеря сознания, озноб, арефлексия, тонико-клонические судороги.

В случае возникновения описанных выше нарушений необходимо срочно обратиться к врачу.

Лечение

Лечение симптоматическое. При появлении первых признаков передозировки (потливость, тошнота, цианоз) немедленно прекращают прием препарата. Если препарат принят недавно, следует обеспечить меры, направленные на предотвращение дальнейшего всасывания препарата путем его выведения (промывания желудка) или замедления всасывания (например, прием активированного угля).

Особое внимание должно быть направлено на поддержание артериального давления и функции дыхания. При судорожных припадках вводят диазепам.

Специфический антидот неизвестен.