- Местный терапевтический эффект достигается при низком уровне активных компонентов в плазме крови.
- Флуокортолона пивалат. После однократной ректальной аппликации 1 г крема абсорбция глюкокортикостероида составляла максимально 5 % от нанесенного или введенного количества препарата.
- Флуокортолона пивалат гидролизуется эстеразами, ферментами очага воспаления, с образованием флуокортолона, 11-кетофлуокортолона и триметилуксусной кислоты.
- Периоды полувыведения из плазмы флуокортолона и его метаболитов после ректального введения составляли примерно 1,3 и 4 часа соответственно.
- Флуокортолон выводится из организма в виде метаболитов преимущественно вместе с мочой.
- Лидокаин. Абсорбция и биодоступность лидокаина после ректального введения крема составляет около 30 %.
- Период полувыведения лидокаина из плазмы крови составляет 1 -2 часа. В организме человека лидокаин метаболизируется путем окислительного N-дезалкилирования, гидролиза амидной связи и гидроксилирования ароматического кольца с образованием 4-гидрокси-2,6-ксилидина, который является основным метаболитом, и с мочой выводится 70 % препарата в виде этого метаболита.