ТОРЕНДО КУ-ТАБ 0,001 N30 ТАБЛ Д/РАССАС

Таблетки для рассасывания хрупкие, их не следует выдавливать через фольгу упаковки, т.к. они могут сломаться. Упаковку вскрыть, осторожно потянув за край фольги блистера, отмеченный точкой, извлечь таблетку и немедленно положить на язык. Таблетка начинает рассасываться во рту в течение секунд и может проглатываться без воды. Не следует смешивать таблетку во рту с пищей, не раскусывать и не разжевывать.

Шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой

Взрослые и дети старше 15 лет

Препарат Торендо® Ку-таб может применяться 1 или 2 раза в сутки. Начальная доза - 2 мг в сутки. На второй день дозу следует увеличить до 4 мг в сутки. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг в сутки. В ряде случаев может быть оправдано более медленное увеличение дозы и более низкие начальная, и поддерживающая дозы.

Дозы выше 10 мг в сутки не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз выше 16 мг в сутки не изучалась, дозы выше этого уровня применять не следует.

Поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие). Нарушения психической деятельности (возбуждение, бред) или психотические симптомы

Рекомендованная начальная доза по 0,25 мг 2 раза в сутки (следует использовать адекватную лекарственную форму). Дозировку при необходимости можно индивидуально увеличивать по 0,25 мг 2 раза в сутки, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0,5 мг 2 раза в сутки. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза в сутки.

По достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата 1 раз в сутки.

Мании при биполярных расстройствах

Рекомендованная начальная доза - 2 мг 1 раз в сутки. При необходимости эта доза может быть увеличена на 2 мг в сутки, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 2-6 мг в сутки.

Расстройства поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития

Пациенты с массой тела 50 кг и более - рекомендованная начальная доза - 0,5 мг 1 раз в сутки. При необходимости эта доза может быть увеличена на 0,5 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 1 мг в сутки. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,5 мг в сутки, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 1,5 мг в сутки.

Пожилые пациенты

Начальная доза 0,5 мг 2 раза в сутки. Дозировку можно индивидуально увеличить по 0,5 мг 2 раза в сутки до 1-2 мг 2 раза в сутки.

Дети

Применение препарата Торендо® Ку-таб у детей младше 15 лет противопоказано.

Длительное применение препарата Торендо® Ку-таб у подростков старше 15 лет требует постоянного контроля врача.

Нарушение функции почек и/или печени

Терапию препаратом Торендо® Ку-таб рекомендуется начинать с 0,5 мг 2 раза в сутки. Доза может быть постепенно увеличена на 0,5 мг рисперидона 2 раза в сутки до 1 - 2 мг в сутки. У этой группы пациентов препарат Торендо® Ку-таб следует применять с осторожностью, до получения более полных сведений.

Злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость Рекомендуемая суточная доза препарата - 2-4 мг.

Пациенты с массой тела менее 50 кг - Рекомендованная начальная доза препарата - 0,25 мг 1 раз в сутки. При необходимости эта доза может быть увеличена на 0,25 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 0,5 мг в сутки. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,25 мг в сутки, тогда как другим требуется увеличение дозы до 0,75 мг в сутки.

• шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой;
• аффективные расстройства при различных психических заболеваниях;
• поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), при нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;
• в качестве вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах;
• в качестве вспомогательной терапии расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.

1 таблетка для рассасывания содержит:

Активное вещество:

Рисперидон - 1,00 мг.

Вспомогательные вещества:

Маннитол - 55,60 мг; бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата сополимер [1:2:1] - 3,00 мг, повидон-К25 - 0,20 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 8,00 мг, гипролоза низкозамещенная - 6,00 мг, аспартам - 0,80 мг, кросповидон - 8,00 мг, краситель железа оксид красный (Е172) - 0,04 мг, ароматизатор мятный - 0,20 мг, ароматизатор ментоловый - 0,20 мг, кальция силикат - 15,00 мг, кальция силикат - 15,00 мг, магния стеарат - 2,00 мг.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; период грудного вскармливания, мании при биполярных аффективных расстройствах у детей в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой у детей в возрасте до 15 лет; аффективные расстройства при различных психических заболеваниях у детей в возрасте до 15 лет. С осторожностью: -беременность; -заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы); -обезвоживание и гиповолемия; -нарушения мозгового кровообращения; -болезнь Паркинсона; -судороги (в том числе в анамнезе); -тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность; -злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость; -состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа "пируэт" (брадикардия, нарушение электролитного баланса, одновременное применение лекарственных средств, удлиняющих интервал QT); -опухоль мозга, кишечная непроходимость, случаи острой передозировки ЛС, синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний);

• пожилой возраст с деменцией; -применение в сочетании с фуросемидом; -тромбофлебит; -гипергликемия. Беременность и лактация: Безопасность применения рисперидона у беременных женщин не доказана. Применение препарата Торендо® Ку-таб возможно только в том случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Поскольку рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон проникают в грудное молоко, женщинам, применяющим препарат Торендо® Ку-таб необходимо отказаться от кормления грудью.

Переход от терапии другими антипсихотическими препаратами

При шизофрении, в начале применения препарата Торендо® Ку-таб, рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. Если пациент переводится с терапии депо-формами антипсихотических препаратов, то применение препарата Торендо® Ку-таб рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения терапии противопаркинсоническими лекарственными средствами.

Риск развития мании и/или гипомании может быть существенно снижен при использовании низких дозировок или их постепенного увеличения.

В связи с α-адреноблокирующим действием рисперидона может возникать ортостатическая гипотензия, особенно в период начального подбора дозы. При артериальной гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями сердечнососудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу следует увеличивать постепенно.

Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.

При выявлении ЗНС необходимо немедленно прекратить применение препарата Торендо® Ку-таб. При отмене карбамазепина и других индукторов "печеночных" ферментов доза рисперидона должна быть снижена.

Пациентам следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

У пожилых пациентов с нарушениями функции печени и/или почек необходим тщательный подбор дозы и особое наблюдение.

Необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов с болезнью Паркинсона, поскольку, возможно, препарат Торендо® Ку-таб может усугублять течение этого заболевания.

Известно, что классические нейролептики снижают порог судорожной готовности. При лечении пациентов с эпилепсией необходимо соблюдать осторожность.

Пища не влияет на всасывание препарата Торендо® Ку-таб.

Специальная информация о вспомогательных веществах

Препарат Торендо® Ку-таб содержит аспартам, который является источником фенилаланина и может быть вреден для людей с фенилкетонурией.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами:

в период применения препарата Торендо® Ку-таб необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с возможностью развития головокружения, нарушения концентрации внимания и др. побочных эффектов.

Таблетки для рассасывания 1 мг - 30 шт в уп.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: бессонница, ажитация, тревога, головная боль; иногда - сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, неясность зрения; редко - экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония), мания или гипомания, инсульт (у пациентов пожилого возраста с предрасполагающими факторами), а также гиперволемия (из-за полидипсии или синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения преимущественно языка и/или лица), нейролептический злокачественный синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение уровня КФК), нарушения терморегуляции и эпилептические припадки.

Со стороны пищеварительной системы: запоры, диспепсия, тошнота или рвота, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, сухость во рту, гипосаливация или гиперсаливация, анорексия и/или усиление аппетита, повышение или снижение массы тела.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, повышение АД.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела, гипергликемия, обострение существовавшего ранее сахарного диабета.

Со стороны репродуктивной системы: приапизм, нарушение эрекции, нарушение эякуляции, аноргазмия.

антипсихотическое средство (нейролептик)

Рисперидон оказывает действие в первую очередь на центральную нервную систему, поэтому его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и с этанолом.

Рисперидон уменьшает эффективность леводопы и других агонистов дофамина.

Клозапин снижает клиренс рисперидона.

При применении карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при применении других индукторов печеночных ферментов. После отмены карбамазепина или других индукторов печеночных ферментов дозу рисперидона следует оценить повторно и при необходимости уменьшить.Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые β-адреноблокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме крови, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме крови и в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции, поэтому дозы рисперидона следует корректировать.

При одновременном применении рисперидона и других препаратов, активно связывающихся с белками плазмы крови, не происходит клинически значимого вытеснения препаратов из связи с белками плазмы.

Гипотензивные лекарственные средства усиливают снижение артериального давления на фоне рисперидона.

Циметидин и ранитидин увеличивают концентрацию рисперидона в плазме, но антипсихотический эффект при этом не увеличивается, потому что сцепление активных метаболитов снижено.

Одновременное применение рисперидона с фуросемидом у пожилых пациентов на Фоне цереброваскулярной деменции, ассоциировалось с высокой смертностью. Механизм такого взаимодействия не имеет четкого объяснения. Необходимо оценивать соотношение потенциальной пользы и возможного риска для этих пациентов при одновременном применении респиридона и диуретических средств, в т.ч. фуросемида.

Рисперидон может увеличивать АД, снижая эффективность феноксибензамина, лабеталола и других альфа-блокирующих симпатомиметиков, резерпина, метилдопы и других гипотензивных средств центрального действия.

Понижающий АД эффект гуанитидина блокируется.

Требует внимания и осторожности сопутствующий прием рисперидона с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, такими как другие АПС, антиаритмические средства IA, III классов, моксифлоксацин, эритромицин, метадон, мефлоквин, эритромицин, трициклические антидепрессанты, препараты лития и цисаприд. Необходимо быть осторожными при сопутствующем приеме рисперидона с лекарственными средствами, которые могут вызвать нарушения электролитного обмена, такие как тиазидные диуретики (гипокалиемия). Такое сочетание увеличивает риск развития злокачественной аритмии. Одновременное применение этанола и средств, угнетающих центральную нервную систему, дают аддитивное угнетение функции центральной нервной системы.

Рисперидон - селективный моноаминергический антагонист, обладает высоким сродством к серотониновым 5-НТ2 и дофаминовым D2 рецепторам. Рисперидон также связывается с альфа1-адренорецепторами и в меньшей степени с H1-гистаминовыми и альфа2- адренорецепторами. Рисперидон не обладает сродством с холинорецепторами. Хотя рисперидон является мощным антагонистом D2-рецепторов и поэтому устраняет продуктивную симптоматику при шизофрении, он вызывает меньше двигательных и депрессивных нарушений и в меньшей степени потенцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный антагонизм в отношении центральных серотониновых и дофаминовых рецепторов способствует уменьшению тенденции к потенцированию экстрапирамидных нарушений и расширяет терапевтическое воздействие препарата на негативную и продуктивную симптоматику шизофрении. Рисперидон оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие.

от 2℃ до 30℃

Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки светло-розового цвета с видимыми вкраплениями.

Рисперидон полностью всасывается после приёма внутрь и достигает максимальной концентрации в плазме крови в течение 1-2 ч. Всасывание не зависит от приема пищи, поэтому рисперидон можно принимать вне зависимости от приема пищи.

Рисперидон метаболизируется с участием изофермента CYP2D6 до 9-гидрокси-рисперидона, который обладает сходной фармакологической активностью с рисперйдоном. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон образуют активную антипсихотическую фракцию. Другим путём метаболизма рисперидона является N-деалкилирование.

После приёма внутрь у пациентов с психозами период полувыведения (Т1/2) рисперидона составляет около 3 ч, Т1/2 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции - 24ч.

У большинства пациентов равновесная концентрация рисперидона достигается в течение 1 суток; а равновесная концентрация 9-гидрокси-рисперидона - в течение 4-5 дней.

Концентрация рисперидона в плазме крови зависит от дозы, и имеет, широкий терапевтический диапазон.

Рисперидон быстро распределяется в организме. Объём распределения составляет от 1 до 2 л/кг. В плазме 88 % рисперидона (77% от этого количества представлены 9-гидрокси- рисперидоном) связаны с белками (альбуминами и альфа1-гликопротеинами).

Через неделю после применения рисперидона 70% дозы выводится почками и 14% - с желчью через кишечник. В моче рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют 35-45 % от принятой дозы. Остальная часть - неактивные метаболиты.

Исследование с однократным применением рисперидона показало, что у пожилых людей и пациентов с почечной недостаточностью достигается более высокая концентрация препарата в плазме крови и замедлено его выведение. Концентрация рисперидона в плазме крови у пациентов с печёночной недостаточностью оставалась в норме.

Симптомы: сонливость, седативный эффект, угнетение сознания, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные расстройства, в редких случаях удлинение интервала Q-T.

Лечение: обеспечение свободной проходимости дыхательных путей для адекватной оксигенации и вентиляции; промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля в сочетании со слабительными средствами.

Симптоматическая терапия направлена на поддержание жизненно важных функций организма.

Для своевременного диагностирования возможного нарушения ритма сердца необходимо как можно быстрее начать мониторирование ЭКГ. Тщательное медицинское наблюдение и ЭКГ-мониторирование проводят до полного исчезновения симптомов интоксикации.

Специфический антидот отсутствует. При снижении артериального давления и сосудистом коллапсе рекомендовано внутривенное введение инфузионных растворов и/или адреностимуляторов. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов - антихолинергические средства.