Авелокс 400 мг 5 шт. таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

Оригинальный препарат

Производитель
Байер Хелскэр Мануфэкчуринг С.р.л.
Форма выпуска
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Дозировка
400 мг
В упаковке
5
Срок годности
Длительный срок
Все характеристики

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к моксифлок-сацину микроорганизмами: • неосложненные инфекции кожи и подкожных структур; • внебольничная пневмония, включая внебольничную пневмонию, возбудителями ко-торой являются штаммы микроорганизмов с множественной резистентностью к ан-тибиотикам*; • осложненные инфекции кожи и подкожных структур (включая инфицированную диабетическую стопу); • осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции, в том числе внутрибрюшинные абсцессы; • неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (включая сальпин-гиты и эндометриты). Для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний моксифлоксацин может применяться только в качестве альтернативы другим противомикробным препа-ратам: • острый синусит; • обострение хронического бронхита. * Streptococcus pneumoniae с множественной резистентностью к антибиотикам включают штаммы, резистентные к пенициллину, и штаммы, резистентные к двум или более анти-биотикам из таких групп как пенициллины (при МИК > 2 мкг/мл), цефалоспорины II поколения (цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол. Необходимо принимать во внимание действующие официальные руководства о прави-лах применения антибактериальных средств.

Все показания

Характеристики

Производитель
Байер Хелскэр Мануфэкчуринг С.р.л.
Срок годности
Длительный срок
Страна производитель
Италия
Специальные свойства
Беречь от детей
Действующее вещество
Моксифлоксацин
Форма выпуска
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Дозировка
400 мг
В упаковке
5
Вид товара
Лекарственные средства

Инструкция

Способ применения и дозы

Внутрь.

Рекомендуемый режим дозирования моксифлоксацина: 400 мг (1 таблетка) 1 раз в день при инфекциях, указанных выше. Не следует превышать рекомендуемую дозу.

Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количе-ством воды, вне зависимости от приема пищи.

Продолжительность лечения

Продолжительность лечения определяется локализацией и тяжестью инфекции, а также клиническим эффектом:

• неосложненные инфекции кожи и подкожных структур: 7 дней;

• внебольничная пневмония: общая продолжительность ступенчатой терапии (внутри-венное введение с последующим приемом внутрь) составляет 7-14 дней;

• осложненные инфекции кожи и подкожных структур: общая продолжительность ступенчатой терапии моксифлоксацином (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) составляет 7-21 день;

• осложненные интраабдоминальные инфекции: общая длительность ступенчатой те-рапии (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) составляет

5-14 дней;

• неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза - 14 дней;

• острый синусит: 7 дней;

• обострение хронического бронхита: 5-10 дней.

Не следует превышать рекомендуемую продолжительность лечения.

По данным клинических исследований продолжительность лечения препаратом

Авелокс® в таблетках может достигать 21 день.

В случае пропуска дозы препарата ее следует принять в любое время, но не позднее чем за 8 часов до следующей запланированной дозы. Если до следующей дозы остается менее 8 часов, пропущенную дозу не следует принимать, а лечение следует продолжить в соот-ветствии с рекомендованным графиком приема таблеток. Не следует принимать двой-ные дозы для компенсации пропущенной.

Пациенты пожилого возраста

Изменения режима дозирования у пожилых пациентов не требуется.

Дети

Эффективность и безопасность применения моксифлоксацина у детей и подростков не установлены.

Нарушение функции печени

В связи с ограниченным количеством клинических данных применение моксифлокса-цина противопоказано пациентам с тяжелым нарушением функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) и пациентам с повышением трансаминаз более чем в пять раз выше верхней границы нормы. Пациентам с легкой и средней степенью нарушения-ми функции печени (класс А или В по классификации Чайлд-Пью) изменения режима дозирования не требуется.

Почечная недостаточность

У пациентов с нарушением функции почек (в том числе при тяжелой степени почечной недостаточности с клиренсом креатинина <30 мл/мин/1,73 м2), а также у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменения режима дозирования не требуется.

Применение у пациентов различных этнических групп

Изменения режима дозирования не требуется.

Развернуть

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к моксифлок-сацину микроорганизмами:

• неосложненные инфекции кожи и подкожных структур;

• внебольничная пневмония, включая внебольничную пневмонию, возбудителями ко-торой являются штаммы микроорганизмов с множественной резистентностью к ан-тибиотикам*;

• осложненные инфекции кожи и подкожных структур (включая инфицированную диабетическую стопу);

• осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции, в том числе внутрибрюшинные абсцессы;

• неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (включая сальпин-гиты и эндометриты).

Для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний моксифлоксацин может применяться только в качестве альтернативы другим противомикробным препа-ратам:

• острый синусит;

• обострение хронического бронхита.

* Streptococcus pneumoniae с множественной резистентностью к антибиотикам включают штаммы, резистентные к пенициллину, и штаммы, резистентные к двум или более анти-биотикам из таких групп как пенициллины (при МИК > 2 мкг/мл), цефалоспорины II поколения (цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.

Необходимо принимать во внимание действующие официальные руководства о прави-лах применения антибактериальных средств.

Развернуть

Состав

В 1 таблетке содержится:

Действующее вещество:

моксифлоксацина гидрохлорид - 436,8 мг, эквивалентно 400,0 мг моксифлоксацина.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Авицел)- 136,0 мг, натрия кроскармеллоза - 32,0 мг, лактозы моногидрат - 68,0 мг, магния стеарат - 6,0 мг, оболочка - гипромеллоза - 12,6 мг, краситель железа оксид красный - 0,42 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 4,2 мг, титана диоксид - 3,78 мг.

Развернуть

Противопоказания

• гиперчувствительность к моксифлоксацину, другим хинолонам, фторхинолонам или любому другому компоненту препарата;

• возраст до 18 лет;

• беременность и период грудного вскармливания;

• наличие в анамнезе патологии сухожилий, развившейся вследствие лечения анти-биотиками фторхинолонового ряда;

• в доклинических и клинических исследованиях после введения моксифлоксацина наблюдалось изменение электрофизиологических параметров сердца, выражавшихся в удлинении интервала QT. В связи с этим, применение моксифлоксацина противо-показано у пациентов следующих категорий: врожденные или приобретенные доку-ментированные удлинения интервала QT, электролитные нарушения, особенно не-коррегированная гипокалиемия; клинически значимая брадикардия; клинически значимая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желу-дочка; наличие в анамнезе нарушений ритма, сопровождавшихся клинической симптоматикой;

• моксифлоксацин нельзя применять с другими препаратами, удлиняющими интервал QT (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

• в связи с наличием в составе препарата лактозы, его прием противопоказан при врожденной непереносимости лактозы, дефиците лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции;

• в связи с ограниченным количеством клинических данных применение моксифлок-сацина противопоказано пациентам с нарушением функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) и пациентам с повышением трансаминаз более чем в пять раз выше верхней границы нормы.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ

- при заболеваниях ЦНС (в т. ч. подозрительных в отношении вовлечения ЦНС), пред-располагающих к возникновению судорог и снижающих порог судорожной активности;

- у пациентов с психозами и/или с психиатрическими заболеваниями в анамнезе;

- у пациентов с потенциально проаритмическими состояниями (особенно у женщин и пациентов пожилого возраста), такими, как острая ишемия миокарда и остановка сердца;

- при миастении gravis;

- у пациентов с циррозом печени;

- при одновременном приеме с препаратами, снижающими содержание калия в крови;

- у пациентов с генетической предрасположенностью или фактическим наличием дефи-цита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

- у пациентов с сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические пре-параты (например, препараты сульфонилмочевины) или инсулин (возрастает риск раз-вития гипогликемии);

- у пациентов пожилого возраста, у пациентов после трансплантации, а также при со-путствующем применении глюкокортикостероидов (повышенный риск развития тенде-нитов и разрыва сухожилий) (см. раздел «Особые указания»);

- у пациентов с аневризмой аорты в семейном анамнезе, или у пациентов с диагностиро-ванной аневризмой аорты и/или расслоением аорты или при наличии других факторов риска или состояний, предрасполагающих к развитию аневризмы аорты или расслоения аорты (например, синдром Марфана, синдром Элерса-Данлоса сосудистого типа, арте-риит Такаясу, гигантоклеточный артериит, болезнь Бехчета, артериальная гипертензия, атеросклероз) (см. раздел «Особые указания»).

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ

Беременность

Безопасность применения моксифлоксацина во время беременности не установлена и его применение противопоказано.

В доклинических исследованиях была показана репродуктивная токсичность. Потенци-альный риск для человека неизвестен. Период грудного вскармливания

Как и другие фторхинолоны, моксифлоксацин вызывает повреждения хрящей крупных суставов у недоношенных животных. В доклинических исследованиях установлено, что небольшое количество моксифлоксацина выделяется в грудное молоко. Данные о его применении у женщин во время лактации отсутствуют. Поэтому назначение моксифлоксацина в период грудного вскармливания противопоказано.

Развернуть

Особые указания

Гиперчувствительность

В некоторых случаях уже после первого применения препарата может развиться гипер-чувствительность и аллергические реакции, о чем следует немедленно информировать врача. Очень редко, даже после первого применения препарата, анафилактические реак-ции могут прогрессировать до угрожающего жизни анафилактического шока. В этих случаях лечение препаратом Авелокс® следует прекратить и немедленно начать прово-дить необходимые лечебные мероприятия (в том числе противошоковые).

Тяжелые кожные нежелательные реакции

На фоне лечения моксифлоксацином наблюдались тяжелые кожные нежелательные ре-акции, включая токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона и острый генерализованный экзантематозный пустулез, которые могут быть опасными для жизни или летальными (см. раздел «Побочное действие»). При назначении препарата, пациентам следует сообщить о признаках и симптомах серьезных кожных реакций и тщательно мониторировать возможность развития данных реакций у пациента. В случае появления признаков и симптомов, указывающих на эти реакции, моксифлоксацин следует немедленно отменить и рассмотреть альтернативное лечение. При развитии у пациента серьезной реакции, например, токсического эпидермального некролиза, синдрома Стивенса-Джонсона или генерализованного экзантематозного пу-стулеза на фоне применения моксифлоксацина, лечение этим препаратом не следует больше возобновлять ни при каких обстоятельствах.

Нарушения со стороны сердца

При применении препарата Авелокс® у некоторых пациентов может отмечаться удлине-ние интервала QT. Препарат Авелокс® следует применять с осторожностью у женщин и пациентов пожилого возраста. Поскольку женщины по сравнению с мужчинами имеют более длинный интервал QT, они могут быть более чувствительны к препаратам, удли-няющим интервал QT. Пожилые пациенты также более подвержены действию препара-тов, оказывающих влияние на интервал QT.

Удлинение интервала QT сопряжено с повышенным риском желудочковых аритмий, включая полиморфную желудочковую тахикардию.

Степень удлинения интервала QT может нарастать с повышением концентрации препа-рата, поэтому не следует превышать рекомендованную дозу. Однако у пациентов с пневмонией корреляции между концентрацией моксифлоксацина в плазме крови и удлинением интервала QT отмечено не было. Ни у одного из 9000 пациентов, получав-ших Авелокс®, не отмечалось сердечно-сосудистых осложнений и летальных случаев, связанных с удлинением интервала QT. При применении препарата Авелокс® может увеличиваться риск развития желудочковых аритмий у пациентов с предрасполагающи-ми к аритмиям состояниями.

В связи с этим препарат Авелокс® противопоказан при:

• изменениях электрофизиологических параметров сердца, выражающихся в удлине-нии интервала QT: врожденных или приобретенных документированных удлинени-ях интервала QT, электролитных нарушениях, особенно некоррегированной гипока-лиемии; клинически значимой брадикардии; клинически значимой сердечной недо-статочности со сниженной фракцией выброса левого желудочка; наличии в анамнезе нарушений ритма, сопровождавшихся клинической симптоматикой;

• применении с другими препаратами, удлиняющими интервал QT (см. раздел «Взаи-модействие с другими лекарственными средствами»).

Препарат Авелокс® следует применять с осторожностью:

• у пациентов с потенциально проаритмическими состояниями такими как острая ишемия миокарда и остановка сердца;

• у пациентов с циррозом печени (так как у данной категории пациентов нельзя ис-ключить риск развития удлинения интервала QT).

Если во время лечения моксифлоксацином возникают признаки нарушения ритма серд-ца, лечение следует прекратить и сделать ЭКГ.

Аневризма и расслоение аорты.

По данным эпидемиологических исследований сообщалось о повышенном риске разви-тия аневризмы аорты и расслоения аорты после применения фторхинолонов, особенно у пациентов пожилого возраста. В связи с этим, фторхинолоны следует применять только после тщательной оценки соотношения польза-риск и рассмотрения других вариантов терапии у пациентов с аневризмой аорты в семейном анамнезе, или у пациентов с диа-гностированной аневризмой аорты и/или расслоением аорты или при наличии других факторов риска или состояний, предрасполагающих к развитию аневризмы аорты или расслоения аорты (например, синдром Марфана, синдром Элерса-Данлоса сосудистого типа, артериит Такаясу, гигантоклеточный артериит, болезнь Бехчета, артериальная ги-пертензия, атеросклероз). В случае появления внезапной боли в животе, груди или спине пациентам следует немедленно обратиться к врачу в отделение неотложной по-мощи.

Нарушения со стороны печени

При приеме препарата Авелокс® сообщалось о случаях фульминантного гепатита, по-тенциально приводящего к развитию печеночной недостаточности (включая летальные случаи) (см. раздел «Побочное действие»). Пациента следует информировать о том, что в случае возникновения и быстром развитии признаков и симптомов фульминантного ге-патита, таких как быстро развивающаяся астения, ассоциированная с желтухой, потем-нение мочи, повышенная кровоточивость или печеночная энцефалопатия необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжить лечение препаратом Авелокс®. В случае возникновения признаков нарушений функции печени следует провести функциональ-ные печеночные пробы/исследования функции печени.

Судороги

Применение препаратов хинолонового ряда сопряжено с возможным риском развития судорог. Препарат Авелокс® следует применять с осторожностью у пациентов с заболе-ваниями ЦНС и с нарушениями со стороны ЦНС (например, пониженный порог судо-рожной активности, судороги в анамнезе, снижение мозгового кровообращения, повре-ждение головного мозга или инсульт), предрасполагающими к возникновению судорог или снижающими порог судорожной активности.

В случае развития судорог следует прекратить терапию моксифлоксацином и принять соответствующие меры.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Применение антибактериальных препаратов широкого спектра действия, включая пре-парат Авелокс®, сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита. Этот диа-гноз следует иметь в виду у пациентов, у которых на фоне лечения препаратом Авелокс® развилась тяжелая диарея. В случае подозрения или подтверждения псевдомембранозно-го колита, следует прекратить терапию моксифлоксацином, и провести соответствую-щие терапевтические мероприятия. Препараты, угнетающие перистальтику кишечника, противопоказаны при развитии тяжелой диареи.

Нарушение функции почек

Пожилые пациенты с заболеваниями почек должны соблюдать осторожность при прие-ме моксифлоксацина, если они не имеют возможности потреблять необходимое количе-ство жидкости, поскольку обезвоживание может повысить риск развития почечной не-достаточности.

Нарушение зрения

При снижении остроты зрения или возникновении других симптомов, связанных со зрением, следует немедленно обратиться за консультацией к офтальмологу (см. раздел «Побочное действие.

Миастения gravis

Препарат Авелокс® следует использовать с осторожностью у пациентов с миастенией gravis в связи с возможным обострением заболевания.

Тендинит и разрыв сухожилия

На фоне терапии фторхинолонами, в том числе моксифлоксацином, возможно развитие тендинита и разрыва сухожилия (преимущественно Ахиллового), иногда двустороннего, уже в первые 48 часов лечения. Описаны случаи, которые возникли в течение несколь-ких месяцев после завершения лечения. Риск развития тендинопатии может быть повы-шен у пожилых пациентов, во время сильной физической нагрузки, у пациентов, полу-чающих лечение кортикостероидами, у пациентов с почечной недостаточностью или по-сле трансплантации солидных органов. При первых симптомах тендинита (например, болезненный отек, воспаление) необходимо разгрузить пораженную конечность, избе-гать любой лишней физической активности и обратиться к врачу за консультацией и решением о прекращении антибиотика.

Реакция фоточувствительности При применении фторхинолонов отмечаются реакции фоточувствительности. Однако при проведении доклинических и клинических исследо-ваний, а также при применении препарата Авелокс® в практике не отмечалось реакций фоточувствительности. Тем не менее, пациенты, получающие препарат Авелокс®, должны избегать воздействия прямых солнечных лучей и ультрафиолетового света.

Осложненные воспалительные заболевания органов малого таза

Применение препарата в форме таблеток для приема внутрь не рекомендуется у пациен-ток с осложненными воспалительными заболеваниями органов малого таза (например, связанными с тубоовариальными или тазовыми абсцессами).

Лечение инфекций, вызванных штаммами Staphylococcus aureus, резистентными к

метициллину (MRSA)

Не рекомендуется использовать моксифлоксацин для лечения инфекций, вызванных штаммами Staphylococcus aureus резистентными к метициллину (MRSA). В случае пред-полагаемых или подтвержденных инфекций, вызванных MRSA, следует назначить ле-чение соответствующими антибактериальными препаратами (см. раздел «Фармакологи-ческие свойства»).

Влияние на лабораторные показатели

Способность препарата Авелокс® подавлять рост микобактерий может стать причиной взаимодействия in vitro моксифлоксацина с тестом на Mycobacterium spp., приводящего к ложноотрицательным результатам при анализе образцов пациентов, которым в этот пе-риод проводится лечение препаратом Авелокс®.

Периферическая нейропатия

У пациентов, которым проводилось лечение фторхинолонами, включая препарат Аве-локс®, описаны случаи сенсорной или сенсомоторной полинейропатии, приводящей к парестезиям, гипестезиям, дизестезиям или слабости. Пациентов, которым проводится лечение препаратом Авелокс®, следует предупредить о необходимости немедленного обращения к врачу перед продолжением лечения в случае возникновения симптомов нейропатии, включающих боль, жжение, покалывание, онемение или слабость (см. раз-дел «Побочное действие»).

Психические расстройства

Реакции со стороны психики могут возникнуть даже после первого применения фторхинолонов, включая моксифлоксацин. В очень редких случаях депрессия или пси-хотические реакции прогрессируют до возникновения суицидальных мыслей и поведе-ния с тенденцией к самоповреждению, включая суицидальные попытки (см. раздел «По-бочное действие»). В случае развития любых побочных эффектов со стороны централь-ной нервной системы, включая нарушения психики, необходимо немедленно отменить препарат Авелокс® и начать соответствующую терапию. В этих случаях рекомендуется перейти на терапию другим антибиотиком, отличным от фторхинолонов, если это воз-можно. Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Авелокс® па-циентами с психозами и/или с психиатрическими заболеваниями в анамнезе.

Инфекции половой системы

Из-за широкого распространения и растущей заболеваемости инфекциями, вызванными резистентной к фторхинолонам Neisseria gonorrhoeae, при лечении пациентов с воспали-тельными заболеваниями органов малого таза не следует проводить монотерапию моксифлоксацином, за исключением случаев, когда присутствие резистентной к фторхинолонам N. gonorrhoeae исключено. Если нет возможности исключить присут-ствие резистентной к фторхинолонам N. gonorrhoeae, необходимо решить вопрос о до-полнении эмпирической терапии моксифлоксацином соответствующим антибиотиком, который активен в отношении N. gonorrhoeae (например, цефалоспорин).

При отсутствии улучшения клинических симптомов после 3 дней лечения, терапию сле-дует пересмотреть.

Дисгликемия

Как и в случае с другими фторхинолонами, при применении моксифлоксацина отмеча-лось изменение концентрации глюкозы в крови, включая гипо- и гипергликемию. На фоне терапии моксифлоксацином дисгликемия чаще возникала у пациентов пожилого возраста и пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующую терапию пе-роральными гипогликемическими препаратами (например, препаратами сульфонилмо-чевины) или инсулином. При применении моксифлоксацина у таких пациентов возрас-тает риск развития гипогликемии, вплоть до гипогликемической комы. Необходимо ин-формировать пациентов о симптомах гипогликемии (спутанность сознания, головокру-жение, «волчий» аппетит, головная боль, нервозность, ощущение сердцебиения или учащение пульса, бледность кожных покровов, испарина, дрожь, слабость).

Если у пациента развивается гипогликемия, лечащему врачу необходимо самостоятельно принять решение о прекращении/замене терапии. При проведении лечения моксифлок-сацином у пожилых пациентов больных сахарным диабетом, рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.

Дефицит глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы

Пациенты с диагностированным дефицитом глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы или нали-чием его в семейном анамнезе склонны к развитию гемолитических реакций во время терапии хинолонами. Таким образом, таким пациентам следует применять моксифлок-сацин с осторожностью.

Специфические осложненные инфекции кожи и подкожной клетчатки

Не доказана клиническая эффективность моксифлоксацина в лечении тяжелых ожого-вых инфекций, фасциита и синдрома диабетической стопы с остеомиелитом.

Длительные, лишающие трудоспособности и потенциально необратимые серьезные нежелательные реакции

Сообщалось о случаях длительных (продолжающихся месяцы или годы), лишающих трудоспособности и потенциально необратимых серьезных побочных реакциях, затраги-вающих различные, иногда и несколько систем организма (опорно-двигательный аппа-рат, нервную систему, психическое состояние и органы чувств), у пациентов, принима-ющих хинолоны и фторхинолоны вне зависимости от их возраста и уже существующих факторов риска. При возникновении первых признаков или симптомов любых серьез-ных нежелательных реакций прием моксифлоксацина следует немедленно прекратить, и пациент должен обратиться за консультацией к лечащему врачу.

Дети

Так как нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых зон роста костей у ре-бенка применение моксифлоксацина у детей и подростков младше 18 лет противопока-зано (см. раздел «Противопоказания»).

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ ТРАНСПОРТНЫМИ СРЕДСТВАМИ, МЕХАНИЗМАМИ

Исследования влияния моксифлоксацина на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами не проводились. Тем не менее, прием пациентами антибиотиков фторхинолонового ряда, включая моксифлоксацин, может приводить к снижению способности к управлению транспортными средствами или механизмами в связи с реакциями ЦНС (к примеру, головокружение), острая преходящая слепота или кратковременной потерей сознания (обморок, см. раздел «Побочное действие Пациенты должны быть предупреждены о возможности развития подобных реакций при примене-нии моксифлоксацина до того, как приступать к управлению транспортными средства-ми или механизмами.

Развернуть

Упаковка и форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг - 5 штук с инструкцией по применению в уп.

Развернуть

Побочные действия

Данные о неблагоприятных реакциях, зарегистрированных при применении моксифлоксацина 400 мг (внутрь, при ступенчатой терапии [внутривенное введение препарата с последующим его приемом внутрь] и только внутривенно), получены из клинических исследований и пострегистрационных сообщений (выделены курсивом). Неблагоприятные реакции, перечисленные в группе «часто» встречались с частотой ниже 3 %, за исключением тошноты и диареи.

В каждой частотной группе нежелательные лекарственные реакции перечислены в порядке убывания значимости. Частоту определяют следующим образом:

часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным).

Системы

органов Часто Нечасто Редко Очень редко Частота

неизвестна

Инфекционные и паразитарные

заболевания Суперинфек-ции, вызван-ные рези-стентными бактериями или грибами, к примеру, кандидоз по-лости рта или вагинальный кандидоз

Со стороны

системы

кроветворения Анемия

Лейкопения

Нейтропения

Тромбоцитопения

Тромбоцитемия

Удлинение пpотpомбинового вpемени/

увеличение

международного нормализованного отношения (МНО)

Изменение

концентрации тpомбопластина Повышение

концентрации пpотpомбина / уменьшение МНО

арганулоцитоз, панцитопения

Со стороны

иммунной

системы Аллергические

реакции

Зуд

Сыпь

Крапивница

Эозинофилия Анафилактические/ анафилактоидные реакции

Ангионевротиче-ский отек, включая отек гортани

(потенциально угрожающий

жизни)

Анафилактический /анафилактоидный шок (в том числе

потенциально

угрожающий

жизни)

Со стороны эн-докринной си-стемы Синдром наруше-ния секреции ан-тидиуретического гормона

Со стороны

обмена веществ и питания

Гиперлипидемия Гипергликемия

Гиперурикемия Гипогликемия

Гиполикемическая кома

Гипогликемия, тяжелая гипогли-кемия, вплоть до развития гипогли-кемической комы, особенно у пожи-лых пациентов, пациентов с са-харным диабетом, принимающих пероральные гипо-гликемические препараты или инсулин

Психические

расстройства* Тревожность

Психомоторная

гиперактивность /ажитация Эмоциональная

лабильность

Депрессия (в очень редких случаях

возможно поведение с тенденцией к са-моповреждению, такое как суици-дальные мысли или суицидальные

попытки)

Галлюцинации

Нарушение памяти

Делирий

Деперсонализация

Психотические реакции (потенци-ально проявляю-щиеся в поведении с тенденцией к самоповрежде-нию, таком как суицидальные мысли или суици-дальные попытки)

Нервозность

Со стороны

нервной

системы* Головная боль

Головокру-жение Парестезии/

Дизестезии

Нарушения

вкусовой

чувствительности (включая в очень редких случаях

агевзию)

Спутанность

сознания и

дезориентация

Нарушения сна

Тремор

Вертиго

Сонливость Гипестезия

Нарушения

обоняния

(включая аносмию)

Атипичные

сновидения

Нарушение

координации

(включая наруше-ния походки вслед-ствие головокруже-ния или вертиго, в очень редких слу-чаях ведущие к травмам в результа-те падения, особен-но у пожилых паци-ентов)

Судороги с различ-ными клиническими проявлениями (в том числе «grand mal» припадки)

Нарушения

внимания

Нарушения речи

Амнезия

Периферическая нейропатия и

полинейропатия

Гиперестезия

Со стороны

органа зрения Нарушение зре-ния, включая ди-плопию и нечет-кость зрительного восприятия (осо-бенно при реакци-ях со стороны ЦНС), Светобоязнь Преходящая

потеря зрения (особенно на фоне реакций со

стороны ЦНС).

Увеит и острая двусторонняя трансиллюмина-ция радужной оболочки

Со стороны

органа слуха и лабиринтные нарушения Шум в ушах

Ухудшение слуха, включая глухоту (обычно обратимое)

Со стороны

сердечно-сосудистой

системы Удлинение интервала QT у пациентов с сопутствую-щей гипока-лиемией Удлинение

интервала QT

Ощущение

сердцебиения

Тахикардия

Вазодилатация

Фибрилляция предсердий

Стенокардия Желудочковые

тахиаритмии

Обмороки

Повышение

артериального

давления

Снижение

артериального

давления Неспецифические аритмии

Полиморфная

желудочковая

тахикардия (Tor-sade de Pointes)

Остановка сердца, (преимущественно у лиц с предрас-полагающими к аритмиям состоя-ниями, такими как клинически значи-мая брадикардия, острая ишемия миокарда)

Васкулит

Со стороны

дыхательной

системы,

органов грудной клетки и

средостения

Одышка

(включая

астматические состояния)

Со стороны

желудочно-кишечного

тракта Тошнота

Рвота

Боли в обла-сти эпига-стрия и боли в животе Диарея Сниженный аппе-тит и сниженное

потребление пищи

Запор

Диспепсия

Метеоризм

Гастроэнтерит

(кроме эрозивного гастроэнтерита)

Повышение

активности

амилазы

Дисфагия

Стоматит

Псевдомембраноз-ный колит (в очень редких случаях ас-социированный с угрожающими жиз-ни осложнениями)

Со стороны

печени и

желчевыводя-щих путей Повышение активности «печеноч-ных»

трансаминаз Нарушения функ-ции печени (вклю-чая повышение активности лак-татдегидрогеназы)

Повышение

концентрации

билирубина

Повышение

активности

гамма-глутамил-трансферазы

Повышение в кро-ви активности ще-лочной фосфатазы

Желтуха

Гепатит

(преимущественно холестатический) Фульминантный

гепатит,

потенциально

приводящий к жизнеугрожающей печеночной недо-статочности (включая леталь-ные исходы)

Со стороны

кожи и мягких тканей Сухость кожи Буллезные кожные реакции,

например, син-дром Стивенса-Джонсона или токсический

эпидермальный некролиз (потен-циально опасный для жизни)

Острый ге-нерализо-ванный эк-зантематоз-ный пустулез

Со стороны

скелетно-мышечной и

соединительной ткани* Артралгия

Миалгия Тендинит

Повышение

мышечного тонуса и судороги

Мышечная сла-бость Разрывы

сухожилий

Артрит

Нарушения по-ходки вследствие

повреждения опорно-двигательной

системы

Усиление симпто-мов миастении gravis

Ригидность мышц

Рабдомиолиз

Со стороны

почек и

мочевыводящих путей Дегидратация

(вызванная

диареей или уменьшением

приема жидкости) Нарушение функ-ции почек (включая повышение содер-жания азота моче-вины в крови и кре-атинина)»; Почеч-ная недостаточ-ность (в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек, особенно у пожи-лых пациентов с ранее существо-вавшими нарушени-ями

функции почек)

Общие

расстройства и нарушения в

месте инъекции Реакции в месте инъек-ции/инфузии Общее

недомогание

Неспецифическая боль

Потливость

Флебит /тромбофлебит в месте инфузии

Отек

*Очень редко сообщалось о случаях длительных (месяцы или годы), лишающих трудоспособности и потенциально необратимых серьезных нежелательный реакций, затрагивающих различные, иногда и несколько, систем органов и органов чувств (включая такие реакции, как тендинит, разрыв сухожилия, артралгия, боль в конечностях, нарушение походки, нейропатия, связанная с парестезией, депрессия, усталость, нарушение памяти, нарушения сна и нарушения слуха, зрения, вкуса и обоняния), в связи с приемом хинолонов и фторхинолонов, в некоторых случаях независимо от уже существующих факторов риска (см. раздел «Особые указания»)». Частота развития следующих нежелательных реакций была выше в группе, получавшей ступенчатую терапию:

Часто: Повышение активности гамма-глутамилтрансферазы.

Нечасто: Желудочковые тахиаритмии, снижение артериального давления, отеки, псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями), судороги с различными клиническими проявлениями (в том числе «grand mal» припадки), галлюцинации, нарушение функции почек, почечная недостаточность (в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек, особенно у пожилых пациентов с ранее существовавшими нарушениями функции почек).

После терапии другими фторхинолонами были отмечены следующие побочные эффек-ты, которые могут также возникать при лечении моксифлоксацином: повышенное внут-ричерепное давление (доброкачественная внутричерепная гипертензия, псевдоопухоль головного мозга), гипернатриемия, гиперкальциемия, гемолитическая анемия, реакции фоточувствительности.

Развернуть

Фармакотерапевтическая группа

противомикробное средство - фторхинолон

Развернуть

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При совместном применении с атенололом, ранитидином, кальцийсодержащими добав-ками, теофиллином, циклоспорином, пероральными контрацептивными средствами, глибенкламидом, итраконазолом, дигоксином, морфином, пробенецидом (подтверждено отсутствие клинически значимого взаимодействия с моксифлоксацином) коррекции до-зы не требуется.

Моксифлоксацин следует применять с осторожностью пациентам, получающим препа-раты, которые снижают концентрацию калия в крови (к примеру, петлевые и тиазидные диуретики, слабительные, кортикостероиды, амфотерицин В), или препараты, прием ко-торых может вызывать клинически значимую брадикардию.

Препараты, удлиняющие интервал QT

Следует учитывать возможный аддитивный эффект удлинения интервала QT моксифлоксацина и других препаратов, которые влияют на удлинение интервала QT. Вследствие совместного применения моксифлоксацина и препаратов, влияющих на удлинение интервала QT, увеличивается риск развития желудочковой аритмии, включая полиморфную желудочковую тахикардию (torsade de pointes).

Противопоказано совместное применение моксифлоксацина со следующими препарата-ми, влияющими на удлинение интервала QT:

• антиаритмические препараты класса IA (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид и др.);

• антиаритмические препараты класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид и др.);

• нейролептики (фенотиазин, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультоприд и др.);

• трициклические антидепрессанты;

• антимикробные препараты (спарфлоксацин, эритромицин (внутривенно), пентами-дин, противомалярийные препараты, особенно галофантрин, саквинавир;

• антигистаминные препараты (терфенадин, астемизол, мизоластин);

• другие (цизаприд, винкамин (внутривенно), бепридил, дифеманил);

Антацидные средства, поливитамины и минералы

Прием моксифлоксацина одновременно с антацидными средствами, поливитаминами и минералами может приводить к нарушению всасывания моксифлоксацина, вследствие образования хелатных комплексов с многовалентными катионами, содержащимися в этих препаратах. В результате концентрация моксифлоксацина в плазме крови может быть значительно ниже желаемой. В связи с этим, антацидные препараты, антиретрови-русные препараты (например, диданозин) и другие препараты, содержащие магний или алюминий, сукральфат и другие препараты, содержащие железо или цинк, следует при-менять не менее чем за 4 часа до или через 4 часа после приема внутрь моксифлоксацина.

Варфарин

При сочетанном применении с варфарином протромбиновое время и другие параметры свертывания крови не изменяются.

Изменение значения МНО. У пациентов, получавших антикоагулянты в сочетании с ан-тибиотиками, в том числе с моксифлоксацином, отмечаются случаи повышения антико-агуляционной активности противосвертывающих препаратов. Факторами риска являют-ся наличие инфекционного заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента. Несмотря на то, что взаимодействия между моксифлоксацином и варфарином не выявлено, у пациентов, получающих сочетанное лечение этими препаратами, необходимо проводить мониторинг МНО и при необходи-мости корректировать дозу непрямых антикоагулянтов.

Дигоксин

Моксифлоксацин и дигоксин не оказывают существенного влияния на фармакокинети-ческие параметры друг друга. При применении повторных доз моксифлоксацина макси-мальная концентрация дигоксина увеличивалась приблизительно на 30 %, при этом зна-чение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и минимальная концентрация дигоксина не изменялись.

Активированный уголь

При одновременном применении активированного угля и моксифлоксацина внутрь в дозе 400 мг системная биодоступность препарата снижается более чем на 80 % в резуль-тате торможения его абсорбции. В случае передозировки применение активированного угля на ранней стадии всасывания препятствует дальнейшему повышению системного воздействия.

Развернуть

Фармакодинамика

Механизм действия

Моксифлоксацин - бактерицидный антибактериальный препарат широкого спектра действия, 8-метоксифторхинолон.

Бактерицидное действие моксифлоксацина обусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, что приводит к нарушению процессов репликации, репарации и транскрипции биосинтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, к гибели микробных клеток.

Минимальные бактерицидные концентрации моксифлоксацина в целом сопоставимы с его минимальными ингибирующими концентрациями.

Механизмы резистентности

Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам, не влияют на антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. До сих пор также не наблюдалось случаев плазмидной устойчивости. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10-7-10-10). Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций. Многократное воздействие моксифлоксацина на микроорганизмы в концентрациях ниже минимальной ингибирующей концентрации (МИК) сопровождается лишь незначительным увеличением МИК. Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к фторхинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим фторхинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к моксифлоксацину.

Установлено, что добавление в структуру молекулы моксифлоксацина метоксигруппы в положении C8 увеличивает активность моксифлоксацина и снижает образование резистентных мутантных штаммов грамположительных бактерий. Присоединение бициклоаминовой группы в положении С7 предупреждает развитие активного эффлюкса, механизма резистентности к фторхинолонам.

Моксифлоксацин in vitro активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных бактерий, таких как Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., а также бактерий, резистентных к β-лактамным и макролидным антибиотикам.

Влияние на кишечную микрофлору человека

В двух исследованиях, проведенных на добровольцах, отмечались следующие изменения кишечной микрофлоры после перорального приема моксифлоксацина. Отмечалось снижение концентраций Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., а также анаэробов Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Эти изменения были обратимыми в течение двух недель. Токсин Clostridium difficile не обнаружен.

Тестирование чувствительности in vitro

Спектр антибактериальной активности моксифлоксацина включает следующие микроорганизмы:

Чувствительные Умеренно-чувствительные Резистентные

Грамположительные

Gardnerella vaginalis

Streptococcus pneumoniae*

(включая штаммы, устойчивые к пенициллину и штаммы с

множественной резистентностью к антибиотикам), а также штам-мы, устойчивые к двум или более антибиотикам, таким как пени-циллин (МИК≥2 мкг/мл), цефало-спорины II поколения (например, цефуроксим), макролиды, тетра-циклины, триметоприм / суль-фаметоксазол

Streptococcus pyogenes

(группа А)*

Группа Streptococcus milleri (S. anginosus*, S. constellatus* и S. intermedius*)

Группа Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. san-guinis, S. salivarius, S. thermophi-lus, S. constellatus)

Streptococcus agalactiae

Streptococcus dysgalactiae

Staphylococcus aureus

(чувствительные к

метициллину штаммы)* Staphylococcus aureus

(резистентные к метициллину / офлоксацину штаммы)+

Коагулазонегативные

стафилококки (S. cohnii, S. epi-dermidis, S. haemolyticus, S. homi-nis, S. saprophyticus, S. simulans), чувствительные к метициллину штаммы Коагулазонегативные

стафилококки (S. cohnii, S. epi-dermidis, S. haemolyticus, S. homi-nis, S. saprophyticus, S. simulans), резистентные к метициллину штаммы

Enterococcus faecalis*

(только штаммы, чувствительные к

ванкомицину и гентамицину)

Enterococcus avium*

Enterococcus faecium*

Грамотрицательные

Haemophillus influenzae (включая штаммы, продуцирующие и

непродуцирующие β-лактамазы)*

Haemophillus parainfluenzae*

Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие и

непродуцирующие β-лактамазы)*

Bordetella pertussis

Legionella pneumophila* Escherichia coli*

Acinetobacter baumanii Klebsiella pneumoniae*

Klebsiella oxytoca

Citrobacter freundii*

Enterobacter spр. (E. aerogenes,

E. intermedius, E. sakazaki)

Enterobacter cloacae*

Pantoea agglomerans

Pseudomonas aeruginosa

Pseudomonas fluorescens

Burkholderia cepacia

Stenotrophomonas maltophilia

Proteus mirabilis*

Proteus vulgaris

Morganella morganii

Neisseria gonorrhoeae*

Providencia spp.

(P. rettgeri, P. stuartii)

Анаэробы

Bacteroides spp. (B. fragilis*,

B. distasonis*, B. thetaiotaomicron*, B. ovatus*, B. uniformis*,

B. vulgaris*)

Fusobacterium spp.

Peptostreptococcus spp.*

Porphyromonas spp.

Prevotella spp.

Propionibacterium spp.

Clostridium spp.*

Атипичные

Chlamydia pneumoniae*

Chlamydia trachomatis*

Mycoplasma pneumoniae*

Mycoplasma hominis

Mycoplasma genitalium

Coxiella burnettii

* Чувствительность к моксифлоксацину подтверждена клиническими данными.

+ Применение препарата Авелокс® не рекомендуется для лечения инфекций, вызванных штаммами S. aureus, резистентными к метициллину (MRSA). В случае предполагаемых или подтвержденных инфекций, вызванных MRSA, следует назначить лечение соответствующими антибактериальными препаратами.

Для определенных штаммов распространение приобретенной резистентности может раз-личаться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим при тестировании чувствительности штамма желательно иметь местную информа-цию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Если у пациентов, проходящих лечение в стационаре, значение площади под фармако-кинетической кривой «концентрация-время» (AUC)/МИК90, превышает 125, а макси-мальная концентрация в плазме крови (Cmax)/МИК90 находится в пределах 8-10, то это предполагает клиническое улучшение. У амбулаторных пациентов значения этих сурро-гатных параметров обычно меньше: AUC/МИК90 >30-40.

Параметр

(среднее значение) AUIC* (ч) Cmax/МИК90

МИК90 0,125 мг/л 279 23,6

МИК90 0,25 мг/л 140 11,8

МИК90 0,5 мг/л 70 5,9

*AUIC - площадь под ингибирующей кривой (соотношение AUC/МИК90).

Развернуть

Температура хранения

от 2℃ до 25℃

Развернуть

Лекарственная форма

Розовые матовые продолговатые двояковыпуклые с фаской таблетки, покры-тые пленочной оболочкой, с гравировкой «BAYER» на одной стороне и «M400» на дру-гой стороне.

Развернуть

Фармакокинетика

Всасывание

При пероральном приеме моксифлоксацин всасывается быстро и почти полностью. Аб-солютная биодоступность составляет около 91%.

Фармакокинетика моксифлоксацина при приеме в дозе от 50 до 1200 мг однократно, а также по 600 мг/сутки в течение 10 дней является линейной. Равновесное состояние до-стигается в течение 3 дней.

После однократного применения 400 мг моксифлоксацина Сmax в крови достигается в течение 0,5-4 ч и составляет 3,1 мг/л. После приема внутрь 400 мг моксифлоксацина 1 раз в сутки Сssmax и Cssmin составляют 3,2 мг/л и 0,6 мг/л, соответственно.

При приеме моксифлоксацина вместе с пищей отмечается незначительное увеличение времени достижения Сmax (на 2 ч) и незначительное снижение Сmax (приблизительно на 16 %), при этом длительность всасывания не изменяется. Однако эти данные не имеют клинического значения, и препарат можно применять независимо от приёма пищи.

Распределение

Моксифлоксацин быстро распределяется в тканях и органах и связывается с белками крови (главным образом, с альбуминами) примерно на 45 %. Объем распределения со-ставляет приблизительно 2 л/кг.

Высокие концентрации моксифлоксацина, превышающие таковые в плазме крови, со-здаются в легочной ткани (в т. ч. в эпителиальной жидкости, альвеолярных макрофагах), в носовых пазухах (верхнечелюстная и этмоидальная пазухи), в носовых полипах, в оча-гах воспаления (в содержимом пузырей при поражении кожи). В интерстициальной жидкости и в слюне моксифлоксацин определяется в свободном, не связанном с белками виде, в концентрации выше, чем в плазме крови. Кроме того, высокие концентрации моксифлоксацина определяются в тканях органов брюшной полости, перитонеальной жидкости и женских половых органах.

Метаболизм

Моксифлоксацин подвергается биотрансформации 2-ой фазы и выводится из организма почками, а также через кишечник, как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений (М1) и глюкуронидов (М2). Моксифлоксацин не подвергается био-трансформации микросомальной системой цитохрома Р450. Метаболиты М1 и М2 при-сутствуют в плазме крови в концентрациях ниже, чем исходное соединение. По резуль-татам доклинических исследований было доказано, что указанные метаболиты не имеют негативного воздействия на организм с точки зрения безопасности и переносимости.

Выведение

Период полувыведения моксифлоксацина составляет примерно 12 часов. Средний об-щий клиренс после введения в дозе 400 мг составляет 179-246 мл/мин. Почечный кли-ренс составляет 24-53 мл/мин. Это свидетельствует о частичной канальцевой реабсорб-ции препарата.

Баланс масс исходного соединения и метаболитов 2-й фазы составляет приблизительно 96-98 %, что указывает на отсутствие окислительного метаболизма. Около 22 % одно-кратной дозы (400 мг) выводится в неизмененном виде почками, около 26 % - через ки-шечник.

Фармакокинетика у различных групп пациентов

Возраст, пол и этническая принадлежность

При исследовании фармакокинетики моксифлоксацина у мужчин и женщин были выяв-лены различия в 33 % по показателям AUC и Cmax. Всасывание моксифлоксацина не за-висело от пола. Различия в показателях AUC и Cmax были обусловлены скорее разницей в весе, чем полом и не считаются клинически значимыми.

Не выявлено клинически значимых различий фармакокинетики моксифлоксацина у па-циентов различных этнических групп и разного возраста.

Дети

Фармакокинетика моксифлоксацина у детей не изучалась.

Почечная недостаточность

Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов с клиренсом креатинина < 30 мл/мин/1,73 м2) и у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.

Нарушение функции печени

Не было существенных различий в концентрации моксифлоксацина у пациентов с нарушениями функции печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) по сравне-нию со здоровыми добровольцами и пациентами с нормальной функцией печени.

Развернуть

Передозировка

Имеются ограниченные данные о передозировке моксифлоксацина. Не отмечено каких-либо побочных эффектов при применении моксифлоксацина в дозе до 1200 мг одно-кратно и по 600 мг в течение 10 дней и более. В случае передозировки следует ориенти-роваться на клиническую картину и проводить симптоматическую поддерживающую терапию с ЭКГ-мониторингом.

Применение активированного угля сразу после перорального приема препарата может помочь предотвратить чрезмерное системное воздействие моксифлоксацина в случаях передозировки.

Развернуть