Бисопролол 2,5 мг 30 шт. таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
- Производитель
- Форма выпуска
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
- Срок годности
- Длительный срок
- Все характеристики
Дозировка: 5 мг
Показания
хроническая сердечная недостаточность.
Вместе выгоднее! Этот товар входит в 3 набора
Характеристики
- Производитель
- Срок годности
- Длительный срок
- Страна производитель
Россия
- Специальные свойства
Хранить в защищённом от света месте, Беречь от детей
- Действующее вещество
- Форма выпуска
- Дозировка
- В упаковке
- Вид товара
Инструкция
Способ применения и дозы
- Таблетки следует принимать внутрь утром, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от времени приема пищи. Таблетки не следует разжевывать.
- Стандартная схема лечения ХСН включает применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ),
- бета-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. Предварительным условием для лечения препаратом является стабильная ХСН без признаков обострения.
- Во время фазы титрования или после нее могут наблюдаться временное ухудшение течения сердечной недостаточности, выраженное снижение АД или брадикардия.
- Фаза титрования
- Для обеспечения указанного ниже режима дозирования на начальных этапах лечения рекомендуется применение препаратов бисопролола других производителей в лекарственной форме таблетки по 2,5 мг или «таблетки 5 мг» с двумя рисками.
- Начало лечения ХСН препаратом требует обязательного проведения специальной фазы титрования.
- Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг один раз в день. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2,5 мг, 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг и 10 мг 1 раз в день. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через две недели.
- Максимальная рекомендованная доза при ХСН составляет 10 мг бисопролола 1 раз в день.
- Во время фазы титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов ХСН. Усугубление симптомов течения ХСН возможно уже с первого дня применения препарата.
- Изменение режима приема
- Если пациент плохо переносит максимальную рекомендованную дозу препарата, возможно постепенное снижение дозы.
- В случае усугубления симптомов течения ХСН, выраженного АД и брадикардии прежде всего рекомендуется провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата или его отмена.
- После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование, либо продолжить лечение.
- Если требуется прекращение приема препарата, то дозу препарата следует снижать постепенно, поскольку резкая его отмена может привести к внезапному ухудшению состояния пациента.
- Лечение препаратом обычно является долговременным.
- Особые группы пациентов
- При тяжелой почечной недостаточности (КК < 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза препарата составляет 10 мг. Увеличение дозы препарата у таких пациентов должно осуществляться с особой осторожностью.
- При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется коррекция дозы.
- При применении препарата у пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Показания
- хроническая сердечная недостаточность.
Состав
- 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
- Состав ядра таблетки
- Действующее вещество: бисопролола фумарат - 2,5 мг.
- Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный - 46,875 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 18,5 мг, крахмал кукурузный - 5,625 мг, магния стеарат - 0,75 мг, кремния диоксид коллоидный - 0,75 мг.
- Состав оболочки таблетки: опадрай II белый (85F18422) (поливиниловый спирт - 40 %, титана диоксид - 25 %, макрогол 3350 - 20,2 %, тальк - 14,8 %) - 3,0 мг.
Противопоказания
- -повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ;
- -острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;
- -кардиогенный шок;
- -атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени (без электрокардиостимулятора);
- -синоатриальная блокада;
- -синдром слабости синусового узла;
- -выраженная брадикардия (ЧСС < 60 уд/мин);
- -тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД < 100 мм рт. ст.);
- -тяжелые формы бронхиальной астмы;
- -выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно;
- -метаболический ацидоз;
- -феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
- -детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
- С осторожностью
- -проведение десенсибилизирующей терапии;
- -гипертиреоз;
- -сахарный диабет I типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови;
- -тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее
- 20 мл/мин);
- -тяжелые нарушения функции печени;
- -псориаз;
- -AV-блокада I степени;
- -стенокардия Принцметала;
- -рестриктивная кардиомиопатия;
- -врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями;
- -хроническая сердечная недостаточность с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев;
- -нарушения периферического кровообращения;
- -тяжелые формы хронической обструктивной болезни легких;
- -бронхоспазм (в анамнезе);
- -аллергические реакции (в анамнезе);
- -общая анестезия;
- -строгая диета.
- Применение при беременности и в период грудного вскармливания
- Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
- Бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует внимательно отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также следить за ростом и развитием будущего ребенка и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода принимать альтернативные терапевтические меры.
- Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые 3 дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.
- Данных о выделении бисопролола с грудным молоком или безопасности воздействия бисопролола на грудных детей нет. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.
Особые указания
- Не следует резко прерывать лечение бисопрололом или менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, так как это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.
- На начальных этапах лечения бисопрололом пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.
- Препарат следует применять с осторожностью в следующих случаях:
- -тяжелые формы ХОБЛ и нетяжелые формы бронхиальной астмы;
- -сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови: симптомы выраженного снижения концентрации глюкозы (гипогликемии), такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость, могут маскироваться;
- -строгая диета;
- -проведение десенсибилизирующей терапии;
- -AV-блокада I степени;
- -стенокардия Принцметала;
- -нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов);
- -псориаз (в т. ч. в анамнезе).
- Дыхательная система: при бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что потребует более высокой дозы бета2-адреномиметиков. У пациентов с ХОБЛ бисопролол, назначаемый в комплексной терапии с целью лечения сердечной недостаточности, следует начинать с наименьшей возможной дозы, а пациентов тщательно наблюдать на появление новых симптомов (например, одышки, непереносимости физических нагрузок, кашля).
- Аллергические реакции: бета-адреноблокаторы, включая бисопролол, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета-адреноблокаторов. Терапия эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.
- Общая анестезия: при проведении общей анестезии следует учитывать риск возникновения блокады бета-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию бисопрололом перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно и завершать за 48 ч до проведения общей анестезии. Следует предупредить врача-анестезиолога о терапии бисопрололом.
- Феохромоцитома: у пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) бисопролол может быть назначен только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.
- Гипертиреоз: при лечении бисопрололом симптомы гиперфункции (гипертиреоза) щитовидной железы могут маскироваться.
- Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
- Препарат Бисопролол не влияет на способность управлять автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автотранспортом или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале терапии, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.
Упаковка и форма выпуска
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг - 30 шт в уп.
Побочные действия
- Частота побочных реакций, приведенных ниже, распределялась следующим образом (классификация ВОЗ): очень часто (? 1/10), часто (? 1/100, < 1/10), нечасто (? 1/1000, < 1/100), редко (? 1/10000, < 1/1000); очень редко (<1/10000, включая отдельные сообщения).
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - брадикардия; часто - усугубление симптомов течения ХСН, ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД; нечасто - нарушение AV-проводимости, ортостатическая гипотензия.
- Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль; редко - потеря сознания.
- Нарушения психики: нечасто - депрессия, бессонница; редко - галлюцинации, ночные кошмары.
- Со стороны органов чувств: редко - уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз), нарушения слуха; очень редко - конъюнктивит.
- Со стороны дыхательной системы: нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе; редко - аллергический ринит.
- Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, запор; редко - гепатит.
- Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечная слабость, судороги мышц.
- Со стороны мочеполовой системы: редко - нарушение потенции.
- Со стороны кожных покровов: редко - реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко - алопеция, бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.
- Со стороны лабораторных показателей: редко - повышение концентрации триглицеридов и активности «печеночных» трансаминаз в крови (аспартатаминотрансфераза (АСТ), аланинаминотрансфераза (АЛТ)).
- Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - астения, повышенная утомляемость.
Фармакотерапевтическая группа
- бета1-адреноблокатор селективный
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других лекарственных средств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о приеме других лекарственных средств, даже в случае их приема без назначения врача (т.е. препараты безрецептурного отпуска).
- Нерекомендуемые комбинации
- Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV-проводимость и сократительную способность миокарда.
- Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и в меньшей степени дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV-проводимости. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV-блокаде.
- Гипотензивные средства центрального действия (такие, как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов, может увеличить риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии.
- Комбинации, требующие особой осторожности
- БМКК производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.
- Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV-проводимости.
- Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).
- Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV-проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.
- Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии - в частности, тахикардия - могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.
- Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии (см. раздел «Особые указания»).
- Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким образом, к развитию брадикардии.
- Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) могут снижать гипотензивный эффект бисопролола.
- Одновременное применение бисопролола с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.
- Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфа-адренорецепторы (например, норэпинефрин (норадреналин), эпинефрин (адреналин)), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.
- Антигипертензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), могут усиливать гипотензивный эффект бисопролола.
- Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.
- Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.
Фармакодинамика
- Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.
- Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) (в покое и при нагрузке). Оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозимонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (угнетает проводимость и возбудимость, замедляет атриовентрикулярную (AV) проводимость).
- При превышении терапевтической дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие.
- Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата в первые 24 ч несколько увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
- Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через
- 2-5 дней, стабильное действие - через 1-2 месяца.
- Антиангинальное действие обусловлено уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС, незначительного снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.
- Антиаритмическое действие обусловлено устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.
- При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2- адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме. Выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.
- При однократном применении у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол снижает ЧСС ударный объём сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде.
Температура хранения
- от 2℃ до 25℃
Лекарственная форма
- Таблетки круглой, двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.
Фармакокинетика
- Всасывание
- Бисопролол почти полностью (> 90 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность вследствие незначительного метаболизма «при первичном прохождении» через печень (приблизительно 10 %) составляет около
- 90 % после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа.
- Распределение
- Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет
- 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30 %.
- Метаболизм
- Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты обладают полярностью (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около
- 95 %), a изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.
- Выведение
- Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением его через почки в неизмененном виде (около 50 %) и окислением в печени (около 50 %) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. Период полувыведения (T1/2) составляет 10-12 ч.
- Отсутствуют данные о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.
Передозировка
- Симптомы: выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, бронхоспазм.
- Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.
- Лечение: прежде всего надо прекратить прием препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию. При выраженной брадикардии - внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.
- При выраженном снижении АД - внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов.
- При гипогликемии может быть показано внутривенное введение декстрозы (глюкозы), глюкагона.
- При AV-блокаде - пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин (адреналин). В случае необходимости - постановка искусственного водителя ритма.
- При обострении течения ХСН - внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.
- При бронхоспазме - назначение бронходилататоров, в т. ч. бета2-адреномиметиков и/или аминофиллина.
Организация, уполномоченная на принятие претензий
- Изварино Фарма ООО
- Россия
- 108817, Москва г, Внуковское шоссе 5-й км (п Внуковское), дом № домовл.1, строение 1
Отзывы
- Купить Бисопролол 2,5 мг 30 шт. таблетки, покрытые пленочной оболочкой в Москве можно в удобной для вас аптеке, сделав заказ на Apteka.ru.
- Цена на Бисопролол 2,5 мг 30 шт. таблетки, покрытые пленочной оболочкой в Москве - 76 рублей.
- Инструкция по применению для Бисопролол 2,5 мг 30 шт. таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
- Цены на Бисопролол в других городах