Бисопролол-тева 5 мг 30 шт. таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
- Производитель
- Форма выпуска
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
- Все характеристики
Показания
•Артериальная гипертензия;
•ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии.
Характеристики
- Производитель
- Страна производитель
Россия
- Специальные свойства
Беречь от детей
- Действующее вещество
- Форма выпуска
- Дозировка
- В упаковке
- Вид товара
Инструкция
Способ применения и дозы
- Препарат Бисопролол-Тева принимают внутрь, утром натощак, 1 раз в сутки с небольшим количеством жидкости, утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.
- Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности учитывая ЧСС и состояние пациента.
- При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца препарат назначают по 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки.
- При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз/сут.
- Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 20 мл/мин) или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза составляет - 10 мг 1 раз в сутки. Увеличение дозы у таких пациентов необходимо проводить с особой осторожностью.
- Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.
Показания
- •Артериальная гипертензия;
- •ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии.
Состав
- В 1 таблетке содержится:
- действующее вещество: бисопролола фумарат 5,00 мг;
- вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (21,10 мг), маннитол (148,50 мг), кроскармеллоза натрия (1,80 мг), магния стеарат (3,60 мг);
- пленочная оболочка: гипромеллоза 2,19 мг, титана диоксид 0,88 мг, макрогол-6000 0,53 мг; допускается использование готовой оболочки "OPADRY® 03F280038 white" (гипромеллоза 60,83%, титана диоксид 24,45%, макрогол-6000 14,72%).
Противопоказания
- - Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам;
- - острая сердечная недостаточность и ХСН в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;
- - кардиогенный шок;
- - коллапс;
- - атриовентрикулярная (AV) блокада II-III степени, без кардиостимулятора;
- - синоатриальная блокада;
- - синдром слабости синусового узла;
- - брадикардия (ЧСС до начала лечения менее 60 уд/мин);
- - выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт.ст.)
- - кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
- - тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе;
- - выраженные нарушения периферического кровообращения;
- - синдром Рейно;
- - метаболический ацидоз;
- - феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
- - одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО типа В);
- - сопутствующее применение флоктафенина и сультоприда.
- - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
- С осторожностью:
- Псориаз, депрессия (в том числе и в анамнезе), сахарный диабет (может маскировать симптомы гипогликемии), аллергические реакции (в анамнезе), бронхоспазм (в анамнезе), проведение десенсибилизирующей терапии, стенокардия Принцметала, AV блокада I степени, выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин); выраженные нарушения функции печени; тиреотоксикоз, пожилой возраст.
- Беременность и лактация:
- Беременность
- Бисопролол не оказывает прямого цитотоксического, мутагенного и тератогенного действия, но обладает фармакологическими эффектами, которые могут оказать вредное воздействие на течение беременности и/или на плод, или новорожденного. Обычно бета-адреноблокаторы снижают плацентарную перфузию, что ведет к замедлению роста плода, внутриутробной гибели плода, выкидышам или преждевременным родам. У плода и новорожденного ребёнка могут возникнуть патологические реакции, такие как внутриутробная задержка развития, гипогликемия, брадикардия.
- Бисопролол-Тева не следует применять во время беременности, применение возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка. В том случае, когда лечение препаратом Бисопролол-Тева рассматривается в качестве необходимого, следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, принимать альтернативные методы терапии. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. Симптомы гипогликемии и брадикардии, как правило, возникают в течение первых 3 дней жизни.
- Период грудного вскармливания
- Данных о проникновении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием препарата Бисопролол-Тева не рекомендуется женщинам в период кормления грудью.
- При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Особые указания
- Контроль за состоянием пациентов, принимающих препарат Бисопролол-Тева, должен включать измерение ЧСС и АД, проведение ЭКГ, определение концентрации глюкозы крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пациентов пожилого возраста рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).
- Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.
- Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом.
- Пациентам, пользующимся контактными линзами, следует учитывать, что на фоне лечения препаратом возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
- При применении препарата Бисопролол-Тева у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная блокада альфа-адренорецепторов).
- При тиреотоксикозе бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
- При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения.
- При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Бисопролол-Тева.
- Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
- В случае необходимости проведения планового хирургического лечения препарат следует отменить за 48 ч до проведения общей анестезии. Если пациент принял препарат перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.
- Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).
- Лекарственные средства, которые истощают депо катехоламинов (в т. ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.
- Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно с осторожностью назначать кардиоселективные бета-адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств. На фоне приема бета-адреноблокаторов у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой может усиливаться сопротивление дыхательных путей. При превышении дозы препарата Бисопролол-Тева у таких пациентов возникает опасность развития бронхоспазма.
- В случае выявления у пациентов нарастающей брадикардии (ЧСС менее 50 уд/мин), выраженного снижения АД (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), AV блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.
- Рекомендуется прекратить терапию препаратом Бисопролол-Тева при развитии депрессии.
- Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).
- Следует отменять препарат перед исследованием концентрации в крови и моче катехоламинов, норметанефрина, ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.
- У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
- Влияние препарата на способность к управлению транспортными средствами и механизмами:
- Применение препарата Бисопролол-Тева не влияет на способность управлять транспортными средствами согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять транспортными средствами или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.
Упаковка и форма выпуска
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг - 30 шт в уп.
Побочные действия
- Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%, включая отдельные сообщения.
- Со стороны сердца и сосудов: очень часто - урежение ЧСС (брадикардия, особенно у пациентов с ХСН); ощущение сердцебиения; часто - выраженное снижение АД (особенно у пациентов с ХСН), проявление ангиоспазма (усиление нарушений периферического кровообращения, ощущение холода в конечностях (парестезии); нечасто - нарушение AV проводимости (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ортостатическая гипотензия, усугубление течения ХСН с развитием периферических отеков (отечность лодыжек, стоп; одышка), боль в груди.
- Со стороны нервной системы: часто - головокружение головная боль, астения, повышенная утомляемость, нарушения сна, депрессия, беспокойство; редко - спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, "кошмарные" сновидения, галлюцинации, миастения, тремор, судороги мышц. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.
- Со стороны органов чувств: редко - нарушение зрения, уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз), шум в ушах, снижение слуха, боль в ухе; очень редко - сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, нарушения вкуса.
- Со стороны дыхательной системы: нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей; редко - аллергический ринит; заложенность носа.
- Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в животе; редко - гепатит, повышение активности ферментов печени (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), повышение концентрации билирубина, изменение вкуса.
- Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - артралгия, боль в спине.
- Со стороны мочеполовой системы: очень редко - нарушение потенции, ослабление либидо.
- Лабораторные показатели: редко - повышение концентрации триглицеридов в крови; в отдельных случаях - тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.
- Аллергические реакции: редко - кожный зуд, сыпь, крапивница
- Со стороны кожных покровов: редко - усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции; очень редко - алопеция, бета-адреноблокаторы могут обострять течение псориаза.
- Прочие: синдром "отмены" (учащение приступов стенокардии, повышение АД).
Фармакотерапевтическая группа
- бета1-адреноблокатор селективный
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- На эффективность и переносимость лекарственных средств может повлиять одновременное применение других лекарственных средств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о применении других лекарственных средств, даже если применение осуществляется без предписания.
- Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.
- Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.
- Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).
- Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.
- Одновременное применение препарата Бисопролол-Тева с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.
- Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфа-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.
- Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.
- Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бисопролол.
- Йодосодержащее рентгеноконтрастные диагностические средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.
- Фенитоин при внутривенном введении, средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
- Эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь может меняться при лечении бисопрололом (маскирует симптомы развивающейся гипогликемии: тахикардию, повышение АД).
- Клиренс лидокаина и ксантинов (кроме теофиллина) может снижаться в связи с возможным повышением их концентрации в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
- Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (задержка ионов натрия и блокада синтеза простагландинов почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов натрия).
- Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы "медленных" кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
- Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
- Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.
- Действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период лечения бисопрололом может удлиняться.
- Трициклические и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные средства усиливают угнетение центральной нервной системы.
- Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.
- Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
- Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения.
- Сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови.
- Рифампицин укорачивает период полувыведения бисопролола.
Фармакодинамика
- Бисопролол - селективный бета 1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Как и для других бета1-адреноблокаторов, механизм действия при артериальной гипертензии неясен. Вместе с тем, известно, что бисопролол снижает активность ренина в плазме крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.
- Блокируя в невысоких дозах бета 1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, угнетает все функции сердца, снижает атриовентрикулярную (AV) проводимость и возбудимость. При превышении терапевтической дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие. Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), через 1-3 суток возвращается к исходному значению, а при длительном применении - снижается.
- Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности симпатоадреналовой системы (САС) (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект развивается через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.
- Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате снижения сократимости и других функций миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).
- При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.
Температура хранения
- от 2℃ до 25℃
Лекарственная форма
- Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с гравировкой на одной стороне: "BISOPROLOL 5"
Фармакокинетика
- Бисопролол почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, прием пищи не влияет на абсорбцию. Эффект «первого прохождения» через печень незначителен, что приводит к высокой биодоступности (90%).
- Бисопролол метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты обладают сильной полярностью и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент
- CYP2D6 играет лишь небольшую роль.
- Связь с белками плазмы крови около 30%. Объём распределения - 3,5 л/кг. Общий клиренс - приблизительно 15 л/ч. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 2-3 часа. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер - низкая.
- Период полувыведения из плазмы крови (10-12 часов) обеспечивает эффективность в течение 24 часов после приема однократной ежедневной дозы.
- Бисопролол выводится из организма двумя путями, 50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 98% выводится почками, из них 50 % выводится в неизмененном виде; менее 2 % - через кишечник (с желчью).
- Поскольку выведение имеет место в почках и в печени в равной степени, пациентам с нарушением функции печени или с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Фармакокинетика бисопролола линейна и не зависит от возраста.
- У пациентов с ХСН плазменные концентрации бисопролола выше, а период полувыведения более продолжителен по сравнению со здоровыми добровольцами
Передозировка
- Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморок, судороги.
- Лечение: при возникновении передозировки прежде всего надо прекратить прием препарата, провести промывание желудка, назначить адсорбирующие средства, провести симптоматическую терапию.
- При выраженной брадикардии - внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.
- При выраженном снижении АД - внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессоров.
- При гипогликемии может быть показано внутривенное введение глюкагона или внутривенное введение декстрозы (глюкозы).
- При AV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением, и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости - постановка искусственного водителя ритма.
- При обострении течения ХСН - внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектов, а также вазодилататоров.
- При бронхоспазме - назначение бронходилататоров, в том числе бета2-адреномиметиков и/или аминофиллина.
Организация, уполномоченная на принятие претензий
- Тева ООО
- Россия
- 115054, г.Москва, ул.Валовая,35