Цетиризин-вертекс 0,01/мл флакон капли для приема внутрь 20 мл
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
- Производитель
- Срок годности
- Длительный срок
- Все характеристики
Первичная упаковка: ДругоеФорма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкойДозировка: 10 мг
Показания
Взрослым, детям с 6 месяцев и старше для облегчения:
-назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
-симптомов хронической идиопатической крапивницы
Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.
Характеристики
- Производитель
- Срок годности
- Длительный срок
- Страна производитель
Россия
- Специальные свойства
Беречь от детей
- Действующее вещество
- Форма выпуска
- Первичная упаковка
- Дозировка
- Вид товара
Инструкция
Способ применения и дозы
- Внутрь, накапать в ложку или растворить в воде.
- Количество воды для растворения препарата должно соответствовать количеству жидкости, которое пациент (особенно ребенок) в состоянии проглотить.
- Раствор следует принимать сразу после приготовления
- Взрослые
- 10 мг (20 капель) 1 раз в день.
- Если через три дня после начала лечения улучшения не наступает, или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.
- Применяйте препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.
- Применение у особых групп пациентов
- Пациенты пожилого возраста
- Нет необходимости в снижении дозы у пожилых пациентов, если функция почек не нарушена.
- Пациенты с почечной недостаточностью
- Поскольку цетиризин выводится из организма в основном почками (см. подраздел «Фармакокинетика»), при невозможности альтернативного лечения пациентам с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать в зависимости от функции почек (величины КК).
- КК для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:
- КК (мл/мин)=([140-возраст (полных лет)]*масса тела (кг))/(72*КК сыворот (мг/дл))
- КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение КК для мужчин на 0,85.
- Дозирование у взрослых пациентов с нарушением функции почек приведено в таблице.
- Степень почечной недостаточности КК (мл/мин) Режим дозирования
- Норма ≥ 80 10 мг (20 капель) в сутки
- Легкая 50-79 10 мг (20 капель) в сутки
- Средняя 30-49 5 мг (10 капель) 1 раз в сутки
- Тяжелая 10-29 5 мг (10 капель) через день
- Терминальная стадия - пациенты, находящиеся на гемодиализе < 10 Прием препарата противопоказан
- Пациенты с нарушением функции печени
- Пациентам с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.
- Пациенты с сочетанием почечной и печеночной недостаточности
- Рекомендуется коррекция дозирования (см. таблицу выше).
- Дети
- Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.
- Дети от 6 месяцев до 12 месяцев
- 2,5 мг (5 капель) 1 раз в день.
- Дети от 1 года до 6 лет
- 2,5 мг (5 капель) 2 раза в день.
- Дети от 6 до 12 лет
- 5 мг (10 капель) 2 раза в день.
- Дети старше 12 лет
- 10 мг (20 капель) 1 раз в день.
- Иногда начальной дозы 5 мг (10 капель) может быть достаточно, если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов.
- Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом КК и массы тела.
Показания
- Взрослым, детям с 6 месяцев и старше для облегчения:
- -назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
- -симптомов хронической идиопатической крапивницы
- Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.
Состав
- 1 мл капель содержит:
- действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид - 10,00 мг;
- вспомогательные вещества: пропиленгликоль 125,00 мг; глицерол (глицерин) 106,25 мг; натрия ацетат тригидрат (натрия ацетат) 15,00 мг; натрия сахаринат 10,00 мг; вода очищенная до 1,00 мл
Противопоказания
- -повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также к другим компонентам препарата;
- -терминальная стадия почечной недостаточности (КК < 10 мл/мин);
- -детский возраст до 6 месяцев (ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности);
- -еременность.
- С осторожностью
- -пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации);
- -хроническая почечная недостаточность (при КК ˃ 10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования);
- -эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью;
- -пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (см. раздел «Особые указания»);
- -детский возраст до 1 года;
- -период грудного вскармливания;
- -при одновременном применении с алкоголем
- Применение при беременности и в период грудного вскармливания
- Беременность
- При анализе проспективных данных более чем 700 случаев исходов беременности не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью.
- Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в том числе в постнатальном периоде), течение беременности и постнатальное развитие.
- Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения цетиризина у беременных женщин не проводилось, поэтому препарат противопоказан при беременности.
- Период грудного вскармливания
- Не следует применять препарат в период грудного вскармливания, так как цетиризин экскретируется с грудным молоком.
- Фертильность
- Доступные данные о влиянии цетиризина на фертильность человека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность не выявлено.
Особые указания
- Ввиду потенциального угнетающего влияния на ЦНС следует соблюдать осторожность при назначении цетиризина детям в возрасте до 1 года при наличии следующих ограничивающих факторов риска возникновения синдрома внезапной детской смерти, таких, как (но не ограничиваясь этим списком):
- -синдром апноэ во сне или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или сестры;
- -злоупотребление матери наркотиками или курением во время беременности;
- -молодой возраст матери (19 лет и моложе);
- -злоупотребление курением няни, ухаживающей за ребенком (одна пачка сигарет в день или более);
- -дети, регулярно засыпающие лицом вниз и которых не укладывают на спину;
- -недоношенные (менее 37 недель гестации) или рожденные с недостаточной массой тела (ниже 10-го перцентиля от гестационного возраста) дети;
- -при совместном приеме препаратов, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС.
- У пациентов с повреждениями спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, так как цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.
- Рекомендовано соблюдать осторожность при применении цетиризина одновременно с алкоголем.
- Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью.
- Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что Н1-гистаминовых рецепторов блокаторы ингибируют развитие кожных аллергических реакций.
- После прекращения применения цетиризина может появиться зуд и/или крапивница, даже если эти симптомы отсутствовали в начале лечения. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными и требовать возобновления приема цетиризина. Симптомы исчезают при возобновлении приема цетиризина
- Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
- При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при приеме цетиризина в рекомендуемой дозе. Однако, пациентам с проявлениями сонливости на фоне приема препарата целесообразно воздерживаться от управления автомобилем, занятий потенциально опасными видами деятельности или управления механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Упаковка и форма выпуска
- Капли для приема внутрь 10 мг/мл по 20 мл во флаконах, укупоренных пробками-капельницами. Каждый флакон вместе с инструкцией по применению в пачке из картона
Побочные действия
- Данные, полученные в клинических исследованиях
- Обзор
- Результаты клинических исследований продемонстрировали, что применение цетиризина в рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных эффектов со стороны центральной нервной системы (ЦНС), включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях была зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС.
- Несмотря на то, что цетиризин является селективным блокатором периферических
- Н1-рецепторов и практически не оказывает антихолинергического действия, сообщалось о единичных случаях затруднения мочеиспускания, нарушениях аккомодации и сухости во рту.
- Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением уровня печеночных ферментов и билирубина. В большинстве случаев нежелательные явления разрешались после прекращения приема цетиризина.
- Перечень нежелательных побочных реакций
- Имеются данные, полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических исследований, направленных на сравнение цетиризина и плацебо или других антигистаминных препаратов, применяемых в рекомендованных дозах (10 мг один раз в сутки для цетиризина) более чем у 3200 пациентов, на основании которых можно провести достоверный анализ данных по безопасности.
- Согласно результатам объединенного анализа, в плацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1,0 % или выше:
- Нежелательные реакции Цетиризин 10 мг
- (n=3260) Плацебо
- (n=3061)
- Общие нарушения и реакции в месте введения
- Утомляемость
- 1,63 %
- 0,95 %
- Нарушения со стороны нервной системы
- Головокружение
- Головная боль
- 1,10 %
- 7,42 %
- 0,98 %
- 8,07 %
- Желудочно-кишечные нарушения
- Боль в животе
- Сухость во рту
- Тошнота
- 0,98 %
- 2,09 %
- 1,07 %
- 1,08 %
- 0,82 %
- 1,14 %
- Психические нарушения
- Сонливость
- 9,63 %
- 5,00 %
- Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
- Фарингит
- 1,29 %
- 1,34 %
- Хотя частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести. При объективной оценке, проводимой в рамках других исследований, было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованной суточной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на их повседневную активность.
- Дети
- В плацебо-контролируемых исследованиях у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1 % и выше:
- Нежелательные реакции Цетиризин
- (n=1656) Плацебо
- (n=1294)
- Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
- Диарея
- 1,0 %
- 0,6 %
- Нарушения психики
- Сонливость
- 1,8 %
- 1,4 %
- Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
- Ринит
- 1,4 %
- 1,1 %
- Общие расстройства и нарушения в месте введения
- Утомляемость
- 1,0 %
- 0,3 %
- Опыт пострегистрационного применения
- Помимо нежелательных явлений, выявленных в ходе клинических исследований и описанных выше, в рамках пострегистрационного применения цетиризина наблюдались следующие нежелательные реакции.
- Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):
- очень часто ≥ 1/10;
- часто от ≥ 1/100 до < 1/10;
- нечасто от ≥ 1/1000 до < 1/100;
- редко от ≥ 1/10000 до < 1/1000;
- очень редко < 1/10000, включая отдельные сообщения;
- частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.
- Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
- очень редко - тромбоцитопения.
- Нарушения со стороны иммунной системы:
- редко - реакции гиперчувствительности;
- очень редко - анафилактический шок.
- Нарушения метаболизма и питания:
- редко - повышение массы тела;
- частота неизвестна - повышение аппетита.
- Психические нарушения:
- нечасто - возбуждение;
- редко - агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации;
- частота неизвестна - суицидальные идеи, нарушения сна (включая кошмарные сновидения).
- Нарушения со стороны нервной системы:
- нечасто - парестезии;
- редко - судороги;
- очень редко - извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор;
- частота неизвестна - нарушение памяти, в том числе амнезия, глухота.
- Нарушения со стороны органа зрения:
- очень редко - нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм;
- частота неизвестна - васкулит.
- Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта:
- частота неизвестна - вертиго.
- Нарушения со стороны сердца:
- редко - тахикардия.
- Желудочно-кишечные нарушения:
- нечасто - диарея.
- Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
- редко - печеночная недостаточность с изменением функциональных печеночных проб (повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, гаммаглутамилтрансферазы и билирубина);
- частота неизвестна - гепатит.
- Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
- нечасто - сыпь, зуд;
- редко - крапивница;
- очень редко - ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема;
- частота неизвестна - острый генерализованный экзантематозный пустулез.
- Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани:
- частота неизвестна - артралгия.
- Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
- очень редко - дизурия, энурез;
- частота неизвестна - задержка мочи.
- Общие нарушения и реакции в месте введения:
- нечасто - астения, недомогание;
- редко - периферические отеки
- Описание отдельных нежелательных реакций
- После прекращения применения цетиризина были отмечены случаи зуда, в том числе интенсивного зуда и/или крапивницы.
- Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции, или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Фармакотерапевтическая группа
- антигистаминные средства системного действия; производные пиперазина
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Одновременное применение с азитромицином, циметидином, эритромицином, кетоконазолом или псевдоэфедрином не влияет на фармакокинетические параметры цетиризина. Фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось. Согласно испытаниям in vitro, цетиризин не влияет на эффект связывания варфарина с белками. Одновременный прием азитромицина, эритромицина, кетоконазола, теофиллина и псевдоэфедрина не выявил существенных изменений в клинических лабораторных показателях, жизненно важных функциях и ЭКГ
- В исследовании с одновременным приемом теофиллина (400 мг в день) и цетиризина (20 мг в день) было обнаружено незначительное, но статистически достоверное, повышение 24-часовой AUC (площади под кривой) на 19 % для цетиризина и на 11 % для теофиллина. Кроме того, максимальные уровни в плазме крови увеличились до 7,7 % и 6,4 % соответственно для цетиризина и теофиллина. Одновременно, клиренс цетиризина уменьшился на -16 %, а также на -10 % в случае теофиллина, когда цетиризин принимали пациенты, которые ранее получали лечение теофиллином. Тем не менее, предварительное лечение цетиризином не оказало существенного влияния на фармакокинетические параметры теофиллина.
- После однократного приема цетиризина в дозе 10 мг эффект алкоголя (0,8 ‰) значительно не усиливался; статистически значимое взаимодействие с 5 мг диазепама было доказано в одном из 16 психометрических тестов.
- Одновременный прием 10 мг цетиризина в день с глипизидом привел к незначительному снижению показателей глюкозы. Этот эффект не имеет клинического значения. Тем не менее, рекомендуется раздельный прием - глипизид утром и цетиризин вечером.
- Если Вы применяете вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в том числе безрецептурные), перед применением препарата проконсультируйтесь с врачом.
Фармакодинамика
- Цетиризин является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует Н1-гистаминовые рецепторы.
- В дополнение к антигистаминному эффекту цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций: в дозе 10 мг один или два раза в день ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже и конъюнктиве пациентов, подверженных атопии.
- Клиническая эффективность и безопасность
- Исследования на здоровых добровольцах показали, что цетиризин в дозах 5 или 10 мг значительно ингибирует реакцию в виде сыпи и покраснения на введение в кожу гистамина в высокой концентрации, однако корреляция с эффективностью не установлена. В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения показано, что прием цетиризина в дозе 10 мг один раз в сутки уменьшает симптомы ринита и не влияет на функцию легких.
- Результаты данного исследования подтверждают безопасность применения цетиризина у пациентов, страдающих аллергией и бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения.
- В плацебо-контролируемом исследовании показано, что прием цетиризина в дозе 60 мг в сутки в течение 7 дней не вызывал клинически значимого удлинения интервала QT.
- Прием цетиризина в рекомендуемой дозе показал улучшение качества жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитами.
- Дети
- В 35-дневном исследовании с участием пациентов в возрасте 5-12 лет не выявлено признаков невосприимчивости к антигистаминному эффекту цетиризина. Нормальная реакция кожи на гистамин восстанавливалась в течение трех дней после отмены цетиризина при его неоднократном применении.
- В 7-дневном плацебо-контролируемом исследовании цетиризина в лекарственной форме «сироп» с участием 42 пациентов в возрасте от 6 до 11 месяцев продемонстрирована безопасность его применения. Цетиризин назначался в дозе 0,25 мг/кг два раза в день, что приблизительно соответствовало 4,5 мг в день (диапазон доз составлял от 3,4 до 6,2 мг в день)
- Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.
Температура хранения
- от 2℃ до 25℃
Лекарственная форма
- Бесцветный прозрачный или слегка опалесцирующий раствор со слабым характерным запахом
Фармакокинетика
- Всасывание
- Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 1±0,5 часа и составляет 300 нг/мл.
- Различные фармакокинетические параметры, такие как Cmax и площадь под кривой «концентрация-время» имеют однородный характер. Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно.
- Прием пищи не влияет на полноту абсорбции цетиризина, хотя скорость ее уменьшается. Биодоступность различных лекарственных форм цетиризина (раствор, капсулы, таблетки) сопоставима.
- Распределение
- Цетиризин на 93±0,3 % связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,5 л/кг. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками.
- Метаболизм
- Цетиризин не подвергается экстенсивному первичному метаболизму.
- Выведение
- Период полувыведения (Т1/2) составляет примерно 10 часов.
- При приеме в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось.
- Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде.
- Фармакокинетика у особых групп пациентов
- Пациенты пожилого возраста
- У 16 пациентов пожилого возраста при однократном приеме цетиризина в дозе 10 мг Т1/2 был выше на 50 %, а клиренс был ниже на 40 % по сравнению с пациентами не пожилого возраста.
- Снижение клиренса цетиризина у пациентов пожилого возраста, вероятно, связано с уменьшением функции почек у этой категории пациентов.
- Дети
- Т1/2 у детей от 6 до 12 лет составляет 6 часов, от 2 до 6 лет - 5 часов, от 6 месяцев до 2 лет - снижен до 3,1 часа.
- Пациенты с нарушениями функции печени
- У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом) при однократном приеме цетиризина в дозе 10 мг или 20 мг Т1/2 увеличивается на 50 %, а клиренс снижается на 40 % по сравнению со здоровыми добровольцами. Коррекция дозы необходима только в том случае, если у пациента с печеночной недостаточностью имеется также сопутствующая почечная недостаточность.
- Пациенты с нарушениями функции почек
- У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) ˃ 40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек
- У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК < 7 мл/мин), при приеме цетиризина внутрь в дозе 10 мг Т1/2 увеличивается в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70 % относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.
- Для пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени требуется соответствующее изменение дозирования (см. раздел «Способ применения и дозы»).
- Цетиризин плохо удаляется из организма при гемодиализе.
Передозировка
- Симптомы
- После однократного приема цетиризина в дозе 50 мг наблюдались следующие симптомы: спутанность сознания, головокружение, сонливость, ступор, слабость, беспокойство, седативный эффект, повышенная утомляемость, головная боль, мидриаз, зуд, тахикардия, тремор, задержка мочи, диарея, недомогание.
- Лечение
- Немедленно после приема препарата - промывание желудка или стимуляция рвоты. Рекомендуется прием активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен
Особые условия хранения
- Открытый флакон хранить не более 6 месяцев.
Организация, уполномоченная на принятие претензий
- Вертекс АО
- Россия
- 199106, г. Санкт-Петербург, Васильевский остров, 24-линия, д. 27-а
