Кетопрофен 100 мг 20 шт. таблетки
- Производитель
- Форма выпуска
таблетки
- Дозировка
100 мг
- В упаковке
20
- Все характеристики
Показания
Симптоматическая терапия болезненных и воспалительных процессов различного проис-хождения, в том числе:
? воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата:
• ревматоидный артрит;
• серонегативные артриты: анкилозирующий спондилоартрит - болезнь Бехтере-ва, псориатический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера);
• подагра, псевдоподагра;
• остеоартрит;
• тендинит, бурсит, миалгия, невралгия, радикулит;
? болевой синдром, в том числе слабый, умеренный и выраженный:
• головная боль;
• зубная боль;
• посттравматический и послеоперационный болевой синдром;
• болевой синдром при онкологических заболеваниях;
• альгодисменорея.
Характеристики
- Производитель
- Страна производитель
Россия
- Специальные свойства
Хранить в сухом месте, Хранить в защищённом от света месте, Беречь от детей
- Зарегистрирован как
- Действующее вещество
- Форма выпуска
- Дозировка
- В упаковке
- Вид товара
Инструкция
Способ применения и дозы
- Взрослые и дети старше 15 лет
- Внутрь.
- Таблетки следует проглатывать целиком во время или после еды, запивая водой.
- Обычно препарат назначают по 1 таблетке 2 раза в день.
- Препараты для приема внутрь можно сочетать с применением ректальных суппозиториев, например, пациент может принять 1 таблетку (100 мг) утром и ввести 1 суппозиторий (100 мг) ректально вечером. Максимальная доза кетопрофена составляет 200 мг/сутки.
- Следует тщательно оценить риски и пользу от лечения перед применением препарата в дозе 200 мг/сут (см. раздел «Особые указания»).
- Пациенты с печеночной и/или почечной недостаточностью
- При применении у пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью рекомен-дуется снижать начальную дозу препарата, поддерживая в дальнейшем минимально эф-фективную дозу. Применение кетопрофена у пациентов с тяжелой почечной и/или пече-ночной недостаточностью противопоказано.
- Пациенты пожилого возраста
- У пациентов пожилого возраста рекомендуется снижать начальную дозу препарата, под-держивая в дальнейшем минимально эффективную дозу.
- Пожилые пациенты более подвержены развитию нежелательных реакций.
- Не рекомендуется превышать максимальную суточную дозу препарата.
- С целью снижения риска развития нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), пациентам с факторами риска рекомендуется одновременно назначать прием ингибиторов протонной помпы.
Показания
- Симптоматическая терапия болезненных и воспалительных процессов различного проис-хождения, в том числе:
- ? воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата:
- • ревматоидный артрит;
- • серонегативные артриты: анкилозирующий спондилоартрит - болезнь Бехтере-ва, псориатический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера);
- • подагра, псевдоподагра;
- • остеоартрит;
- • тендинит, бурсит, миалгия, невралгия, радикулит;
- ? болевой синдром, в том числе слабый, умеренный и выраженный:
- • головная боль;
- • зубная боль;
- • посттравматический и послеоперационный болевой синдром;
- • болевой синдром при онкологических заболеваниях;
- • альгодисменорея.
Состав
- Одна таблетка содержит:
- кетопрофен - 0,100 г;
- вспомогательные вещества: лудипресс ((лактозы моногидрат), повидон К30 (коллидон 30), кросповидон (коллидон СL)), крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат.
Противопоказания
- ? повышенная чувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, а также салицилатам или другим нестероидным противовоспалительным препара-там (НПВП);
- ? полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, ангионевротического отека, крапивницы, острого ринита, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и переносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе);
- ? язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, а также желудочно-кишечные язвы, кровотечения и перфорации;
- ? хроническая диспепсия, воспалительные заболевания кишечника, язвенный колит, болезнь Крона, дивертикулит в стадии обострения;
- ? гемофилия и другие нарушения свертываемости крови (в том числе геморрагиче-ский диатез);
- ? детский возраст (до 15 лет);
- ? тяжелая печеночная недостаточность, активное заболевание печени;
- ? тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
- ? декомпенсированная сердечная недостаточность, послеоперационный период аортокоронарного шунтирования;
- ? цереброваскулярные и другие кровотечения;
- ? беременность в сроке более 20 недель;
- ? период грудного вскармливания;
- ? дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
- С осторожностью
- Бронхиальная астма в анамнезе, клинически выраженные сердечно-сосудистые, церебро-васкулярные заболевания и заболевания периферических артерий, дислипидемия, про-грессирующие заболевания печени, гипербилирубинемия, алкогольный цирроз печени, печеночная недостаточность, почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин), хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, заболевания крови, дегидратация, сахарный диабет, наличие инфекции Helicobacter pylori, тяжелые соматические заболева-ния, пожилой возраст, курение, сопутствующая терапия антикоагулянтами (например, ацетилсалициловая кислота, никорандил), глюкокортикостероидами для приема внутрь (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, сертралин), пациенты с уменьшением объема циркулирующей крови, длительное применение НПВП, беременность в сроке до 20 недели.
- Применение при беременности и в период грудного вскармливания
- Беременность
- Ингибирование синтеза простагландинов может оказать нежелательное влияние на тече-ние беременности и/или на эмбриональное развитие. Данные, полученные в ходе эпиде-миологических исследований при применении ингибиторов синтеза простагландина на ранних сроках беременности, подтверждают повышение риска самопроизвольного аборта и формирования пороков сердца (около 1-1,5 %). Риск повышается с увеличением дозы и длительности лечения.
- Применять препарат беременным женщинам в сроке до 20 недель беременности возмож-но только в случае, когда предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода. В случае доказанной пользы применения кетопрофена у женщин в сроке беременности до 20 недель и у женщин, планирующих беременность, следует придержи-ваться минимальной эффективной дозы препарата и продолжительности лечения.
- Во время III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландина могут ока-зывать токсическое влияние на плод, приводя к преждевременному закрытию артериаль-ного протока и легочной гипертензии. Не следует применять НПВП женщинам с 20-ой недели беременности в связи с возможным развитием маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция). Препарат противопоказан при бе-ременности в сроке более 20 недель.
- У беременных женщин во время III триместра беременности возможно развитие слабости родовой активности матки и увеличение времени кровотечения даже при применении низких доз кетопрофена.
- Грудное вскармливание
- На сегодняшний момент отсутствуют данные о выделении кетопрофена в грудное моло-ко, поэтому применение кетопрофена не рекомендовано при грудном вскармливании.
Особые указания
- Вероятность развития нежелательных реакций может быть снижена при применении препарата в минимально эффективных дозах в течение максимально короткого периода времени, необходимого для купирования симптомов.
- Маскировка симптомов основного инфекционного заболевания
- При применении кетопрофена симптомы инфекционных заболеваний могут быть менее выраженными, что может привести к удлинению сроков постановки правильного диа-гноза, отсроченному началу соответствующего лечения и ухудшению исхода инфекцион-ного заболевания. Ухудшение наблюдалось на фоне бактериальной пневмонии и при бак-териальных осложнениях ветряной оспы. В случае применения кетопрофена при инфек-ционном заболевании для снижения температуры тела или купирования болевого син-дрома, рекомендуется обеспечение тщательного наблюдения за течением инфекции. В амбулаторных условиях, в случае, если симптомы сохраняются или ухудшаются, пациен-ту необходимо обратиться к врачу.
- Не следует сочетать прием кетопрофена с приемом других НПВП и/или ингибиторов ЦОГ-2.
- Реакции со стороны желудочно-кишечного тракта
- Следует соблюдать осторожность при совместном применении с препаратами, которые могут повысить риск образования язв или кровотечения, такими как глюкокортикостеро-иды для приема внутрь, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота или никорандил) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»). Сообщалось о развитии желудочно-кишечных кровотечений, язв и перфораций (с воз-можным летальным исходом) во время применения НПВП на любом этапе лечения, вне зависимости от наличия угрожающих симптомов или тяжелых заболеваний ЖКТ в анамнезе.
- У пациентов пожилого возраста существует повышенный риск развития нежелательных реакций со стороны ЖКТ, таких как желудочно-кишечное кровотечение и перфорация (с возможным летальным исходом) (см. раздел «Способ применения и дозы»).
- В случае развития желудочно-кишечного кровотечения или образования язв органов ЖКТ при применении кетопрофена, лечение следует немедленно прекратить.
- Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвообразования или перфорации повышается при применении более высоких доз НПВП, при наличии язвенной болезни в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, и при применении у пожилых пациентов. У этих групп пациентов лечение следует начинать с минимально возможных доз. Следует рассмотреть совместное применение с гастропротективными препаратами (например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы) у данных групп паци-ентов, а также у пациентов, которым необходимо применение ацетилсалициловой кисло-ты в низких дозах или других препаратов, повышающих риск развития нежелательных реакций со стороны ЖКТ (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препа-ратами»).
- Пациенты с нежелательными реакциями со стороны ЖКТ в анамнезе (особенно пациенты пожилого возраста) должны сообщать обо всех необычных симптомах со стороны ЖКТ (прежде всего о желудочно-кишечном кровотечении), в особенности на начальных этапах лечения.
- Существуют эпидемиологические данные, свидетельствующие о связи применения кето-профена с высоким риском развития тяжелой желудочно-кишечной токсичности, срав-нимой с таковой при применении других НПВП, особенно в высоких дозах (см. раздел «Противопоказания»).
- НПВП следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями органов ЖКТ в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), так как это может приводить к обострению данных заболеваний (см. раздел «Побочное действие»).
- Сердечно-сосудистые реакции и реакции со стороны сосудов головного мозга
- Данные клинических исследований и эпидемиологические данные предполагают, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при продолжительном лече-нии) может быть связано с повышенным риском развития артериальных тромбозов (например, инфаркта миокарда или инсульта). На основании имеющихся данных нельзя исключить такой риск при применении кетопрофена.
- Как при применении других НПВП, следует уделять особое внимание при применении у пациентов с декомпенсированной гипертонической болезнью, сердечной недостаточно-стью, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или це-реброваскулярными заболеваниями, а также перед началом длительного лечения у паци-ентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (повышенное арте-риальное давление, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).
- Сообщалось о повышении риска развития артериальных тромбозов при применении не-аспириновых НПВП для купирования периоперационных болей при аортокоронарном шунтировании.
- Необходимо соблюдать осторожность при применении кетопрофена у пациентов с по-вышением артериального давления в анамнезе и/или сердечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести, так как при применении НПВП сообщалось о задержке жид-кости и развитии отеков.
- Реакции со стороны кожи
- Очень редко сообщалось о развитии тяжелых реакций со стороны кожи (с возможным ле-тальным исходом), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, связанных с применением НПВП (см. раздел «Побочное действие»). Наибольший риск развития данных состояний приходится на начало терапии, в большинстве случаев они развивались в течение первого месяца лече-ния. Следует прекратить применение кетопрофена при первом появлении кожной сыпи, изъязвления слизистых оболочек или любых признаков гиперчувствительности.
- Нарушения со стороны дыхательной системы
- У пациентов с бронхиальной астмой в сочетании с хроническим синуситом и/или поли-пами носовой полости существует более высокий риск развития аллергических реакций к ацетилсалициловой кислоте и/или НПВП, чем у других людей. Применение этих препа-ратов может приводить к астматическим приступам или бронхоспазму, особенно у паци-ентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту или НПВП в анамнезе (см. раздел «Противопоказания).
- Гиперкалиемия
- Возможно развитие гиперкалиемии, особенно у пациентов с сахарным диабетом, почеч-ной недостаточностью и/или при совместном применении с калийсберегающими препа-ратами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»). У таких пациентов следует тщательно контролировать уровень калия.
- Влияние на функцию почек
- Во время начала лечения следует тщательно наблюдать за функцией почек у пациентов с сердечной недостаточностью, циррозом или нефрозом, у пациентов, получающих диуре-тическую терапию, и у пациентов с хронической болезнью почек (особенно у пожилых пациентов). У этих групп пациентов применение кетопрофена может привести к сниже-нию почечного кровотока, вызванному ингибированием простагландинов, и декомпен-сации почечной функции.
- Влияние на функцию печени
- У пациентов с отклонениями в функциональных тестах печени или с заболеваниями пе-чени в анамнезе следует периодически контролировать уровень «печеночных» трансами-наз, особенно при длительном лечении. При применении кетопрофена сообщалось о ред-ких случаях развития желтухи и гепатита.
- Другие эффекты
- В случае обнаружения признаков инфекционного заболевания следует обратить внима-ние, что противовоспалительные, обезболивающие и жаропонижающие свойства кето-профена, как и других НПВП, могут маскировать обычные признаки прогрессирования инфекции, такие как лихорадка.
- Применение кетопрофена может влиять на женскую фертильность, поэтому препарат не рекомендуется применять женщинам, планирующим беременность. Пациенткам с бес-плодием (в т.ч. проходящим обследование) следует рассмотреть вопрос об отказе от НПВП.
- При возникновении нарушений со стороны органов зрения, таких как помутнение зрения и др., лечение следует незамедлительно прекратить.
- Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
- Данных об отрицательном влиянии кетопрофена в рекомендуемых дозах на способность к управлению автомобилем или работу с механизмами нет. Вместе с тем, пациентам, у которых на фоне применения кетопрофена возникают сонливость, головокружение, су-дороги или другие неприятные ощущения со стороны нервной системы, включая нару-шение зрения, следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Упаковка и форма выпуска
- Таблетки 100 мг - 20 шт с инструкцией по применению в уп
Побочные действия
- Частота побочных эффектов была определена в соответствии с классификацией Всемир-ной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (?1/10), часто (?1/100, <1/10), неча-сто (?1/1000, <1/100), редко (?1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвест-на (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся дан-ных).
- Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
- редко - геморрагическая анемия;
- частота неизвестна - агранулоцитоз, тромбоцитопения, нарушение функции костного мозга, гемолитическая анемия, лейкопения.
- Нарушения со стороны иммунной системы:
- частота неизвестна - анафилактические реакции (включая анафилактический шок).
- Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
- частота неизвестна - гипонатриемия, гиперкалиемия (см. раздел «Особые указания»).
- Нарушения со стороны нервной системы:
- нечасто - головная боль, головокружение, сонливость;
- редко - парестезия;
- частота неизвестна - асептический менингит, судороги, нарушение вкусовых ощущений, вертиго.
- Нарушения психики:
- частота неизвестна - спутанность сознания, эмоциональная лабильность.
- Нарушения со стороны органа зрения: редко - нечеткое зрение (см. раздел «Особые ука-зания»).
- Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
- редко - шум в ушах.
- Нарушения со стороны сердца:
- частота неизвестна - сердечная недостаточность.
- Нарушения со стороны сосудов:
- частота неизвестна - повышение артериального давления, вазодилатация, васкулит (включая лейкоцитокластический васкулит).
- Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
- редко - обострение бронхиальной астмы;
- частота неизвестна - бронхоспазм (в особенности у пациентов с гиперчувствительностью к НПВП), ринит.
- Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
- часто - тошнота, рвота, диспепсия, боль в области живота;
- нечасто - запор, диарея, вздутие живота, гастрит;
- редко - пептическая язва, стоматит;
- очень редко - обострение язвенного колита или болезни Крона, желудочно-кишечное кровотечение, перфорация, панкреатит.
- Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
- редко - гепатит, повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение концен-трации билирубина.
- Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь, кожный зуд; частота неизвестна - фотосенсибилизация, алопеция, крапивница, ангионевротический отек, эритема, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпи-дермальный некролиз, острый генерализованный экзематозный пустулез.
- Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
- частота неизвестна - острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефритический синдром, нефротический синдром, аномальные значения показателей функции почек.
- Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - отеки; частота неизвестна - повышенная утомляемость.
- Лабораторные и инструментальные данные: редко - увеличение массы тела.
- Данные клинических исследований и эпидемиологические данные дают основание пред-полагать, что применение некоторых НПВП (особенно при длительном применении в высоких дозах) может быть связано с повышенным риском развития артериальных тром-бозов (например, инфаркта миокарда и инсульта) (см. раздел «Особые указания»).
Фармакотерапевтическая группа
- нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)
Лекарственное взаимодействие
- Препараты, совместное применение с которыми не рекомендуется
- Другие НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2) и салицилаты в высоких дозах: повышенный риск развития язв и кровотечений желудочно-кишечного тракта.
- Антикоагулянты
- Повышенный риск развития кровотечений при совместном применении со следующими препаратами:
- ? гепарин;
- ? антагонисты витамина К (например, варфарин);
- ? ингибиторы агрегации тромбоцитов (например, тиклопидин, клопидогрел);
- ? ингибиторы тромбина (например, дабигатран);
- ? прямые ингибиторы фактора свертывания Ха (например, апиксабан, ривароксабан, эдоксабан).
- Если совместного применения нельзя избежать, за пациентом следует осуществлять тща-тельное наблюдение.
- Препараты лития
- Из-за снижения экскреции лития почками возникает риск повышения плазменных кон-центраций лития, иногда достигающих токсического уровня. При необходимости следует тщательно следить за уровнем лития в плазме крови и корректировать дозу препаратов лития во время и после применения НПВП.
- Метотрексат в дозах свыше 15 мг в неделю
- Возможен повышенный риск гематологической токсичности метотрексата, особенно при применении в высоких дозах (> 15 мг в неделю), что, вероятно, связано с вытеснением метотрексата, связанного белками, и снижением его почечного клиренса.
- Препараты, при совместном применении с которыми следует соблюдать осторожность
- Одновременное применение с препаратами, повышающими уровень калия в крови (например, с солями калия, калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ и ан-тагонистами рецепторов ангиотензина II, НПВП, низкомолекулярными или нефракцио-нированными гепаринами, циклоспорином, такролимусом и триметапримом повышает риск развития гиперкалиемии). Риск гиперкалиемии повышается, если указанные выше препараты применяют совместно.
- Диуретические средства
- У пациентов, принимающих диуретики (в особенности у обезвоженных пациентов), по-вышается риск развития почечной недостаточности вследствие снижения почечного кро-вотока, вызванного ингибированием простагландинов. У таких пациентов должна быть восполнена потеря жидкости до начала совместной терапии, а также должен осуществ-ляться мониторинг функции почек после начала терапии (см. раздел «Особые указания»).
- Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II
- У пациентов со сниженной функцией почек (например, у обезвоженных пациентов и па-циентов пожилого возраста) совместное применение ингибиторов АПФ или антагони-стов рецепторов ангиотензина II и препаратов, ингибирующих ЦОГ, может приводить к дальнейшему снижению почечной функции, включая возможность развития острой по-чечной недостаточности.
- Метотрексат в дозах ниже 15 мг в неделю
- В течение первых недель совместного применения следует еженедельно контролировать общий анализ крови. Контроль следует осуществлять чаще у пациентов пожилого возрас-та и у пациентов с нарушением функции почек.
- Пентоксифиллин
- Совместное применение с пентоксифиллином повышает риск развития кровотечений. Необходимо более часто проводить клинический осмотр и определение времени кровоте-чения.
- Тенофовир
- Совместное применение тенофовира дизопроксил фумарата и НПВП может повышать риск развития почечной недостаточности.
- Никорандил
- Совместное применение никорандила и НПВП может повышать риск развития серьезных осложнений, таких как язвы, перфорация и кровотечение из органов ЖКТ (см. раздел «Особые указания»).
- Сердечные гликозиды
- Не было отмечено фармакокинетических взаимодействий между кетопрофеном и дигок-сином. Однако при их совместном применении следует соблюдать осторожность, особен-но у пациентов с почечной недостаточностью, поскольку НПВП могут ослаблять функ-цию почек и снижать почечный клиренс сердечных гликозидов.
- Кортикостероиды
- Повышенный риск язв и кровотечений органов ЖКТ при совместном применении (см. раздел «Особые указания»).
- Препараты, взаимодействие с которыми следует учитывать
- Антигипертензивные препараты (бета-блокаторы, ингибиторы АПФ, диуретики)
- Риск ослабления антигипертензивных эффектов (за счет ингибирования НПВП вазодила-тирующих простагландинов).
- Тромболитические препараты
- Повышенный риск кровотечения.
- Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)
- Повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения (см. раздел «Особые указания»).
- Пробенецид
- Совместное применение с пробенецидом может значительно снизить плазменный кли-ренс кетопрофена.
- Препараты, взаимодействие с которыми следует принимать во внимание
- Циклоспорин, такролимус
- Риск дополнительного нефротоксического действия, особенно у пациентов пожилого возраста.
Фармакодинамика
- Кетопрофен является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП). Кето-профен обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим дей-ствием.
- Кетопрофен блокирует действие фермента циклооксигеназы 1 и 2 (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и, ча-стично, липоксигеназы, что приводит к подавлению синтеза простагландинов (в том чис-ле и в центральной нервной системе (ЦНС), вероятнее всего, в гипоталамусе).
- Стабилизирует in vitro и in vivo липосомальные мембраны, при высоких концентрациях in vitro кетопрофен подавляет синтез брадикинина и лейкотриенов.
- Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.
Температура хранения
- от 2℃ до 25℃
Лекарственная форма
- Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Фармакокинетика
- Абсорбция
- Кетопрофен легко абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), биодоступность - 90 %. Связь с белками плазмы крови - 99 %. При приеме внутрь 100 мг кетопрофена максимальные концентрации (Cmax) препарата в плазме крови (10,4 мкг/мл) достигаются через 1 час 22 минуты.
- Распределение
- Кетопрофен более чем на 90 % связан с белками плазмы крови, в основном с альбумино-вой фракцией. Объем распределения в тканях составляет от 0,1 л/кг до 0,2 л/кг. Кетопро-фен проникает в синовиальную жидкость. Спустя 3 ч после применения кетопрофена в дозе 100 мг его концентрация в плазме крови составляет приблизительно 3,0 мкг/мл, а концентрация в синовиальной жидкости - 1,5 мкг/мл. По прошествии 9 ч концентрация препарата в плазме крови и синовиальной жидкости составляет, соответственно, 0,3 мкг/мл и 0,8 мкг/мл. Это означает, что кетопрофен медленно проникает в синовиаль-ную жидкость и также медленно элиминируется, в то время как его плазменная концен-трация снижается раньше.
- При совместном применении кетопрофена с пищей его абсорбция замедляется, и плаз-менная концентрация незначительно снижается, однако, биодоступность остается преж-ней. После перорального применения 50 мг кетопрофена 4 р/сут на фоне голодания пико-вая плазменная концентрация составляла 3,9 мкг/л (через 1,5 ч); при совместном приме-нении с пищей она снижалась до 2,0 мкг/л (через 2 ч).
- Равновесная концентрация кетопрофена достигается в крови через 24 ч после его приема. У пациентов пожилого возраста равновесная концентрация достигалась через 8,7 ч и со-ставляла 6,3 мкг/мл.
- Метаболизм и выведение
- Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму при действии микросомальных ферментов печени, период полувыведения (Т1/2) составляет менее 2 ч. Кетопрофен связы-вается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида. После перорального применения плазменный клиренс кетопрофена составляет 1,16 мл/мин/кг. Активных метаболитов кетопрофена нет. От 70 % до 80 % кетопрофена выводится поч-ками в течение 24 ч, в основном (более 90 %) в форме глюкуронида кетопрофена, и около 10 % выводится кишечником.
- У пациентов с печеночной недостаточностью кетопрофен может аккумулироваться в тканях; таким пациентам необходимо назначать препарат в минимальной терапевтиче-ской дозе.
- У пациентов с почечной недостаточностью клиренс кетопрофена снижен, увеличивая период полувыведения (Т1/2) на 1 ч.
- У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена протекают мед-леннее, что имеет клиническое значение только для пациентов со сниженной функцией почек.
Передозировка
- При передозировке кетопрофеном, как и другими нестероидными противовоспалитель-ными препаратами, могут отмечаться тошнота, рвота, рвота с кровью, боли в животе, ме-лена, нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги, нарушение функции почек и почечная недостаточность.
- Специфического антидота нет. Лечение - симптоматическое. Воздействие кетопрофена на желудочно-кишечный тракт можно ослабить с помощью антагонистов Н2-рецепторов, ингибиторов протонной помпы и простагландинов. Показано промывание желудка и применение активированного угля.
Организация, уполномоченная на принятие претензий
- Биоком, ЗАО
- Россия
- Ставропольский край, г. Ставрополь, Чапаевский проезд, д.54
- (8652) 36-53-56; 36-53-54. Факс (8652) 36-53-55
Отзывы
Уважаемые пользователи! Возможность написания отзывов на сервисе Apteka.ru на отдельные товары недоступна в целях недопущения введения пользователей сервиса Apteka.ru в заблуждение относительно их свойств, характеристик и показаний к применению. Свое мнение о товаре вы можете сообщить нам с помощью обратной связи.