Диован

Антагонист рецепторов ангиотензина II

Новартис Фармасьютика С.А.

Испания

Таблетки, покрытые оболочкой

14 - блистеры (2) - пачки картонные.

валсартан 80 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол 8000, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172).

Во время лечения Диованом у больных с эссенциальной артериальной гипертензией не требуется регулярного контроля лабораторных показателей. У пациентов с выраженным дефицитом в организме натрия и/или ОЦК, например, получающих высокие дозы диуретиков, в редких случаях в начале лечения Диованом может возникать артериальная гипотензия, сопровождающаяся клиническими проявлениями. Перед началом лечения Диованом следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или ОЦК, например путем уменьшения дозы диуретика. В случае развития гипотензии пациента следует уложить, ноги приподнять и, при необходимости, провести в/в инфузию 0.9% раствора натрия хлорида. После того как АД стабилизируется, лечение Диованом можно продолжать. Применение Диована коротким курсом у 12 больных с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие одностороннего стеноза почечной артерии, не привело к сколько-нибудь существенным изменениям почечной гемодинамики, концентрации креатинина сыворотки крови или азота мочевины крови. Однако учитывая, что другие лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, могут вызвать повышение концентраций мочевины и креатинина в сыворотке крови у больных с двусторонним или односторонним стенозом почечной артерии, в качестве меры предосторожности рекомендуется систематический контроль этих показателей. Пациентам с нарушением функции почек не требуется коррекции дозы препарата. Однако при выраженных нарушениях (когда КК составляет <10 мл/мин) рекомендуется соблюдать осторожность. У пациентов с печеночной недостаточностью не требуется коррекции дозы препарата, за исключением случаев холестаза. Валсартан выводится главным образом в неизмененном виде с желчью, и было показано, что у больных с обструкцией желчевыводящих путей клиренс валсартана снижен. При назначении валсартана этим больным следует соблюдать особую осторожность. У больных с ХСН или после перенесенного инфаркта миокарда, начинающих лечение Диованом, часто отмечается некоторое снижение АД, в связи с чем рекомендуется контролировать АД в начале терапии. При соблюдении рекомендаций по режиму дозирования в случае выраженного снижения АД, как правило, не требуется отмены Диована. Вследствие ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы у чувствительных пациентов с ХСН возможны изменения функции почек. У больных с тяжелой ХСН лечение ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензиновых рецепторов может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и (редко) острой почечной недостаточностью и/или смертельным исходом. Поэтому необходима оценка степени нарушения функции почек у пациентов с сердечной недостаточностью и пациентов, перенесших острый инфаркт миокарда. У пациентов с ХСН следует соблюдать осторожность при применении комбинации ингибитора АПФ, бета-блокатора и валсартана. При артериальной гипертензии Диован® может назначаться как в качестве монотерапии, так и совместно с другими антигипертенз

Клинически значимого взаимодействия препарата Диован® с другими лекарственными средствами до сих пор отмечено не было. Было изучено взаимодействие со следующими препаратами: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин и глибенкламид. Поскольку Диован® не подвергается сколько-нибудь существенному метаболизму, для него маловероятны клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными препаратами - индукторами или ингибиторами системы цитохрома P450. Несмотря на то, что валсартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови, in vitro не было выявлено какого-либо взаимодействия на данном уровне с целым рядом молекул, имеющих такое же высокое связывание с белками плазмы, например, диклофенаком, фуросемидом и варфарином. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия или солей, содержащих калий

Всасывание После приема препарата внутрь всасывание валсартана происходит быстро, однако степень всасывания варьирует в широких пределах. Средняя величина абсолютной биодоступности Диована составляет 23%. В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. При повторном применении препарата изменений кинетических показателей не отмечалось. При назначении Диована с пищей AUC уменьшается на 48%, хотя начиная примерно с 8-го часа после приема препарата концентрации валсартана в плазме в группе пациентов, принимавших его с пищей, и в группе, принимавшей натощак, одинаковые. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому Диован® можно назначать вне зависимости от приема пищи. Распределение При приеме препарата 1 раз/ кумуляция незначительная. Концентрации валсартана в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы. Валсартан в значительной степени (на 94-97%) связывается с белками сыворотки крови, преимущественно с альбумином. Vd в период равновесного состояния низкий (около 17 л). Выведение По сравнению с печеночным кровотоком (около 30 л/ч) плазменный клиренс валсартана происходит относительно медленно (около 2 л/ч). T1/2 составляет около 9 ч. Количество валсартана, выводящегося с калом, составляет 70% (от величины принятой внутрь дозы). С мочой выводится около 30%, преимущественно в неизмененном виде. Фармакокинетика в особых клинических случаях У некоторых больных пожилого возраста системное действие валсартана было несколько более выраженным, чем у больных молодого возраста, однако не было показано какой-либо клинической значимости этого. Не было выявлено корреляции между функцией почек и системным действием валсартана, что и следовало ожидать, учитывая, что для данного вещества почечный клиренс составляет только 30% от величины общего клиренса. Поэтому у больных с нарушением функции почек коррекции дозы препарата не требуется. Пока не проведено исследований фармакокинетики препарата у больных, находящихся на гемодиализе. Однако валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно. Около 70% от величины всосавшейся дозы валсартана экскретируется с желчью, преимущественно в неизмененном виде. Валсартан не подвергается значительной биотрансформации, системное действие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. Поэтому у больных с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется коррекции дозы Диована. Было показано, что у больных с билиарным циррозом печени или обструкцией желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается приблизительно в 2 раза.

— артериальная гипертензия; — хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) у больных, получающих стандартную терапию, в т.ч. диуретиками, препаратами наперстянки, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами (не одновременно). Применение всех перечисленных препаратов не является обязательным; — для повышения выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда, осложненным левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка, при наличии стабильных показателей гемодинамики.

— беременность; — период лактации; — повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует назначать препарат при двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, при соблюдении диеты с ограничением натрия, при состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), при печеночной недостаточности на фоне обструкции желчевыводящих путей, при почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин) (в т. ч. больным, находящимся на гемодиализе).

выраженное снижение АД, которое может привести к коллапсу и/или шоку.

Инфекции и инвазии: часто - вирусные инфекции; иногда - инфекции верхних отделов дыхательных путей, фарингит, синусит, чувство усталости; очень редко - ринит. Со стороны системы кроветворения: часто - нейтропения; очень редко - тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции повышенной чувствительности, включая сывороточную болезнь. Со стороны ЦНС: часто - постуральное головокружение2; иногда - вертиго, обморок1, бессонница, снижение либидо; редко - головокружение4; очень редко - головная боль4. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия2; иногда - артериальная гипотензия1,4, сердечная недостаточность1; очень редко - васкулит. Со стороны дыхательной системы: иногда - кашель. Со стороны пищеварительной системы: иногда - диарея, боли в животе; очень редко - тошнота4. Дерматологические реакции: очень редко - ангионевротический отек3; сыпь, зуд. Со стороны костно-мышечной системы: иногда - боль в спине; очень редко - артралгия, миалгия. Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - нарушения функции почек3,4, острая почечная недостаточность3, почечная недостаточность3. Прочие: иногда - чувство усталости, астения, отеки