Амлодипин велфарм 10 мг 60 шт. блистер таблетки
- Производитель
- Первичная упаковка
Блистер
- Форма выпуска
таблетки
- Дозировка
10 мг
- В упаковке
60
- Срок годности
- Длительный срок годности
- Все характеристики
Показания
Артериальная гипертензия у взрослых как в монотерапии, так и в сочетании с другими гипотензивными средствами.
Артериальная гипертензия у детей в возрасте 6-17 лет.
Стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) как в монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами.
Вместе выгоднее! Этот товар входит в 1 набор
Характеристики
- Производитель
- Срок годности
- Длительный срок годности
- Страна производитель
Россия
- Специальные свойства
Хранить в сухом месте, Хранить в защищённом от света месте, Беречь от детей
- Действующее вещество
- Форма выпуска
- Первичная упаковка
- Дозировка
- В упаковке
- Вид товара
Инструкция
Способ применения и дозы
- Внутрь, 1 раз в сутки, запивая необходимым объемом воды (100 мл).
- Артериальная гипертензия, стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия
- При артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза составляет 5 мг в сутки. В зависимости от терапевтического ответа дозу можно увеличить до максимальной суточной дозы 10 мг. Обычно дозу амлодипина рекомендуется увеличивать не ранее чем через 7-14 дней лечения. Однако в случае необходимости возможно более быстрое увели¬чение дозы амлодипина при условии регулярного наблюдения за состоянием пациента. Пациентам с низкой массой тела, невысокого роста или с умеренной печеночной недоста¬точностью рекомендуемая начальная доза амлодипина составляет 2,5 мг в сутки.
- Одновременное применение с другими гипотензивными и антиангинальными препарата¬ми
- Не требуется коррекции дозы амлодипина при одновременном применении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензинпревращающего фер¬мента.
- В тех случаях, когда амлодипин назначается в качестве дополнительной терапии пациен¬там, получающим другие гипотензивные препараты, рекомендуемая начальная доза со¬ставляет 2,5 мг в сутки.
- Применение в особых группах патентов
- Пациенты пожилого возраста
- Рекомендуется применять препарат в обычных дозах, изменение дозы амлодипина не тре¬буется.
- Пациенты с нарушенной функцией печени
- Несмотря на то, что Т1/2 амлодипина, как и всех БМКК, увеличивается у пациентов с нарушением функции печени легкой степени тяжести, коррекция дозы препарата обычно не требуется. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью рекомендуемая начальная доза амлодипина составляет 2,5 мг в сутки.
- Пациенты с нарушенной функцией почек
- Рекомендуется применять амлодипин в обычных дозах.
- Применение у патентов детского возраста
- Дети и подростки от 6 до 17 лет с артериальной гипертензией
- Рекомендуемая антигипертензивная пероральная доза у пациентов детского возраста от 6 до 17 лет составляет 2,5 мг один раз в сутки в качестве начальной дозы с повышением до 5 мг один раз в сутки, если целевое артериальное давление не достигается через 4 недели. Применение у детей доз, превышающих 5 мг в сутки, не изучалось (см. разделы «Фарма¬кодинамика» и «Фармакокинетика»).
- Пациенты детского возраста до 6 лет
- Данные отсутствуют.
- Для обеспечения указанного выше режима дозирования при необходимости применения амлодипина в дозе 2,5 мг следует назначать препараты амлодипина других производите¬лей в лекарственной форме «таблетки 2,5 мг» или «таблетки 5 мг» с разделительной риской.
Показания
- Артериальная гипертензия у взрослых как в монотерапии, так и в сочетании с другими гипотензивными средствами.
- Артериальная гипертензия у детей в возрасте 6-17 лет.
- Стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) как в монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами.
Состав
- Состав на одну таблетку:
- Действующее вещество: амлодипина безилат (в пересчете на амлодипин) - 10 мг.
- Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон (коллидон ЦЛ, коллидон CL-M), кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк, кальция стеарат.
Противопоказания
- • Повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина, а также вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;
- • тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт.ст.);
- • обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз);
- • шок (включая кардиогенный);
- • гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда;
- • детский возраст до 6 лет (эффективность и безопасность не установлены при артериальной гипертензии), для остальных показаний препарат противопоказан у пациентов младше 18 лет;
- • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
- С осторожностью:
- Печеночная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA; ишемическая болезнь сердца с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий; острый инфаркт миокарда (и период в течение 1 месяца после него); нестабильная стенокардия; аорталь¬ный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; арте¬риальная гипотензия; синдром слабости синусового узла (выраженная тахикардия, бради-кардия); одновременное применение с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4; беременность; пожилой возраст.
- Беременность и лактация:
- Беременность
- Безопасность применения амлодипина во время беременности не установлена. В доклини¬ческих исследованиях фетотоксическое и эмбриотоксическое действие амлодипина не вы-явлены. У крыс амлодипин увеличивал продолжительность гестационного периода и ро¬дов. Некоторые другие БМКК обладают тератогенным действием.
- Применение амлодипина во время беременности возможно только в случае, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного.
- Период грудного вскармливания
- Амлодипин выделяется в грудное молоко. По данным клинического исследования у 31 кормящей женщины при применении амлодипина в средней суточной дозе 6 мг (98,7 мкг/кг массы тела) медиана отношения «концентрация амлодипина в молоке/концентрация в плазме крови» составляет 0,85. Расчетное поступление амлодипина в организм ребенка с грудным молоком составляет 4,17 мкг/кг массы тела в сутки. Применение амлодипина в период грудного вскармливания противопоказано. При необ¬ходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскарм-ливание.
- Фертильность:
- В исследованиях на крысах отмечалось нежелательное воздействие амлодипина на фер-тильность самцов. Обратимые биохимические изменения головок сперматозоидов отме¬чены у некоторых пациентов, принимавших БМКК. Клинические данные в отношении потенциального воздействия амлодипина на фертильность недостаточны.
Особые указания
- При лечении артериальной гипертензии амлодипин можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа- и бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ.
- Для лечения стенокардии амлодипин можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного или короткого действия, бета-адреноблокаторами.
- Амлодипин может быть применён и в тех случаях, когда пациент предрасположен к сосу¬дистому спазму (вазоконстрикции).
- На фоне применения препарата у пациентов с хронической сердечной недостаточностью класс III и IV функционального класса по классификации NYHA неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.
- Амлодипин не влияет на плазменные концентрации ионов калия, глюкозы, триглицери¬дов, общего холестерина, липопротеидов низкой плотности, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины и может применяться при лечении пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.
- У пациентов пожилого возраста может увеличиваться Т1/2 и снижаться клиренс препарата. Изменение доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.
- Эффективность и безопасность применения препарата амлодипин при гипертоническом кризе не установлена.
- Во время лечения необходимо контролировать массу тела и потребление натрия, показано назначение соответствующей диеты, наблюдение у стоматолога (для предотвращения бо¬лезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
- Несмотря на отсутствие у препарата синдрома "отмены", перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.
- Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
- На фоне применения препарата амлодипин какого-либо отрицательного влияния на спо¬собность управлять автотранспортом или другими сложными механизмами не наблюда¬лось, однако, вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокруже¬ния, сонливости и других побочных реакций, следует соблюдать осторожность в перечис¬ленных ситуациях, особенно в начале лечения и при увеличении дозы.
Упаковка и форма выпуска
- Таблетки 10 мг - 60 ш таблеток с инструкцией по применению в уп
Побочные действия
- Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
- очень редко: тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.
- Нарушения со стороны иммунной системы
- нечасто: крапивница, аллергические реакции;
- очень редко: ангионевротический отек.
- Нарушения со стороны обмена веществ и питания
- нечасто: увеличение/снижение массы тела;
- очень редко: гипергликемия.
- Нарушения психики
- нечасто: необычные сновидения, тревожность, депрессия, деперсонализация, бессонница, изменения настроения.
- Нарушения со стороны нервной системы
- часто: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость;
- нечасто: астения, гиперстезия, парестезия, периферическая нейропатия, тремор, лабиль¬ность настроения, повышенная возбудимость, извращение вкуса;
- очень редко: мигрень, апатия, ажитация, атаксия, амнезия;
- частота неизвестна: экстрапирамидные нарушения.
- Нарушения со стороны органа зрения
- нечасто: диплопия, нарушения аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в гла¬зах, нарушение зрения.
- Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
- нечасто: шум в ушах, вертиго.
- Нарушения со стороны сердца
- часто: ощущение сердцебиения;
- очень редко: нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий), развитие или усугубление течения ХСН, инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, отек легких.
- Нарушения со стороны сосудов очень
- часто: периферические отеки (лодыжек и стоп);
- часто: «приливы» крови к коже лица;
- нечасто: чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия;
- очень редко: васкулит.
- Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
- нечасто: одышка, ринит, носовое кровотечение;
- очень редко: кашель.
- Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
- часто: тошнота, боль в животе;
- нечасто: рвота, запор, диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость слизистой обо¬лочки полости рта, диспепсия, вздутие живота;
- редко: гиперплазия десен, повышение аппетита;
- очень редко: панкреатит, гастрит.
- Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
- частота неизвестна: желтуха (обусловленная холестазом), гипербилирубинемия, повы¬шение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит.
- Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
- нечасто: кожный зуд, кожная сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь), повы-шенное потоотделение;
- редко: дерматит;
- очень редко: мультиформная эритема, алопеция, ксеродермия, нарушение пигментации кожи.
- Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани
- нечасто: артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз;
- редко: миастения, мышечная слабость.
- Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
- нечасто: учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия;
- очень редко: дизурия, полиурия.
- Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
- нечасто: гинекомастия, эректильная дисфункция, сексуальная дисфункция (у мужчин и женщин).
- Общие расстройства и нарушения в месте введения
- нечасто: озноб, жажда, общее недомогание, астения;
- очень редко: обморок, паросмия.
Фармакотерапевтическая группа
- блокатор "медленных" кальциевых каналов
Лекарственное взаимодействие
- Другие гипотензивные и антиангиналъные препараты
- Амлодипин может безопасно применяться для лечения артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ.
- У пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно применять в сочетании с дру¬гими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного или ко-роткого действия бета-адреноблокаторами.
- Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия БМКК при сов-местном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, ингибиторами АПФ, бе¬та-адреноблокаторами и нитратами.
- Этанол, барбитураты, нейролептики, антидепрессанты, наркотические анальгетики, средства для общей анестезии
- Возможно усиление антигипертензивного действия производных дигидропиридина и уве¬личение риска ортостатической гипотензии.
- Другие препараты, способные снижать артериальное давление
- Можно ожидать, что некоторые препараты (например, баклофен и амифостин), благодаря своим фармакологическим свойствам, будут усиливать антигипертензивное действие амлодипина. Необходим контроль АД и функции почек, а также коррекция дозы амлодипина в случае необходимости.
- Кортикостероиды (минерало- и глюкокортикостероиды), тетракозактид
- Снижение антигипертензивного действия амлодипина (из-за задержки жидкости и ионов натрия в результате действия кортикостероидов).
- Препараты кальция
- Препараты кальция могут уменьшить эффект БМКК.
- Дантролен (при внутривенном введении)
- В экспериментах на животных после введения верапамила и дантролена (внутривенно) наблюдались случаи фибрилляции желудочков с летальным исходом и сердечно¬сосудистой недостаточности, ассоциированной с гиперкалиемией. Учитывая риск разви¬тия гиперкалиемии, следует избегать одновременного применения БМКК (в т.ч. амлодипина) и дантролена у пациентов со злокачественной гипертермией.
- Фармакокинетические взаимодействия
- Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику амлодипина
- Ингибиторы изофермента CYP3A4
- При одновременном применении дилтиазема в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пожилых пациентов (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией, отмечается повыше¬ние системной экспозиции амлодипина на 57 %. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение площади кривой «концентрация-время» (AUC) на 22 %). Клиническое значение этих эффектов неясно.
- Ритонавир (мощный ингибитор изофермента CYP3A4) увеличивает плазменные концен¬трации БМКК, в том числе амлодипина.
- Не исключено, что мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир) могут в большей степени увеличивать концентрацию амлодипи¬на в плазме крови, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин одно¬временно с ингибиторами изофермента CYP3A4 (особенно у пожилых пациентов).
- Кларитромицин
- Кларитромицин является ингибитором изофермента CYP3A4. У пациентов, принимаю¬щих одновременно кларитромицин и амлодипин, повышен риск снижения артериального давления. Пациентам, принимающим такую комбинацию, рекомендуется находиться под тщательным медицинским наблюдением.
- Индукторы изофермента CYP3A4
- Данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует с осторожностью применять амлодипин одновременно с индукторами изо-фермента CYP3A4 (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, примидон, рифампицин, пре¬параты Зверобоя продырявленного) тщательно контролировать АД при их одновременном применении (возможно ослабление антигипертензивного действия амлодипина).
- Грейпфрутовый сок
- Одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина. Тем не менее, не рекомендуется применять грейпфрутовый сок и амлодипин одновременно, так как при генетическом полиморфизме изофермента цитохрома Р450 возможно повы¬шение биодоступности амлодипина и, вследствие этого, усиление его антигипертензивного действия.
- Алюминий- или магнийсодержащие антациды
- При однократном совместном приеме не оказывают существенного влияния на фармако¬кинетику амлодипина.
- Силденафил
- Однократный прием 100 мг силденафила у пациентов с эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.
- Циметидин
- Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
- Влияние амлодипина на фармакокинетику других лекарственных средств
- Симвастатин
- Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к повышению экспозиции симвастатина на 77 %. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.
- Аторвастатин
- Повторное совместное применение амлодипина в лозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями фармакокинетических показателей AUC (увеличение в среднем на 18 %) Сmах и ТСmах аторвастатина.
- Циклоспорин
- Исследования одновременного применения амлодипина и циклоспорина у здоровых доб-ровольцев и всех групп пациентов, за исключением пациентов после трансплантации поч¬ки, не проводились. Различные исследования взаимодействия амлодипина с циклоспори¬ном у пациентов после трансплантации почки показывают, что применение данной ком¬бинации может не приводить к какому-либо эффекту либо повышать минимальную кон¬центрацию циклоспорина в различной степени до 40 %. Следует принимать во внимание эти данные и контролировать концентрацию циклоспорина у этой группы пациентов при одновременном применении циклоспорина и амлодипина.
- Такролимус
- При одновременном применении с амлодипином существует риск увеличения концентрации такролимуса в плазме крови. Для того, чтобы избежать токсичности этого препарата при одновременном применении с амлодипином, следует контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови и корректировать дозу такролимуса в случае необходимости.
- Ингибиторы mTOR (mammalion Target of Rapamycin - мишень рапамицина в клетках мле¬копитающих)
- Ингибиторы mTOR (например, темсиролимус, сиролимус, эверолимус) являются субстра-тами CYP3A4. Поскольку амлодипин является слабым ингибитором CYP3A4, при сов¬местном применении может увеличиться экспозиция ингибиторов mTOR.
- Этанол
- Амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фарма-кокинетику этанола.
- Препараты лития
- При совместном применении БМКК с применением лития (для амлодипина данные отсут¬ствуют) возможно, усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
- Дигоксин
- Амлодипин не оказывает влияния на концентрацию дигоксина в сыворотке крови и его почечный клиренс у здоровых добровольцев. В исследованиях in vitro амлодипин не влиял на связывание дигоксина с белками плазмы крови.
- Варфарин
- Амлодипин не оказывает существенного влияния на действие варфарина (протромбиновое время). В исследованиях in vitro амлодипин не влиял на связывание варфарина с белками плазмы крови.
- Фенитоин
- В исследованиях in vitro амлодипин не влиял на связывание с белками плазмы крови фенитоина.
- Прочие взаимодействия
- Амлодипин может безопасно применяться одновременно с антибиотиками и гипоглике-мическими средствами для приема внутрь. В отличие от других БМКК, не было обнару¬жено клинически значимого взаимодействия амлодипина при совместном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), в том числе с индометацином. В исследованиях in vitro амлодипин не влиял на связывание индометацина с бел¬ками плазмы крови.
- Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблю¬далось, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарона и хинидина).
Фармакодинамика
- Производное дигидропиридина - блокатор "медленных" кальциевых каналов, оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие. Блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
- Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим действием на гладкие мышцы сосудов. Оказывает длительное дозозависимое антигипертензивное дей¬ствие.
- Амлодипин уменьшает ишемию миокарда (оказывает антиангинальное действие) двумя путями:
- 1. расширяет периферические артериолы и таким образом снижает общее периферическое сопротивление сосудов, уменьшает постнагрузку на сердце, при этом частота сердечных сокращений практически не изменяется, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде;
- 2. расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии), уменьшает выраженность ишемии миокарда и предотвращает развитие коронароспазма (в т.ч. вызванного курением).
- При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления на протяжении 24 ч (в положении пациента "лежа" и "стоя"). Бла¬годаря медленному началу действия амлодипин не вызывает резкого снижения артериаль¬ного давления. Не снижает толерантность к физической нагрузке и фракцию выброса ле¬вого желудочка.
- У пациентов со стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время вы¬полнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и "ишемической" де¬прессии сегмента ST (на 1 мм), снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.
- Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца (ИБС).
- У пациентов с ИБС (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза трёх и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенёсших инфаркт мио¬карда, чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛАП) или страдающих стенокардией, применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, значительно снижает летальность от сердечно¬сосудистых причин, инфаркта миокарда, инсульта, ТЛАП, аортокоронарного шунтирова¬ния, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, снижает частоту вмеша¬тельств, направленных на восстановление коронарного кровотока.
- Амлодипин не повышает риск смерти или развития осложнений, приводящих к смертель¬ным исходам у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функцио¬нального класса по классификации Нью-Йоркской Ассоциации кардиологов (NYHA)) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).
- У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функционального класса по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина суще¬ствует вероятность возникновения отёка лёгких.
- Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлек¬торного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбо¬цитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуми¬нурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и концентрацию липи¬дов в плазме крови и может применяться при лечении пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.
- Время наступления эффекта амлодипина - 2-4 часа, длительность эффекта - 24 часа. При длительной терапии максимальное снижение артериального давления (АД) наступает че¬рез 6-12 часов после приёма амлодипина внутрь. Если после продолжительного лечения амлодипин отменить, эффективное снижение артериального давления сохраняется в тече¬ние 48 ч после приёма последней дозы. Затем показатели артериального давления посте¬пенно возвращаются к исходному уровню в течение 5-6 дней.
- Применение у пациентов детского возраста (в возрасте от 6 лет)
- В исследовании с участием 268 детей в возрасте от 6 до 17 лет с преимущественно вто¬ричной гипертензией, сравнение доз амлодипина 2,5 мг и 5,0 мг с плацебо показало, что обе дозы снижали систолическое артериальное давление в значительно большей степени, чем плацебо. Разница между двумя дозами не была статистически значимой.
- Долгосрочные эффекты амлодипина на рост, половое созревание и общее развитие не изучались. Долгосрочная эффективность амлодипина для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости в детстве и смертности во взрослом возрасте также не была установлена.
Температура хранения
- от 2℃ до 25℃
Лекарственная форма
- Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской, допускается наличие «мраморности».
Фармакокинетика
- Абсорбция медленная, не зависит от приема пищи, составляет около 90 %. Биодоступ¬ность составляет 60-90 %, максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 6-12 часов после приема.
- Объем распределения равен примерно 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что боль¬шая часть амлодипина находится в тканях, а относительно меньшая - в крови. Большая часть амлодипина, находящегося в крови (95-97 %), связывается с белками плазмы крови. Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляет¬ся.
- Равновесная концентрация амлодипина в плазме крови (Css) достигается через 7-8 дней постоянного приема препарата.
- Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90 %) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект "первого прохождения" через пе¬чень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.
- После однократного приема внутрь период полувыведения (Т1/2) варьирует от 35 до 50 ча¬сов, при повторном назначении Т1/2 составляет приблизительно 45 часов - что соответ¬ствует назначению препарата 1 раз в сутки. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).
- У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 увеличивается до 65 часов) по сравнению с молодыми пациентами. У пожилых и у более молодых пациентов время, необходимое для достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме крови, практически одинаковое.
- У пациентов с печеночной недостаточностью и с тяжелой хронической сердечной недо¬статочностью Т1/2 увеличивается до 56-60 ч.
- Т1/2 из плазмы крови у пациентов с почечной недостаточностью увеличивается до 60 ч. Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью нару¬шения функции почек.
- Около 60 % принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метабо¬литов, 10 % - в неизмененном виде, с желчью и через кишечник - 20-25 % в виде метабо¬литов.
- Применение у пациентов детского возраста
- Популяционное фармакокинетическое исследование было проведено с участием 74 пациентов детского возраста с гипертонической болезнью в возрасте от 1 до 17 лет (34 паци¬ента в возрасте от 6 до 12 лет и 28 пациентов в возрасте от 13 до 17 лет), получавших амлодипин в дозе от 1,25 до 20 мг один или два раза в сутки.
- Средний пероральный клиренс (CL/F) у детей в возрасте от 6 до 12 лет и у подростков от 13 до 17 лет составлял 22,5 и 27,4 л/час соответственно у мальчиков и 16,4 и 21,3 л/ч соот¬ветственно у девочек. Наблюдались большие различия в экспозиции среди пациентов. Данные о детях младше 6 лет ограничены.
Передозировка
- Симптомы: выраженное снижение артериального давления с возможным развитием ре¬флекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существует веро¬ятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).
- Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль по¬казателей функции сердца и легких, возвышенное положение нижних конечностей, кон¬троль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов - внутривенное введение глюконата кальция. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками сыворотки крови - гемодиализ неэффективен.
Организация, уполномоченная на принятие претензий
- ВЕЛФАРМ ООО
- Россия
- Курганская обл., г.Курган, проспект Конституции, д.11
- fsk.velfarm.ru
- (3522)48-60-00; 8(3522)55-51-80
Отзывы
Уважаемые пользователи! Возможность написания отзывов на сервисе Apteka.ru на отдельные товары недоступна в целях недопущения введения пользователей сервиса Apteka.ru в заблуждение относительно их свойств, характеристик и показаний к применению. Свое мнение о товаре вы можете сообщить нам с помощью обратной связи.