8 800 700 88 88Звонок бесплатный
Доставим завтрав любую из 2711 аптек в Москве
Срок хранения заказа ~ 5 дней
Валтрекс 500 мг 42 шт. таблетки, покрытые пленочной оболочкой
По рецепту
Оригинальный
препарат
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
- Бренд
- Форма выпуска
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
- Дозировка
500 мг
- Все характеристики
Показания
Взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет:
- лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес (Herpes genitalis), а также лабиальный герпес (Herpes labialis);
- профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая генитальный герпес, в том числе у взрослых с иммунодефицитом;
- профилактика инфекций, вызванных цитомегаловирусом (ЦМВ), и заболеваний после трансплантации паренхиматозных opганов.
Взрослые:
- лечение опоясывающего герпеса (Herpes zoster) и офтальмического опоясывающею герпеса.
Характеристики
- Бренд
- Производитель
- Страна производитель
Испания
- Специальные свойства
Беречь от детей
- Действующее вещество
- Форма выпуска
- Дозировка
- В упаковке
Инструкция
Способ применения и дозы
- Препарат Валтрекс® принимается вне зависимости от приема пищи, таблетки следует запивать водой.
- Лечение инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включай впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес (Herpes genitalis), а также лабиальный герпес (Herpes labialis)
- Иммунокомпетентные взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет
- Рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза в сутки.
- В случае рецидивов лечение должно продолжаться 3 или 5 дней. В случае первичного герпеса, который может протекать в более тяжелой форме, лечение следует начинать как можно раньше, а его продолжительность должна быть увеличена с 5 до 10 дней. При рецидивах ВПГ наиболее верным считается назначение препарата Валтрекс® в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания. Применение валацикловира может предотвратить развитие поражения, если его применять при первых признаках и симптомах рецидива, вызванного ВПГ.
- В качестве альтернативного лечения лабиального герпеса эффективно назначение препарата Валтрекс® в дозе 2000 мг 2 раза в сутки в течение 1 суток. Вторая доза должна быть принята приблизительно через 12 часов (но не раньше, чем через 6 часов) после приема первой дозы. При использовании такого режима дозирования продолжительность лечения не должна превышать 1 сутки, так как превышение продолжительности этого курса лечения не приводит к дополнительной клинической пользе.
- Терапия должна быть начата при появлении самых ранних симптомов лабиального герпеса (т.е. пощипывание, зуд, жжение).
- Профилактика (супрессия) рецидивов инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая генитальный герпес, в том числе у взрослых с иммунодефицитом
- Иммунокомпетентные взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет
- У иммунокомпетентных пациентов рекомендуемая доза составляет 500 мг 1 раз в сутки.
- Через 6-12 месяцев лечения необходимо оценить эффективность терапии.
- Взрослые с иммунодефицитом
- У взрослых пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза в сутки.
- Через 6-12 месяцев лечения необходимо оценить эффективность терапии.
- Профилактика инфекций, вызванных ЦМВ, и заболеваний после трансплантации паренхиматозных органов
- Взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет
- Рекомендуемая доза составляет 2000 мг 4 раза в сутки, назначается как можно раньше после трансплантации. Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина.
- Продолжительность лечения обычно составляет 90 дней, но у пациентов с высоким риском курс лечения может быть продлен.
- Лечение опоясывающего герпеса (Herpes zoster) и офтальмического опоясывающего герпеса
- Взрослые
- Рекомендуемая доза составляет 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.
- Особые группы пациентов
- Дети
- Эффективность лечения препаратом Валтрекс® у детей не исследовали.
- Пациенты пожилого возраста
- Необходимо учитывать возможное нарушение функции почек у пациентов пожилого возраста, доза препарат Валтрекс® должна быть соответствующим образом скорректирована.
- Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.
- Пациенты с нарушением функции почек
- Дозу препарата Валтрекс® рекомендуется уменьшать у пациентов с выраженным нарушением функции почек (см. режим дозирования в Таблице 2). У таких пациентов необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.
- Таблица 2. Коррекция дозы препарата Валтрекс® для применения у взрослых и подростков в возрасте от 12 до 18 лет с нарушением функции почек
- Показания
- Клиренс креатинина, мл/мин Доза препарата Валтрекс®
- Опоясывающий герпес и офтальмический опоясывающий герпес у иммунокомнетентных взрослых (лечение) не менее 50 1000 мг 3 раза в сутки
- от 30 до 49 1000 мг 2 раза в сутки
- от 10 до 29 1000 мг 1 раз в сутки
- менее 10 500 мг 1 раз в сутки
- ВПГ (лечение)
- Иммунокомпетентные взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет
- не менее 30 500 мг 2 раза и сутки
- менее 30 500 мг 1 раз в сутки
- Лабиальный герпес у иммунокомпетентных взрослых и подростков в возрасте от 12 до 18 лет (лечение)
- Не менее 50 2000 мг 2 раза в сутки
- От 30 до 49 1000 мг 2 раза в сутки
- От 10 до 29 500 мг 2 раза в сутки
- Менее 10 500 мг 1 раз в сутки
- ВПГ (профилактика (супрессия))
- Иммунокомпетентные взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет
- не менее 30 500 мг 1 раз в сутки
- менее 30 500 мг 1 раз в двое суток
- Взрослые с иммунодефицитом
- не менее 30 500 мг 2 раза и сутки
- менее 30 500 мг 1 раз в сутки
- Профилактика инфекции, вызванных ЦМВ, у взрослых и подростков в возрасте от 12 до 18 лет
- не менее 75 2000 мг 4 раза в сутки
- от 50 до 75 1500 мг 4 раза в сутки
- от 25 до 50 1500 мг 3 раза в сутки
- от 10 до 25 1500 мг 2 раза в сутки
- менее 10 или у пациентов на гемодиализе 1500 мг 1 раза в сутки
- Дополнительная информация для показания: лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес (Herpes genitalis), а также лабиальный герпес (Herpes labialis)
- Опыт применения препарата Валтрекс® у детей со значениями клиренса креатинина менее 50 мл/мин/1,73 м2 отсутствует.
- Дополнительная информации для показания: профилактика инфекций, вызванных ЦМВ, и заболеваний после трансплантации паренхиматозных органов
- Необходимо часто определять клиренс креатинина, особенно в период, когда функция почек быстро меняется, например, сразу после трансплантации или приживления трансплантата, при этом доза препарата Валтрекс® корректируется в соответствии с показателями клиренса креатинина.
- Дополнительная информация для показания: лечение опоясывающего герпеса (Herpes zoster) и офтальмического опоясывающего герпеса
- Препарат Валтрекс® следует применять после гемодиализа у пациентов, которым проводят периодический гемодиализ.
- Пациенты с нарушением функции печени
- На основании исследования с применением однократной дозы валацикловира 1000 мг у взрослых пациентов с циррозом печени легкой или средней степени тяжести (при сохраненной синтетической функции печени) коррекции дозы препарата Валтрекс® не требуется.
- Фармакокинетические данные у взрослых пациентов с тяжелой степенью нарушения функции печени (декомпенсированным циррозом), с нарушением синтетической функции печени и наличием портокавальных анастомозов также не свидетельствуют о необходимости коррекции дозы препарата Валтрекс® , однако клинический опыт при данных патологиях ограничен.
- Информация о дозах более 4000 мг в сутки для пациентов с инфекциями, вызванными ВПГ и ЦМВ, указана в разделе "Особые указания".
Показания
- Взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет:
- - лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес (Herpes genitalis), а также лабиальный герпес (Herpes labialis);
- - профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая генитальный герпес, в том числе у взрослых с иммунодефицитом;
- - профилактика инфекций, вызванных цитомегаловирусом (ЦМВ), и заболеваний после трансплантации паренхиматозных opганов.
- Взрослые:
- - лечение опоясывающего герпеса (Herpes zoster) и офтальмического опоясывающею герпеса.
Состав
- 1 таб.
- Ядро
- Действующее вещество
- Валацикловира гидрохлорид* 556 мг
- Вспомогательные вещества
- Целлюлоза микрокристаллическая Авицел РН-101 70 мг
- Кросповидон 28 мг
- Повидон-К90 22 мг
- Магния стеарат 4 мг
- Кремния диоксид коллоидный 2мг
- Пленочная оболочка
- Концентрат белого цвета (YS-1-18043) 14 мг
- Полировка
- Воск карнаубский около 0,016 мг
- 14 мг концентрата белого цвета (YS-1-18043) содержат:
- Наименование компонентов Количество, мг
- Гипромеллоза 9,48
- Титана диоксид 3,26
- Макрогол-400 U2
- Полисорбат-80 0,14
- Примечание:
- * Фактическое количество присутствующего валацикловира гидрохлорида рассчитывают на основании фактора, обеспечивающего содержание 500 мг валацикловира в одной таблетке.
Противопоказания
- - Повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру или любому другому компоненту препарата;
- - детский возраст до 12 лет;
- - детский возраст до 18 лет при лечении опоясывающего герпеса и офтальмического опоясывающего герпеса.
- С осторожностью:
- У пациентов с почечной недостаточностью; пациентов с клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции; при одновременном приёме нефротоксичных лекарственных средств.
- Беременность и лактация:
- Фертильность
- В исследованиях на животных валацикловир не оказывал влияния на фертильность. Тем не менее, применение высоких доз ацикловира при парентеральном введении вызывало тестикулярные аффекты у крыс и собак.
- Исследования по влиянию валацикловира на фертильность у людей не проводились. Однако не было зарегистрировано изменений в количестве, подвижности и морфологии сперматозоидов у 20 пациентов через 6 месяцев ежедневного применения валацикловира в дозах от 400 мг до 1000 мг.
- Беременность
- Имеются ограниченные данные о применении препарата Валтрекс® при беременности. Препарат следует применять при беременности только и том случае, если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
- В регистрах беременных были задокументированы исходы беременности у женщин, принимавших Валтрекс® или другие препараты, содержащие ацикловир (ацикловир является активным метаболитом препарата Валтрекс®), 111 и 1246 наблюдений, соответственно (из которых 29 и 756 принимали препараты в первом триместре беременности), представляли собой исходы беременности), зарегистрированные проспективно. Анализ данных, представленных в регистре беременных, подвергавшихся воздействию ацикловира, не выявил увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией, ни по одному из пороков развития не выявлено специфичности или закономерности, указывающих на общую причину. Поскольку в регистр беременных было включено небольшое количество женщин, принимавших валацикловир во время беременности, то достоверных и определенных заключений о безопасности применения валацикловира при беременности сделать нельзя.
- Период грудного вскармливания
- Ацикловир, основной метаболит валацикловира, проникает в грудное молоко. После приема валацикловира в дозе 500 мг внутрь Cmax в грудном молоке в 0,5-2,3 раза (в среднем в 1,4 раза) превышала соответствующие концентрации ацикловира в плазме крови матери. Соотношение значений AUC ацикловира в грудном молоке к AUC в сыворотке крови матери варьировались от 1,4 до 2,6 (среднее значение 2,2). Среднее значение концентрации ацикловира в грудном молоке составляло 2,24 мкг/мл (9,95 мкмоль/л). При приеме матерью валацикловира в дозе 500 мг 2 раза в сутки дети, находящиеся на грудном вскармливании, подвергаются такому же воздействию ацикловира, как при приеме его внутрь в дозе около 0,61 мг/кг/сутки. Период полувыведения ацикловира из грудного молока такой же, как из плазмы крови.
- Валацикловир в неизмененном виде не определялся в плазме крови матери, грудном молоке или моче ребенка. Препарат Валтрекс® следует назначать с осторожностью женщинам в период грудного вскармливания.
- Тем не менее, ацикловир для внутривенного введения применяется для лечения ВПГ у младенцев в дозе 30 мг/кг/сутки.
Особые указания
- Гидратация
- У пациентов с риском дегидратации, особенно у пациентов пожилого возраста, необходимо обеспечить адекватный водно-электролитный баланс.
- Применение у пациентов с нарушением функции почек и у пациентов пожилого возраста
- Поскольку ацикловир выводится почками, необходимо уменьшить дозу препарата Валтрекс® у пациентов с нарушением функции почек.
- У пациентов пожилого возраста может наблюдаться нарушение функции почек, поэтому следует рассмотреть уменьшение дозы для этой группы пациентов.
- Как пациенты пожилого возраста, так и пациенты с нарушением функции почек входят в группу повышенного риска развития неврологических осложнений, таким пациентам необходимо обеспечить тщательный врачебный контроль.
- Как правило, эти реакции в основном носят обратимый характер в случае отмены препарата.
- Лечение лабиального герпеса и профилактика ЦМВ инфекций и заболеваний
- Применение высоких доз препарата Валтрекс® при нарушении функций печени и после пересадки печени
- Нет данных о применении препарата Валтрекс® в высоких дозах (4000 мг в сутки и выше) у пациентов с заболеванием печени, поэтому таким пациентам высокие дозы препарата Валтрекс® должны назначаться с осторожностью.
- Специальные исследования по изучению действия препарата Валтрекс® при пересадке печени не проводились. Однако было установлено, что профилактическое назначение ацикловира в высоких дозах уменьшает проявления ЦМВ-инфекции и заболевания.
- Использование при генитальном герпесе
- Пациентам следует рекомендовать воздерживаться от половых контактов при наличии симптомов, даже если лечение противовирусным препаратом Валтрекс® уже было начато. Супрессивная терапия препаратом Валтрекс® снижает риск передачи генитального герпеса, но полностью не исключает риск инфицирования и не приводит к полному излечению. Терапия препаратом Валтрекс® рекомендуется в сочетании с надежными средствами барьерной контрацепции.
- Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
- Необходимо учитывать клиническое состояние пациента и профиль побочных реакций валацикловира при оценке способности пациента управлять автомобилем или движущимися механизмами.
Упаковка и форма выпуска
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг - 42 шт в уп
Побочные действия
- Нежелательные реакции перечислены ниже в соответствии с классификацией по основным системам и органам и частоте встречаемости, которая была определена следующим образом: очень часто: ≥ 1 на 10, часто: ≥ 1 на 100 и < 1 на 10, нечасто: ≥1 на 1000 и < 1 на 100, редко: ≥ 1 на 10000 и < 1 на 1000, очень редко: < 1 на 10000.
- Данные клинических исследований
- Со стороны нервной системы
- Часто: головная боль.
- Со стороны желудочно-кишечного тракта
- Часто: тошнота.
- Данные постмаркетинговых исследований
- Со стороны системы крови и органов кроветворения
- Очень редко: лейкопения, тромбоцитопения. В основном, лейкопения наблюдалась у больных со сниженным иммунитетом.
- Со стороны иммунной системы
- Очень редко: анафилаксия.
- Со стороны нервной системы и психики
- Редко: головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, угнетение сознания.
- Очень редко: ажитация, тремор, атаксия, дизартрия, психотические симптомы, судороги, энцефалопатия, кома.
- Перечисленные выше симптомы, в основном, обратимы и обычно наблюдаются у пациентов с нарушением функции почек или на фоне других предрасполагающих состояний. У взрослых пациентов с трансплантированным органом, получающих высокие дозы (8 г в день) препарата Валтрекс® для профилактики ЦМВ- инфекции, неврологические реакции развиваются чаще, чем при приеме более низких доз.
- Со стороны дыхательной системы и органов средостения
- Нечасто: одышка.
- Со стороны желудочно-кишечного тракта
- Редко: дискомфорт в животе, рвота, диарея.
- Со стороны печени и желчевыводящих путей
- Очень редко: обратимые нарушения функциональных печеночных проб, которые иногда расценивают как проявления гепатита.
- Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки
- Нечасто: высыпания, включая проявления фоточувствительности.
- Редко: зуд.
- Очень редко: крапивница, ангионевротический отек.
- Со стороны мочевыделительной системы
- Нечасто: гематурия (часто связанная с другими нарушениями со стороны почек).
- Редко: нарушение функции почек.
- Очень редко: острая почечная недостаточность, почечная колика. Почечная колика может быть связана с нарушением функции почек. Сообщалось о случаях осаждения кристаллов ацикловира в просвете почечных канальцев.
- Необходимо соблюдать адекватный питьевой режим во время лечения.
- Прочие: У больных с тяжелыми нарушениями иммунитета, особенно у взрослых пациентов с далеко зашедшей стадией ВИЧ-инфекции, получающих высокие дозы валацикловира (8 г ежедневно) в течение длительного периода времени, наблюдались случаи почечной недостаточности, микроангиопатической гемолитической анемии и тромбоцитопения (иногда в комбинации). Подобные осложнения были отмечены у пациентов с теми же основными или сопутствующими заболеваниями, но не получающих валацикловир.
Фармакотерапевтическая группа
- противовирусные средства системного действия; противовирусные средства прямого действия; нуклеозиды и нуклеотиды, кроме ингибиторов обратной транскриптазы
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Клинически значимые взаимодействия не установлены.
- Ацикловир выводится почками, в основном, в неизмененном виде посредством активной почечной секреции. Сочетанное применение лекарственных средств с этим механизмом выведения может привести к повышению концентрации ацикловира в плазме крови. После назначения препарата Валтрекс® в дозе 1000 мг и препаратов циметидин, пробенецид, которые выводятся тем же путем, что и препарат Валтрекс®, наблюдается повышение AUC ацикловира и, таким образом, снижается почечный клиренс ацикловир. Тем не менее, ввиду широкого терапевтического индекса ацикловира, коррекции дозы препарата Валтрекс® не требуется.
- При лечении лабиального герпеса, профилактике и лечении заболеваний, вызванных ЦМВ, необходимо соблюдать осторожность в случае одновременного применения препарата Валтрекс® в более высоких дозах (4000 мг в сутки и выше) и лекарственных препаратов, которые конкурируют с ацикловиром за путь выведения, так как существует потенциальная угроза повышения в плазме крови концентрации одного или обоих препаратов или их метаболитов.
- Было отмечено повышение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила (иммунодепрессант, применяемый у пациентов после трансплантации органов) при одновременном применении этих препаратов.
- Одновременное применение препарата Валтрекс® с нефротоксичными препаратами, в том числе аминогликозидами, органическими соединениями платины, йодированным контрастным веществом, метотрексатом, пентамидином, фоскарнетом, циклоспорином и такролимусом, должно проводиться с осторожностью, особенно у пациентов с нарушением функции почек, и требует регулярного мониторинга функции почек.
Фармакодинамика
- Механизм действия
- Валацикловир является противовирусным средством, представляет собой L-валиновый сложный эфир ацикловира. Ацикловир является аналогом пуринового нуклеозида (гуанина).
- В организме человека валацикловир быстро и практически полностью превращается в ацикловир и валин предположительно под воздействием фермента валацикловиргидролазы.
- Ацикловир является специфическим ингибитором вирусов герпеса с активностью in vitro против вирусов простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, варицелла-зостер вируса (ВЗВ) (Varicella zoster virus), цитомегаловируса (ЦМВ), вируса Эпштейна-Барра (ВЭБ) и вируса герпеса человека 6-го типа.
- Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму - ацикловиртрифосфат. Первая стадия фосфорилирования требует активности вирус-пецифических ферментов. Для ВПГ, ВЗВ и ВЭБ таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует только в пораженных вирусом клетках. Частично селективность фосфорилирования поддерживается у цитомегаловируса опосредованно через продукт гена фосфотрансферазы UL97. Эта необходимость активации ацикловира специфическим вирусным ферментом в значительной степени объясняет его селективность.
- Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в трифосфат) завершается клеточными киназами. Ацикловиртрифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации вируса.
- Резистентность к ацикловиру обычно обусловлена дефицитом тимидинкиназы, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. В редких случаях снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.
- По результатам обширного исследовании штаммов ВПГ и ВЗВ, отобранных у пациентов, получавших терапию ацикловиром или применивших его в целях профилактики, установлено, что вирусы с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко, но могут быть обнаружены в редких случаях у пациентов с тяжелым нарушением иммунитета, например, реципиентов трансплантата костного мозга или органа, пациентов получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований, и у ВИЧ-инфицированных.
- Валацикловир способствует купированию болевого синдрома: уменьшает его продолжительность и сокращает процент больных с болями, вызванными опоясывающим герпесом, включая острую постгерпетическую невралгию.
Температура хранения
- от 2℃ до 25℃
Лекарственная форма
- Белые, продолговатые, двояковыпуклые таблетки без риски, на одной стороне голубыми чернилами нанесена надпись GX CF1. Ядро от белого до почти белого цвета.
Фармакокинетика
- Всасывание
- После приема внутрь валацикловир хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, быстро и почти полностью превращаясь в ацикловир и валин. Это превращение, вероятно, осуществляется ферментом печени валацикловиргидролазой.
- При приеме валацикловира в дозе от 1000 мг биодоступность ацикловира составляет 54 % и не снижается от приема пищи. Фармакокинетика валацикловира не является дозозависимой. Скорость и степень всасывания уменьшаются с увеличением дозы, приводя к менее пропорциональному увеличению максимальной концентрации в плазме крови (Сmax) по сравнению с терапевтическим диапазоном доз и снижению биодоступности при дозах выше 500 мг.
- Таблица 1. Результаты оценки фармакокинетики ацикловира при приеме однократных доз валацикловира от 250 мг до 2000 мг здоровыми добровольцами с нормальной функцией печени
- Фармакокинетические параметры ацикловира
- 250 мг (N=15) 500 мг (N=15) 1000 mi (N=15) 2000 мг (N=8) Сmax мкмоль/л
- 9,78 ± 1,71 15,0 ± 4,23 23,1 ± 8,53 36,9 ± 6,36 мкг/л
- 2,20 ± 0,38 3,37 ± 0,95 5,20 ± 1,92 8,30 ± 1,43 Тmax часы (ч)
- 0,75 1,0 2,0 2,0 (0,75 - 1,5) (0,75- 2,5) (0,75 - 3,0) (1,5 - 3,0)
- AUC ч·мкмоль/л 24,4 ± 3,65 49,3 ± 7,77 83,9 ± 20,1 131 ± 28,3
- ч·мкг/мл 5,50 ± 0,82 11,1 ± 1,75 18,9 ± 4,51 29,5 ± 6,36
- Сmах - максимальная концентрация в плазме крови;
- Tmax - время до достижения максимальной концентрации в плазме крови;
- AUC - площадь под фармакокинетической кривой "концентрация - время". Значения Сmax и AUC отражают среднее стандартное отклонение.
- Значения для Тmах отражают медианное значение и диапазон значений.
- Максимальная концентрация валацикловира в плазме крови составляет лишь 4% от концентрации ацикловира, медиана времени ее достижения составляет от 30 до 100 мин после приема препарата. Через 3 часа после приема препарата концентрация валацикловира достигает уровня количественного определения или ниже. Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после однократного и многократного приема. ВЗВ и ВПГ значительно не изменяют фармакокинетику валацикловира и ацикловира после приема валацикловира внутрь.
- Распределение
- Степень связывания валацикловира с белками плазмы крови очень низкая (15%). Степень проникновения в цереброспинальную жидкость (ЦСЖ) определяется как соотношение AUC в ЦСЖ к AUC в плазме крови и составляет около 25% для ацикловира и метаболита 8-гидроксиацикловира (8-OH-ACV); около 2,5% для метаболита 9-(карбоксиметокси)метил-гуанина (CMMG).
- Метаболизм
- После приема внутрь валацикловир превращается в ацикловир и L-валин посредством пресистемного метаболизма в кишечнике и/или печеночною метаболизма. Ацикловир превращается в малые метаболиты: CMMG под воздействием этилового спирта и альдегиддегидрогеназы; 8-ОН-ACV под воздействием альдегидоксидазы. Примерно 88 % от общего совокупного воздействия на плазму крови приходится на ацикловир, 11% - на CMMG и 1% - на 8-OH-ACV. Валацикловир и ацикловир не метаболизируются изоферментами системы цитохрома Р450.
- Выведение
- У пациентов с нормальной функцией почек период полу выведения ацикловира из плазмы крови после однократного или многократного приема валацикловира составляет около 3 часов. Менее 1% от принятой дозы валацикловира выводится почками в неизмененном виде. Валацикловир выводится из организма почками преимущественно в виде ацикловира (более 80% от принятой дозы) и метаболита ацикловира - CMMG.
- Особые группы пациентов
- Пациенты с нарушением функции почек
- Выведение ацикловира коррелирует с функцией почек, экспозиция ацикловира увеличивается с увеличением степени тяжести почечной недостаточности. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности средний период полувыведения ацикловира после применения валацикловира составляет около 14 часов по сравнению с примерно 3 часами при нормальной функции почек.
- Экспозиции ацикловира и его метаболитов CMMG и 8-OH-ACV в плазме крови и ЦСЖ оценивались в стабильном состоянии после многократного приема валацикловира у 6 пациентов с нормальной функцией почек (средний клиренс креатинина 111 мл/мин, диапазон 91-144 мл/мин), получавших 2000 мг каждые 6 часов, и у 3 пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (средний клиренс креатинина 26 мл/мин, диапазон 17-31 мл/мин), получавших 1500 мг каждые 12 часов.
- При тяжелой степени почечной недостаточности по сравнению с нормальной функцией почек в плазме крови, так же как и в ЦСЖ, концентрации ацикловира, CMMG и 8-OH-ACV были в 2, 4 и 5-6 раз выше соответственно. Не было различия в степени проникновения ацикловира в ЦСЖ (определялась как соотношение AUC в ЦСЖ к AUC в плазме крови), CMMG или 8-OH-ACV между двумя популяциями с тяжелой степенью почечной недостаточности и нормальной функцией почек.
- Пациенты с нарушением функции печени
- Фармакокинетические данные показывают, что у пациентов с печеночной недостаточностью снижается скорость превращения валацикловира в ацикловир, но не степень данного превращения. Период полувыведения ацикловира не зависит от функции печени.
- Беременность
- В исследовании фармакокинетики валацикловира и ацикловира на поздних сроках беременности установлено увеличение значения суточной AUC в стабильном состоянии при ежедневном приеме валацикловира в дозе 1000 мг в сутки, которая примерно в 2 раза превышала AUC при приеме внутрь ацикловира в дозе 1200 мг в сутки.
- ВИЧ-инфекция
- У пациентов с ВИЧ-инфекцией распределение и фармакокинетические характеристики ацикловира после перорального приема одной или нескольких доз 1000 мг или 2000 мг валацикловира остаются неизменными по сравнению со здоровыми добровольцами.
- Трансплантация органов
- Максимальная концентрация ацикловира у пациентов после трансплантации органов, получавших 2000 мг валацикловира 4 раза в сутки, была сопоставима или выше максимальной концентрации, наблюдаемой у здоровых добровольцев, получавших такую же дозу. Установленные суточные значения AUC могут быть охарактеризованы как заметно более высокие.
Передозировка
- Симптомы
- Острая почечная недостаточность и неврологические нарушения, включая спутанность сознания, галлюцинации, ажитацию, угнетение сознания и кому, а также тошнота и рвота, наблюдались у пациентов, получивших дозы валацикловира, превышающие рекомендованные. Подобные состояния чаще отмечались у пациентов с нарушением функции почек и пациентов пожилого возраста, получивших повторные превышающие рекомендованные дозы валацикловира, вследствие несоблюдения режима дозирования.
- Лечение
- Больные должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Гемодиализ в значительной степени способствует выведению ацикловира из крови и может считаться методом выбора при ведении пациентов с передозировкой, препарата Валтрекс®.
Отзывы
12
отзывов
отзывов
6 50% с оценкой ≥ 4
6 50% с оценкой < 4
- Товар куплен на Apteka.ruВо время приема 500 мг два раза в день выскочил герпес. Очень странно. Складывается впечатление, что
- Товар куплен на Apteka.ruОтличный препарат.
- Товар куплен на Apteka.ruЛично мне помогает вроде бы. Пила одно время Фавирокс. И все равно рецидивы были. Этот месяц пропила и вроде бы пока норм. Единственное, как мне кажется, на кишечник влияет. Как то слабит и неприятные ощущение по утрам, хотя и принимаю еще для кишечника терапию. Буду продолжать лечение, в перспективе вакцина против герпеса, параллельно Курс валтрекса на 2 месяца.
- Товар куплен на Apteka.ruПринимал при возникновении герпеса на губах по схеме 4х2 эффект отличный.
- Товар куплен на Apteka.ruКак не странно в моём случае тож нет никакого эффекта, более того принимая препарат вышли ещё 4 герпеса. А так хотелось в ремиссию уйти
- Товар куплен на Apteka.ru100% не оригинал . Эффекта ноль от данных таблеток . Потеря времени . Никогда больше не закажу на аптека ру .
Варианты товара Валтрекс
- Купить Валтрекс 500 мг 42 шт. таблетки, покрытые пленочной оболочкой в Москве можно в удобной для вас аптеке, сделав заказ на Apteka.ru.
- Низкая цена на Валтрекс 500 мг 42 шт. таблетки, покрытые пленочной оболочкой в Москве
- Инструкция по применению для Валтрекс 500 мг 42 шт. таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
- Цены на Валтрекс в других городах