Лучшие статьи 2019 года
Он исчез из аптек. Совсем. Такой привычный и, главное, бюджетный. Для многих страсти по «Анаприлину» до сих пор не улеглись.
Тысячи безуспешных запросов в поисковиках и аптечных сервисах – тому свидетельство. Они и побудили меня написать эту статью.
Не обязуюсь дать однозначный ответ на волнующий многих вопрос: чем «Анаприлин» заменить? Потому что не всегда на простой вопрос есть простой ответ. Категорически не советую принимать всё ниже изложенное за назначение врача. С другой стороны, хочу вооружить вас информацией и приободрить. «
Анаприлин» «ушёл в отпуск» и вернется в лучшем случае через пару месяцев. В его производстве случился перерыв – и, к счастью, это не повод отчаиваться и оставаться без лечения в ожидании привычного препарата.
Первый в своем роде
Чем же он был так хорош? Попробую объяснить просто. Одна из основных причин гипертонии – сбой в работе гормона надпочечников, адреналина. Он действует на β-адренорецепторы, в результате повышается артериальное давление и учащается сердцебиение.
Как вы понимаете, это необходимый для выживания механизм, позволяющий нам в случае опасности собраться, при необходимости быстро бежать и даже сражаться. Но часто в этом процессе происходит разлад: возникает тахикардия и повышение давления без всяких видимых причин. Этот разлад и носит печально известно название «гипертония». Чем только ее не лечили наши предки! В ход шли самые диковинные и порой свирепые методы, вплоть до пускания крови пациентам.
И вот в 1962 году было изобретено спасение: впервые синтезирован пропранолол (он же анаприлин). Этот медикамент синтетического происхождения стал первым бета-адреноблокатором, нашедшим клиническое применение. Блокируя β1-адренорецепторы, он снижает пагубное действие избыточного адреналина в крови.
Нужно ли говорить о том, что пропранолол спас миллионы жизней? Такой термин, кстати говоря, и бытует в англоязычной медицинской литературе – «life saving drugs». Эти слова по праву применимы к бета-адреноблокаторам.
Безоговорочным плюсом пропранолола для потребителя была его достаточно низкая цена. Другое достоинство носит дискуссионный характер: пропранолол начинает действовать быстро и «работает» в течение короткого промежутка времени.
В силу этого его зачастую использовали как «симптомный препарат» – для быстрого купирования приступов. Но для постоянного приёма он уже не так удобен: его необходимо принимать несколько раз в день. Нужно постоянно иметь при себе таблетки и держать в уме необходимость регулярного приема. К тому же тогда он становится не таким дешевым в сравнении с другими препаратами.
Мой опыт показывает, что чаще всего применяют пропранолол пациенты с патологией щитовидной железы, страдающие приступами синусовой тахикардии (учащенного ритмичного сердцебиения) на фоне гипертиреоза. При этом пациенты, принимающие этот препарат нерегулярно, заведомо обрекают себя на губительные «качели» – резкие подъемы и снижения давления без лечения основной их причины. Это сглаживает симптоматику, но заболевание прогрессирует.
В качестве еще одной сферы применения пропранолола в инструкции препарата указывается лечение эссенциального тремора. Однако механизм его антитреморного эффекта до конца не изучен.
Пропранолол: скелеты в шкафу
А теперь поговорим о недостатках пропранолола. Кроме β1-адренорецепторов, существуют еще и β2-адренорецепторы. Взаимодействуя с ними, адреналин снижает тонус матки, усиливает перистальтику кишечника, расширяет бронхи и периферические сосуды. И благословенный пропранолол воздействует на оба вида β-адренорецепторов, то есть является неселективным бета-адреноблокатором.
Подводные камни применения этого препарата таковы:
• Снижая давление и замедляя сердцебиение, он повышает тонус матки, отчего одной из сфер его применения раньше было акушерство (стимуляция родовой деятельности). Соответственно, он негативно влияет на течение беременности.
• Пропранолол вызывает сужение бронхов, поэтому он противопоказан для пациентов, страдающих хроническим бронхитом и бронхиальной астмой.
• Сужая периферические артерии, он опасен для пациентов с атеросклерозом.
• Периферический спазм сосудов, кровоснабжающих половые железы приводит к их гипотрофии и, как следствие, снижению уровня половых гормонов и либидо.
• Пропранолол подавляет деятельность ЖКТ и может привести к хроническим запорам.
• Это лекарство вызывает повышение уровня сахара в крови и осложняет течение сахарного диабета.
• Наконец, снижение уровня калия приводит к повышенной утомляемости.
Как видите, этот препарат воздействует не только на сердечно-сосудистую, но и на дыхательную, мочеполовую, эндокринную и пищеварительную систему.
То есть, помимо положительных эффектов, у пропранолола в избытке и побочные.
«На тебе сошелся клином белый свет…»
А вот с этим поспорим. В медицине многие группы препаратов представлены несколькими лекарственными средствами. Существует даже термин – «me-too drugs», что дословно переводится как «и мы такие же».
Традиционно после доказательства лекарственных свойств одного препарата их по умолчанию переносят на другие препараты этого класса, что, с точки зрения доказательной медицины, очень сомнительно.
После внедрения в клиническую практику пропранолола, фармакологи разработали новые бета-блокаторы, стремясь достигнуть селективности (то есть избирательности) препаратов с уменьшением побочных эффектов. При этом селективность препаратов зависит от дозы лекарства: чем она выше, тем ниже селективность.
Кроме этого, у препаратов второго поколения изменилась продолжительность действия.
Так современные препараты достаточно принимать один раз в сутки, но их эффект достигается постепенно, потому что для накопления действующего вещества в организме требуется время.
Наряду с этим, у некоторых современных бета-адреноблокаторов имеется вазодилатирующий эффект (расширение сосудов), что благоприятно для лечения хронической сердечной недостаточности.
Сегодня бета-адреноблокаторы – одна из основных групп лекарственных препаратов, широко применяемых при лечении сердечно-сосудистых заболеваний. Их эффективность была доказана во множестве клинических исследований с применением метаанализа. Да что скрывать, такой достоверной доказательной базы нет ни у одной другой группы препаратов, используемых в кардиологии.
Ниже приведен перечень основных бета-адреноблокаторов, зарегистрированных и разрешенных к использованию в нашей стране:
• Бисопролол;
• Метопролол;
• Небиволол;
• Карведилол;
• Атенолол (не рекомендован при хронической сердечной недостаточности).
Почему бета-адреноблокаторы не совместимы с самолечением
Бета-адреноблокаторы различаются по способности растворятся в жирах или в воде и делятся соответственно на липофильные и гидрофильные. Степень растворения в жирах и воде определяет особенности их действия при различных клинических состояниях у разных групп пациентов. Так, липофильные препараты метаболизируются в печени, и при ее поражении может наблюдаться повышение концентрации препарата в крови. Гидрофильные препараты (рассматриваемые в основном на примере атенолола) выводятся преимущественно с мочой.
Поэтому при определении дозового режима необходимо учитывать клиренс – время выведения препарата с мочой, индивидуальное для каждого пациента.
Некоторые препараты (прежде всего бисопролол) обладают способностью растворяться как в воде, так и в липидах. Значит, при недостаточности какой-либо выделительной системы (почечной или печеночной) возможно перераспределение в более здоровую, «достаточную», сторону.
Вдобавок важно помнить, что группа бета-адреноблокаторов неоднородна по эффектам. Зачастую даже врачу приходится поломать голову, какой препарат назначить в той или иной ситуации.
На мой субъективный взгляд, в большинстве клинических случаев препаратом выбора для лечения гипертонической болезни, всех форм ишемической болезни сердца и хронической сердечной недостаточности может быть бисопролол. Его фармакокинетика отличается от фармакокинетики других селективных бета-адреноблокаторов и характеризуется двумя положительными свойствами:
• длительный период полувыведения. Это позволяет назначать этот препарат один раз в день;
• сбалансированный клиренс (двойной путь метаболизма – через печень и через почки). Поэтому его можно использовать при лечении больных с сопутствующим нарушением функции печени и/или почек.
Если препарат принимается в рекомендованных врачом терапевтических дозах, он не вызывает таких метаболических сдвигов, как гипергликемия (повышение глюкозы в крови) и гипокалиемия (снижение уровня калия в крови).
Читайте также:
По жестким сосудам к гипертонии: как бороться с преждевременным старением сосудов
Бисопролол можно принимать при сахарном диабете и облитерирующем атеросклерозе артерий нижних конечностей. Фармакокинетика бисопролола стабильна как у молодых, так и у пожилых больных, а также у больных с гиперфункцией щитовидной железы. Это позволяет как более молодым, так и пожилым больным лечиться теми же дозами бисопролола даже при наличии гипертиреоза.
Повторюсь: это мое мнение, а не рецепт или инструкция к действию.
И самое важное. Самолечение у врачей не в почете. И все-таки оно распространено, и доступность разнообразной информации, к сожалению, ему тоже способствует.
Но очень надеюсь, что эта статья не вызовет у вас желания «назначать» себе приглянувшийся бета-адреноблокатор и бежать за ним в аптеку.В клинической практике всё гораздо сложнее, чем кажется после прочтения рекомендаций незнакомого вам доктора на популярном портале.
Во-первых, необходимо правильно установить диагноз. Это непростая задача. Слишком много нюансов в случае каждого пациента.
Во-вторых, назначение нужного препарата требует от врача колоссальных знаний и достаточного практического опыта. Учитывая все особенности течения заболевания пациента, врач должен подобрать лечение с максимальным эффектом от препарата и с минимальными побочными действиями. Это означает не только работу в рамках доказательной медицины, но и осведомленность в области новейших клинических исследований, соблюдение законов логики и навык критического мышления. Хороший врач – своего рода «детектив» в заболеваниях пациента.
Вот мы и добрались до жизнеутверждающего финала этой статьи. Не стоит впадать в панику от отсутствия в аптеках анаприлина. Нужно просто обратиться к врачу для подбора дозы современного бета-адреноблокатора.
Владимир Шурупов
Фото depositphotos.com
Фото Towfiqu barbhuiya/ danilo.alvesd/unsplash.com
Мнение автора может не совпадать с мнением редакции
Галина Мыльникова