Перечень сахароснижающих средств настолько внушителен, что даже больные диабетом порой весьма плохо ориентируется в этом лекарственном многообразии. Шесть фармакологических групп, которые различаются механизмом действия и имеют собственные положительные и отрицательные стороны, и десятки препаратов, применяющихся при диабете 2-го типа, вносят путаницу в умы потребителей. Попробуем разложить все по полкам.
Шесть групп
Итак, современные пероральные гипогликемические средства относятся к одной из шести групп:
- Бигуаниды — основной представитель метформин, о котором мы уже писали.
- Производные сульфонилмочевины — глибенкламид, гликлазид, глимепирид, глипизид.
- Ингибиторы альфа-глюкозидазы — акарбоза, миглитол.
- Тиазолидиндионы, или глитазоны — пиоглитазон, энглитазон.
- Ингибиторы ДПП-4, или глиптины — ситаглиптин, вилдаглиптин, саксаглиптин.
- Ингибиторы SGLT2 — дапаглифлозин, канаглифлозин, эмпаглифлозин.
Несмотря на сложные для неискушенного потребительского восприятия названия фармакологических групп, механизм действия входящих в их состав препаратов довольно прозрачен, а преимущества и недостатки очевидны. И, отбросив страх перед терминами, познакомимся с ними поближе.
Производные сульфонилмочевины
Они «заставляют» организм вырабатывать (секретировать) инсулин, поэтому их иногда называют секретагогами.
Как работают? Производные сульфонилмочевины связываются с рецепторами, расположенными на мембранах бета-клеток поджелудочной железы. Это вызывает последовательность событий внутри клеток, результатом которой становится увеличение количества инсулина, вырабатываемого бета-клетками. Снижают уровень гликированного гемоглобина (HbA1c — показателя, который отражает содержание глюкозы в крови за длительный период времени) в среднем на 1–2 %.
Кому назначают? Препараты этой группы назначают при диабете 2-го типа, когда уровень гликированного гемоглобина составляет выше 6,5 %. Как правило, к ним обращаются при отсутствии или недостаточном ответе на лечение метформином.
Преимущества:
- Доступная цена.
- Быстрое начало действия.
- Отсутствие влияния на уровень давления.
- Удобное дозирование.
- Снижение микрососудистых осложнений (ретинопатии, нейропатии).
Недостатки:
- Риск гипогликемий.
- Прибавка в массе тела.
- Низкая долгосрочность эффекта.
Ингибиторы альфа-глюкозидазы
Препараты этой группы замедляют усвоение углеводов из пищи и поступление глюкозы в кровь. Снижают уровень HbA1c на 0,5–0,8 %.
Как работают? Механизм действия основан на блокировании кишечных ферментов — альфа-глюкозидазы, — которые участвуют в расщеплении сахаридов.
Кому назначают? Препараты этой группы применяют, когда возникают сложности с контролем уровня глюкозы после еды.
Преимущества:
- Способность снижать уровень глюкозы после еды (постпрандиальной), особенно в комбинации с другими сахароснижающими препаратами.
- Низкий риск гипогликемий.
- Отсутствие влияния на массу тела.
- Снижение уровня триглицеридов.
Недостатки:
- Невысокая сахароснижающая активность.
- Побочные эффекты со стороны ЖКТ.
- Неудобное дозирование (необходимость в частом подборе, титрации дозы).
- Высокая стоимость.
Тиазолидиндионы
Препараты этой группы повышают чувствительность организма к инсулину, поэтому иногда они называются инсулиновыми сенситайзерами. Уровень HbA1c при приеме тиазолидиндионов снижается на 0,5–1,4 %.
Как работают? Тиазолидиндионы связываются с рецепторами PPARg, которые обнаруживаются в печени, эндотелии сосудов, жировой и мышечной тканях. Это приводит к увеличению синтеза белков, участвующих в обмене глюкозы.
Кому назначают? Препараты этой группы применяют в случаях, когда метформин или производные сульфонилмочевины плохо переносятся или не позволяют компенсировать диабет.
Преимущества:
- Низкий риск гипогликемий.
- Долгосрочный эффект.
- Повышение уровня «хорошего» холестерина, снижение уровня триглицеридов (пиоглитазон).
- Снижение риска ишемической болезни сердца (пиоглитазон).
Недостатки:
- Прибавки в массе тела.
- Задержка жидкости в организме.
- Способствуют разрушению костной ткани, частым переломам костей.
- Повышение уровня «плохого» холестерина.
- Высокая стоимость.
Ингибиторы ДПП-4
Это достаточно новый класс пероральных сахароснижающих препаратов, позволяющих снизить уровень HbA1c на 0,5–0,8 %, а также уменьшить массу тела.
Как работают? Препараты этого класса блокируют действие фермента ДПП-4, который разрушает группу желудочно-кишечных гормонов — инкретинов. Инкретины помогают стимулировать выработку инсулина, когда это необходимо (к примеру, после еды), а также снизить продуцирование печенью глюкагона, когда он не нужен (во время пищеварения). Кроме того, они замедляют пищеварение и снижают аппетит.
Кому назначают? Ингибиторы ДПП-4 считаются препаратами второй или третьей линии. Их применяют, если лечение метформином, производными сульфонилмочевины не дало желаемого результата. Часто они становятся альтернативой тиазолидиндионам.
Преимущества:
- Низкий риск гипогликемий.
- Хорошая переносимость.
- Снижение аппетита (применяются при повышенной массе тела или ожирении).
Недостатки:
- Не столь интенсивное снижение HbA1c в сравнении с препаратами других групп.
Ингибиторы SGLT2
Самый новый класс сахароснижающих препаратов. Их действие основано на способности «помогать» почкам снижать уровень глюкозы в крови. Одобрены одной из самых авторитетных организаций в области здравоохранения в мире, Американской администрацией по контролю за продуктами питания и лекарственными препаратами (FDA), для лечения диабета в 2013 году.
Как работают? Почки постоянно фильтруют глюкозу из крови, после чего она снова возвращается в кровяное русло — происходит реабсорбция глюкозы. В этом процессе участвуют белки, которые называются натрий-глюкозными котранспортерами глюкозы, — SGLT1 и SGLT2. Ингибиторы SGLT2 блокируют белки второго типа, вследствие чего меньше глюкозы вновь возвращается в кровь, а больше — выводится из организма с мочой.
Кому назначают? Препараты этой группы применяются при недостаточном ответе на лечение метформином и инсулином. Они не рекомендуются больным с нарушением функции почек (нефропатией), поскольку в таких случаях снижается эффективность ингибиторов SGLT2.
Преимущества:
- Высокая сахароснижающая активность.
- Снижение массы тела.
Недостатки:
- Риск инфекций мочевого тракта.
- Риск гипогликемий.
- Высокая стоимость.
Фото istockphoto.com
Товары по теме: [product strict=" метформин"]( метформин), [product strict=" глибенкламид"]( глибенкламид), [product strict=" гликлазид"]( гликлазид), [product strict=" глимепирид"]( глимепирид), [product strict=" акарбоза"]( акарбоза), [product strict=" ситаглиптин"]( ситаглиптин), [product strict=" вилдаглиптин"]( вилдаглиптин), [product strict=" саксаглиптин"]( саксаглиптин),[product strict=" дапаглифлозин"]( дапаглифлозин), [product strict=" канаглифлозин"]( канаглифлозин),[product strict=" эмпаглифлозин"]( эмпаглифлозин)
светлана